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[发明专利]一种卵巢癌尼拉帕利耐药株及其构建方法与应用-CN202310028616.9在审
发明人：王玉东;王坚伟;卫宇 -专利权人：中国福利会国际和平妇幼保健院
申请日： 2023-01-09 - 公布日： 2023-04-28 - 主分类号： C12N5/09 文献下载
摘要：本发明涉及生物技术领域，提供一种卵巢癌尼拉帕利耐药株，卵巢癌尼拉帕利耐药株为OVCAR3/NRP，保藏编号为CCTCC NO：C2022388，保藏日期为2022年12月16日，保藏单位为中国典型培养物保藏中心，保藏单位地址为湖北省武汉市武昌区武汉大学保藏中心(武汉大学第一附属小学对面)；本发明的卵巢癌尼拉帕利耐药株能够在含有6.0μM尼拉帕利的培养体系中稳定生长以及传代，对尼拉帕利的耐药指数达到了4.42，对尼拉帕利耐受良好，且在低剂量尼拉帕利的存在下具有更强的克隆形成能力。
一种卵巢癌尼拉帕利耐药及其构建方法应用

[发明专利]一种尼拉帕尼的手性中间体的制备方法-CN201710738500.9有效
发明人：钟桂发 -专利权人：钟桂发
申请日： 2017-08-21 - 公布日： 2020-09-08 - 主分类号： C07D211/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种新型制备尼拉帕尼的手性中间体的合成方法，该方法包括以4‑溴苯乙酸与手性取代恶唑酮为起始原料，进行酰胺缩合，迈克尔加成，水解，还原，分子内成环得到中间体(VII)。
一种尼拉帕尼手性中间体制备方法

[发明专利]尼拉帕尼组合物-CN201880033357.6在审
发明人： G.吴;J.查伯 -专利权人：特沙诺有限公司
申请日： 2018-03-27 - 公布日： 2020-03-31 - 主分类号： A61K31/454 文献下载
摘要：本发明涉及包含化合物尼拉帕尼、特别是某些固体形式的尼拉帕尼的组合物。
尼拉帕尼组合

[发明专利]一种维利帕尼缓控释药物组合物及其用途-CN201611168720.4在审
发明人：不公告发明人 -专利权人：苏州苏融生物医药有限公司
申请日： 2016-12-16 - 公布日： 2018-06-26 - 主分类号： A61K9/62 文献下载
摘要：本发明公开了一种维利帕尼口服缓控释药物组合物，该组合物包含溶出改善形式的维利帕尼和释放速率调节用基质聚合物。本发明的药物组合物可通过调控维利帕尼的体外释药行为控制维利帕尼于体内的吸收速率和吸收时间，进而精确地调控维利帕尼于体内的血药浓度水平及血药浓度波动范围，以高效持久地发挥维利帕尼对体内PARP酶的抑制活性本发明能够实现维利帕尼可控吸收，调控体内血药浓度和药效水平发挥，进而提高药物治疗效果，并降低药物毒副作用；为患者提供一种高效持久的PARP酶活性抑制药物组合物，顺应性良好、毒副作用小。
帕尼体内缓控释药物组合物药物组合物高效持久调控吸收释放速率调节血药浓度波动血药浓度水平药物毒副作用药物治疗效果基质聚合物酶活性抑制毒副作用体外释药行为控制顺应性速率和可控溶出血药

[发明专利]维利帕尼在抗新型冠状病毒中的应用-CN202110209285.X在审
发明人：高召兵;肖庚富;夏冰清;张磊砢;方遂;王翼 -专利权人：中国科学院上海药物研究所;中国科学院武汉病毒研究所
申请日： 2021-02-24 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： A61K31/4184 文献下载
摘要：公开了维利帕尼在抗新型冠状病毒中的应用，具体公开了维利帕尼在制备SARS‑CoV‑2‑E通道抑制剂及抗新型冠状病毒的药物中的应用。本发明通过实验显示了维利帕尼具有强效的SARS‑CoV‑2‑E通道抑制性；CCK8检测细胞活性显示，维利帕尼可特异性地保护SARS‑CoV‑2‑E通道所导致的细胞死亡；且在BLM电生理记录中，维利帕尼可强效地抑制SARS‑CoV‑2‑E通道介导的电流；在病毒滴度测定实验中，维利帕尼能够明显降低新型冠状病毒的复制，实现维利帕尼作为药物分子应用于抗新型冠状病毒药物的临床前药效学评价。
维利帕尼新型冠状病毒中的应用

[发明专利]一种多尼培南药物中间体多尼培南侧链的纯化方法-CN201510807601.8有效
发明人：张国凯;胡浩鹏;崔素斌 -专利权人：河南海利华生物科技发展有限公司
申请日： 2015-11-21 - 公布日： 2018-06-22 - 主分类号： C07D207/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种多尼培南药物中间体多尼培南侧链的纯化方法。以重结晶的方式除去尼培南药物中间体多尼培南侧链合成中的主要杂质化合物多尼培南侧链二硫化物；提高了多尼培南侧链的纯度，进而为提高多尼培南药物的质量提供了可靠地保证。
多尼培南侧链药物中间体多尼培南杂质化合物二硫化物重结晶合成保证

[发明专利]奥拉帕尼的新用途-CN202111178205.5在审
发明人：王成 -专利权人：华中科技大学同济医学院附属协和医院
申请日： 2021-10-09 - 公布日： 2022-01-18 - 主分类号： A61K31/502 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，公开了奥拉帕尼的新用途。具体公开的包括下述：奥拉帕尼在制备PDGFRβ磷酸化抑制剂和/或PDGFRβ下游信号通路抑制剂中的应用；奥拉帕尼在制备抑制抑癌蛋白表达下降和/或抑制细胞周期蛋白表达上升制剂中的应用；奥拉帕尼在制备防治血管损伤疾病药物中的应用；奥拉帕尼在制备防治血管再狭窄疾病制剂中的应用。本发明中奥拉帕尼对PDGFRβ有抑制作用，因此奥拉帕尼可以抑制平滑肌表型转换，从而预防和/或治疗血管损伤后再狭窄；奥拉帕尼并无通常心血管药物或其他平滑肌表型转换抑制剂的细胞毒作用，因此可以预期其安全性；
奥拉帕尼用途

[发明专利]一种小分子配体-鲁卡帕尼偶联物及其制备方法-CN202310924501.8在审
发明人：文烈伟;徐清波;孙艺昊 -专利权人：珠海市人民医院
申请日： 2023-07-26 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种小分子配体‑鲁卡帕尼偶联物及其制备方法，小分子配体‑鲁卡帕尼偶联物为生物素‑鲁卡帕尼偶联物#imgabs0#和乳糖酸‑鲁卡帕尼偶联物#imgabs1#中的一种或两种的组合通过酰胺化反应将鲁卡帕尼与小分子配体偶联，提高鲁卡帕尼的肿瘤靶向性，从而提高对肿瘤细胞的抑制作用，特别是对于基于小分子配体复合自组装成的生物素/乳糖酸‑鲁卡帕尼复合纳米粒的双靶向作用，使其对生物素受体和去唾液酸糖蛋白受体这一类双阳性肿瘤细胞具有更为显著的抑制作用，加之其对正常细胞的安全性优势，使得生物素/乳糖酸‑鲁卡帕尼复合纳米粒具有可观的应用前景。
一种分子鲁卡帕尼偶联物及其制备方法

[发明专利]CDK4/6抑制剂帕博西尼高纯度原料药的制备工艺及用途-CN201610269948.6有效
发明人：陈辉;史少辉;刘俊耀 -专利权人：上海医药集团股份有限公司
申请日： 2016-04-27 - 公布日： 2018-03-06 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种帕博西尼的盐的精制方法，在制得帕博西尼的盐的精制品后，以该帕博西尼的盐的精制品作为帕博西尼的原料中间体；再通过碱的优化选择来脱盐基以达到制备高纯度的原料药级的帕博西尼。
cdk4 抑制剂帕博西尼高纯度原料药制备工艺用途

[发明专利]奥拉帕尼溶出增强组合物-CN202010143408.X有效
发明人：甘勇;郭仕艳;安巍 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2020-03-04 - 公布日： 2022-11-11 - 主分类号： A61K31/502 文献下载
摘要：本发明涉及一种奥拉帕尼溶出增强组合物、其制备方法和用途以及包含所述奥拉帕尼溶出增强组合物的药物。所述奥拉帕尼溶出增强组合物包含：奥拉帕尼；共聚维酮和溶出促进剂，其中，基于100重量份的奥拉帕尼，共聚维酮为100重量份以上且小于200重量份，溶出促进剂为20至150重量份。本发明的奥拉帕尼溶出增强组合物及由其制备的药物稳定性可控，能够增加活性成分口服吸收，同时减少辅料用量，增加病人用药便利性，易于工业化生产。
奥拉帕尼溶出增强组合

[发明专利]一种自噬抑制剂与拉帕替尼组合物及其用途-CN201310310119.4在审
发明人：鞠佃文;王晓丹;王子玉;曾贤;李玉彬;范佳君;王绍飞 -专利权人：复旦大学
申请日： 2013-07-23 - 公布日： 2015-02-04 - 主分类号： A61K31/52 文献下载
摘要：本发明属医药技术领域，涉及一种自噬抑制剂与拉帕替尼药物组合物及其用途；该药物组合物包含细胞自噬抑制剂和拉帕替尼；其中，所述的细胞自噬抑制剂选自3-MA、渥曼青霉素、LY294002、放线菌酮、巴法洛霉素所述药物组合物，可通过抑制拉帕替尼诱导的肿瘤细胞的自噬、抵消肿瘤由于细胞自噬而引起的对拉帕替尼治疗的拮抗作用，显著增强拉帕替尼对肿瘤的治疗效果。本发明的药物组合物可增强拉帕替尼对肿瘤的杀伤作用，增强拉帕替尼的疗效，可用于治疗恶性肿瘤。
一种抑制剂拉帕替尼组合及其用途

[发明专利]一种靶向药阿帕替尼有效性的方法及试剂盒-CN202011233645.1在审
发明人：郑晖;谢剑邦;朱燕萍 -专利权人：南京普恩瑞生物科技有限公司
申请日： 2020-11-06 - 公布日： 2021-01-29 - 主分类号： C12Q1/6886 文献下载
摘要：本发明公开了一种靶向药阿帕替尼有效性的方法及试剂盒，步骤如下：步骤1：准备靶向药阿帕替尼的药效样品；步骤2：对步骤1的药效样品进行DNA分子标记；步骤3：建立多元线性回归数学模型；步骤4：计算靶向药阿帕替尼药效有效变量的相关系数；步骤5：根据药效有效变量的相关系数确定靶向药阿帕替尼有效性。本发明提供的靶向药阿帕替尼有效性的方法及试剂盒，通过DNA分子标记的方式，从基因层面上研究靶向药阿帕替尼的药效有效性，使药物方案的药效程度与基因的表现相关联，从而可以更好的判断靶向药阿帕替尼药效的有效性
一种靶向药阿帕替尼有效性方法试剂盒

[发明专利]一种抗肿瘤组合物、纳米制剂、制备方法和用途-CN202211349036.1在审
发明人：赵颜忠;陈斌龙;黄艳艳;陈爱春;林子畅;何乐业 -专利权人：中南大学湘雅三医院;湖南湘雅制药有限公司
申请日： 2022-10-31 - 公布日： 2023-04-21 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明属于一种药物制剂技术领域，具体是涉及一种抗肿瘤组合物、纳米制剂、制备方法和用途，包括阿帕替尼和日蟾毒它灵，本发明将阿帕替尼与日蟾毒它灵复配，有效的提高了抗肿瘤的效果，特别是在效果提升的同时，还有效的降低了阿帕替尼剂量本发明的阿帕替尼与日蟾毒它灵复配时，日蟾毒它灵的用量仅仅为阿帕替尼的很小一部分，就可以有效的提高药效，且在药效相同时，复配后的组合物中阿帕替尼的剂量明显低于单独的阿帕替尼的剂量，实现降剂量增效的目的。
一种肿瘤组合纳米制剂制备方法用途

[发明专利]一种抗尼帕病毒包膜糖蛋白的单克隆抗体及其应用-CN201910369352.7有效
发明人：陈薇;徐俊杰;李耀辉;殷瑛;宰晓东;张军;刘树玲;李汭桦 -专利权人：中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
申请日： 2019-05-05 - 公布日： 2020-12-18 - 主分类号： C07K16/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗尼帕病毒包膜糖蛋白的单克隆抗体14F8，所述抗体具有独特的CDR区，其与尼帕病毒包膜糖蛋白的结合效价为0.47ng/mL，显示了优异的抗原结合活性，可以用于尼帕病毒包膜糖蛋白的检测，且能有效区分尼帕病毒和亨德拉病毒的包膜糖蛋白本发明还公开了14F8单抗在制备尼帕病毒病治疗药物中的应用，所述抗体能有效抑制尼帕病毒包膜糖蛋白与其细胞受体EFNB2的结合，IC50值为50ng/mL，且中和活性随着抗体浓度增加而增强，当抗体浓度超过1μg/ml时，其抑制率趋于达到100％，显示了14F8单抗作为尼帕病毒病的候选治疗性抗体的前景。
一种抗尼帕病毒包膜糖蛋白单克隆抗体及其应用

[发明专利]帕博西尼有关物质及其制备方法和应用-CN202111642452.6在审
发明人：刘志平;崔丙存;程斌斌;宋学攀;董海莉;张珊 -专利权人：斯坦德标准技术研究（湖北）有限公司;湖北理工学院;湖北扬信医药科技有限公司
申请日： 2021-12-29 - 公布日： 2022-03-18 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供帕博西尼有关物质及其制备方法和应用，帕博西尼有关物质的制备工艺包括如下步骤：化合物1与化合物2发生偶联反应分离纯化得到中间体3；中间体3与化合物4发生suzuki偶联反应，得到帕博西尼相关物质Pla‑A；在酸的作用下，化合物Pla‑A帕博西尼相关物质Pla‑B。本发明合成的帕博西尼相关物质Pla‑A和Pla‑B可作为标准品使用，分别对帕博西尼关键中间体制备过程和原料药进行质量控制研究，有望进一步提高帕博西尼的生产质量标准。本发明提供的合成方法具有成本低、路线简短、产率和纯度高的优点，为化合物Pla‑A和Pla‑B的分别作为帕博西尼关键中间体和原料药制备过程中质量控制研究提供可靠的物质保障。
帕博西尼有关物质及其制备方法应用

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