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- [发明专利]拉帕替尼及其盐的制备方法-CN201210082780.X有效
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弗朗切斯科·方塔纳
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意大利合成制造有限公司
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2012-03-26
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2012-10-03
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C07D405/04
- 本发明涉及药物有效成分拉帕替尼及其盐以及合成它们的新方法。尤其是,本发明的合成方法利用其中的羟基官能团被四氢吡喃基团保护的中间体进行,使得该中间体在常用有机溶剂中具有较大的溶解性。制备式(I)的拉帕替尼或其盐的方法包括以下步骤:a)使式(II)的6-碘喹唑啉-4-醇与3,4-二氢-2H-吡喃反应,生成式(III)的6-碘-4-(四氢-2H-吡喃-2-基氧基)喹唑啉;(b)使式(III)的6-碘-4-(四氢-2H-吡喃-2-基氧基)喹唑啉与2-甲酰基呋喃-5-硼酸反应,生成式(IV)的5-[4-(四氢-2H-吡喃-2-基氧基)喹唑啉-6-基]呋喃-2-甲醛;(c)使式(IV)的中间体与2-(甲磺酰基)乙胺反应,生成式(V)的2-(甲磺酰基)-N-({5-[4-(四氢-2H-吡喃-2-基氧基)喹唑啉-6-基]呋喃-2-基}甲基)乙胺等步骤。
- 拉帕替尼及其制备方法
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