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[发明专利]5-（4-氟苯基）-N–吗啉基-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-酰胺的合成方法-CN201610349796.0在审
发明人：牛亚慧;石磊 -专利权人：重庆医药高等专科学校
申请日： 2016-05-24 - 公布日： 2016-10-12 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了5‑(4‑氟苯基)‑N–吗啉基‑7‑三氟甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑3‑酰胺的合成方法，该方法使用廉价易得的芳酮为起始原料，合成路线为芳基酮与对三氟甲基乙酸乙酯合成中间体芳基丁二酮，加入冰乙酸和氨基吡唑再经过水解得到5‑芳基‑7‑取代基吡唑并[1,5‑a]嘧啶酸，最后经过缩合反应得到目标产物。本发明通过缩合、关环两步连续的反应，以较高的产率合成了5‑(4‑氟苯基)‑N–吗啉基‑7‑三氟甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑3‑酰胺。该方法操作简便，产率较高，产物易于纯化。
苯基吗啉基甲基吡唑嘧啶合成方法

[发明专利]一种吡唑啉酮/聚合物复合光致变色薄膜的制备方法-CN201210074154.6无效
发明人：贾殿赠;郭明晰;郭继玺;刘浪;刘虎 -专利权人：新疆大学
申请日： 2012-03-20 - 公布日： 2012-08-22 - 主分类号： C08J5/18 文献下载
摘要：一种简单的吡唑啉酮/聚合物复合光致变色薄膜的制备方法，采用性能优良且不溶于水的吡唑啉酮类光致变色材料 1,3-二苯基-4-（3‘-溴苯亚甲基）-5-吡唑啉酮缩苯基氨基脲（DP3BrBP-PSC）做为变色单元羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙烯醇(PVA)，以蒸馏水为溶剂利用物理掺杂分散法，不断搅拌得到复合材料悬浊液，避光静置消泡后，采用浇注法制备变色性能优良，质地均匀，具有良好的透光性、柔韧性和机械性能的吡唑啉酮
一种吡唑聚合物复合变色薄膜制备方法

[发明专利][(1,5-二苯基-1H-吡唑-3-基)氧基]乙酸衍生物及其盐和包含它们的组合物用于降低农用化学品特别是除草剂对有用植物和农作物的植物毒性作用的用途-CN202180086917.6在审
发明人： T·穆勒;H·赫尔姆克;A·M·莱因格鲁伯;H·詹科比;M·G·霍夫曼;J·迪特根 -专利权人：拜耳公司
申请日： 2021-11-02 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： A01N43/56 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的[(1,5‑二苯基‑1H‑吡唑‑3‑基)氧基]乙酸衍生物及其盐(I)以及含有它们的组合物，用于降低农用化学品特别是除草剂在有用植物和作物植物中的植物毒性作用。本发明还特别涉及式(I)的特定[(1,5‑二苯基‑1H‑吡唑‑3‑基)氧基]乙酸衍生物及其制备方法。#imgabs0#
苯基吡唑氧基乙酸衍生物及其包含它们组合用于降低农用化学品特别是除草剂

[发明专利]一类柞蚕饰腹寄蝇病防治化合物及使用方法-CN201610851600.8有效
发明人：牛雄雷;杨金琛;王立石;陈连清;张惠淳;陈有嗣;刘洪丽;刘铁成;黄均伟 -专利权人：辽宁省蚕业科学研究所;辽宁凤凰蚕药厂
申请日： 2016-09-27 - 公布日： 2019-08-27 - 主分类号： C07D231/44 文献下载
摘要：本发明提供了一类基于N‑苯基吡唑酰胺衍生物结构的柞蚕饰腹寄蝇病防治化合物及其使用方法。本发明所述的N‑苯基吡唑酰胺衍生物化合物具有选择性杀虫特点，即对柞蚕相对安全，对寄生蚕体内的饰腹寄蝇幼虫杀灭活性较高，可替代现行有机磷类柞蚕饰腹寄蝇病防治药剂，用于蚕业生产。
一类柞蚕饰腹寄蝇病防治化合物使用方法

[发明专利]一种1,4,6,7-四氢-5H-吡唑并[4,3-c]吡啶衍生物的制备方法-CN202110172607.8有效
发明人：李进;李加文;刘川;窦登峰 -专利权人：成都先导药物开发股份有限公司
申请日： 2021-02-09 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种1,4,6,7‑四氢‑5H‑吡唑并[4,3‑c]吡啶衍生物的制备方法，属于有机合成技术领域。该反应通过水合肼构建吡唑环，再与邻氟苯腈进行芳香亲核取代反应得到5‑叔丁基‑3‑乙基‑1‑(2‑氰基苯基)‑1,4,6,7‑四氢‑5H‑吡唑并[4,3‑c]吡啶‑3,5‑二羧酸酯；5‑叔丁基‑3‑乙基‑1‑(2‑氰基苯基)‑1,4,6,7‑四氢‑5H‑吡唑并[4,3‑c]吡啶‑3,5‑二羧酸酯再通过钯碳、氢氧化锂、芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺和碳酸氢钠作用下生成化合物1‑(2‑(((((9H‑芴‑9‑基)甲氧基)羰基)氨基)甲基)苯基)‑5‑(叔丁氧基羰基)‑4,5,6,7‑四氢‑1H‑吡唑并[4,3‑c]吡啶‑3‑羧酸。
一种吡唑吡啶衍生物制备方法

[发明专利]含苯基磺酰基或烷基磺酰基的香豆素并吡唑衍生物制备与在抑制肿瘤中的应用-CN201510416078.6在审
发明人：朱海亮;吴逊;殷勇;孙文学;沙少 -专利权人：南京大学
申请日： 2015-07-10 - 公布日： 2015-09-23 - 主分类号： C07D491/052 文献下载
摘要：含苯基磺酰基或烷基磺酰基的香豆素并吡唑衍生物，它具有如下通式。实验证明，含苯基磺酰基或烷基磺酰基的香豆素并吡唑衍生物对人结肠癌细胞株(HCT-116)，人体肺癌细胞株(A549)，肝癌细胞(Huh7)和人脊髓白血病M3细胞株(HL60)都有不同程度的抑制作用，因此它们可能用于制备抗癌药物本发明公开了含苯基磺酰基或烷基磺酰基的香豆素并吡唑衍生物的制法。
苯基磺酰基烷基香豆素吡唑衍生物制备抑制肿瘤中的应用

[发明专利]一种2-[(N-对氯苯基）-3-吡唑氧基甲基]硝基苯及其制备方法与应用-CN201510489019.1在审
发明人：谷顺明;刘敏;高正华;赵运明;张清圣;杨桂宝;张全宝;杨红兵;周浩;吴德清;王晓亭 -专利权人：安徽国星生物化学有限公司
申请日： 2015-08-10 - 公布日： 2015-12-02 - 主分类号： C07D231/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种2-[(N-对氯苯基)-3-吡唑氧基甲基]硝基苯及其制备方法与应用。该方法具体步骤为：(1)将1-(4-氯苯基)-3-吡唑酮、溶剂和催化剂均匀混合，升温通入空气反应，加水蒸馏；(2)将上述蒸馏液降至室温，加少许水，然后共同滴加12％NaoH溶液和邻硝基溴苄氯苯液；(3)步骤(2)反应结束后，滴加少许盐酸，调节PH，然后加水脱溶，溶剂脱完后降温到8～12℃，抽滤得2-[(N-对氯苯基)-3-吡唑氧基甲基]硝基苯。
一种氯苯吡唑甲基硝基苯及其制备方法应用

[发明专利]1‑取代苯基‑5‑三氟甲基（二氟甲基）‑4‑吡唑甲酸合成方法-CN201710557023.6在审
发明人：黄家兴;鲍志远;黄苇静;宋涵博 -专利权人：中国农业大学
申请日： 2017-07-10 - 公布日： 2017-12-22 - 主分类号： C07D231/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种1‑取代苯基‑5‑三氟甲基(二氟甲基)‑4‑吡唑甲酸合成方法。该方法包括将苯肼或取代苯肼、和中间体2‑乙氧基亚甲基‑4,4,4‑三氟乙酰乙酸乙酯在不含水的有机溶剂A中进行成环反应，待反应完全后，脱去有机溶剂A，进行结晶纯化，获得的浅黄色晶体即1‑取代苯基‑5‑三氟甲基(二氟甲基)‑4‑吡唑甲酸乙酯；然后经水解和酸化，得到1‑取代苯基‑5‑三氟甲基(二氟甲基)‑4‑吡唑甲酸。
取代苯基甲基吡唑甲酸合成方法

[发明专利]含有1-(3-氯-2-吡啶基)-1氢-吡唑活性片段的化合物在制备杀菌剂中的应用-CN201910517879.X在审
发明人：马毅辉;尹清铭;郑晔 -专利权人：马毅辉
申请日： 2019-06-14 - 公布日： 2019-08-16 - 主分类号： A01N43/56 文献下载
摘要：本发明属于农药技术领域，具体涉及含有1‑(3‑氯‑2‑吡啶基)‑1氢‑吡唑活性片段的化合物在制备农业真菌杀菌剂中的应用。所述化合物为5‑芳基‑1‑(3‑氯‑2‑吡啶基)‑1氢‑吡唑‑3‑甲酸酯类化合物，该5‑芳基‑1‑(3‑氯‑2‑吡啶基)‑1氢‑吡唑‑3‑甲酸酯类化合物的结构通式为其中，R₁选自甲基、乙基、丙基或异丙基；R₂选自对氟苯基、对甲氧基苯基或对甲基苯基。
杀菌剂吡啶基吡唑甲酸酯类化合物活性片段芳基制备对甲氧基苯基农药技术领域农用杀菌剂甲基苯基交互抗性结构通式抗性菌株作用机制传统的氟苯基异丙基真菌丙基乙基应用

[发明专利]包含烷基硫酸钠的药物组合物-CN201980020022.5在审
发明人：楠本宪司;宫村定弘 -专利权人：大鹏药品工业株式会社
申请日： 2019-03-18 - 公布日： 2020-10-30 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明的目的是改善来自包含(S)‑1‑(3‑(4‑氨基‑3‑((3,5‑二甲氧基苯基)乙炔基‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑1‑基‑1‑吡咯烷基)‑2‑丙烯‑1‑酮的药物制剂中的有效地作为抗肿瘤药剂的(S)‑1‑(3‑(4‑氨基‑3‑((3,5‑二甲氧基苯基)乙炔基‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑1‑基‑1‑吡咯烷基)‑2‑丙烯‑1‑酮的溶解和吸收。提供包含(S)‑1‑(3‑(4‑氨基‑3‑((3,5‑二甲氧基苯基)乙炔基‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑1‑基‑1‑吡咯烷基)‑2‑丙烯‑1‑酮以及具有含有10至18个碳原子的烷基的烷基硫酸钠(特别是十二烷基硫酸钠
包含烷基硫酸钠药物组合

[发明专利]4-氯-2-(5-苯基-1-(吡啶-2-yl)-4,5-二氢-1H-吡唑-3-yl)苯酚在制药中的应用-CN201410567940.9有效
发明人：苗俊英;赵宝祥;张尚立;苏乐;赵静;邵婧 -专利权人：山东大学
申请日： 2014-10-22 - 公布日： 2015-01-21 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：本发明公开了一种4-氯-2-(5-苯基-1-(吡啶-2-yl)-4,5-二氢-1H-吡唑-3-yl)苯酚在制备抑制脂肪肝和稳定动脉硬化斑块药物中的应用；其中：有效抑制脂肪肝和稳定动脉硬化斑块的4-氯-2-(5-苯基-1-(吡啶-2-yl)-4,5-二氢-1H-吡唑-3-yl)苯酚剂量为5-20μg/kg/day。本发明提供的4-氯-2-(5-苯基-1-(吡啶-2-yl)-4,5-二氢-1H-吡唑-3-yl)苯酚为研制治疗脂肪肝和动脉硬化的药物奠定了基础，并可作为脂质代谢异常和动脉硬化斑块不稳定的分子机制研究的有力工具
苯基吡啶 yl 吡唑苯酚制药中的应用

[发明专利]一种噁唑烷酮类抗菌药磷酸盐及其制备方法-CN201410629252.0有效
发明人：罗有福;魏于全;耿福能 -专利权人：好医生药业集团有限公司
申请日： 2014-11-10 - 公布日： 2019-06-04 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种噁唑烷酮类抗菌药磷酸盐及其制备方法，涉及噁唑烷酮类抗菌药(S)‑N‑[[3‑[3‑氟‑4‑(4‑(2‑吡啶)‑1H‑吡唑‑1‑基)苯基]‑2‑氧代‑5‑噁唑烷基]甲基]‑乙酰胺二磷酸盐的制备及表征本发明所要解决的问题是提高(S)‑N‑[[3‑[3‑氟‑4‑(4‑(2‑吡啶)‑1H‑吡唑‑1‑基)苯基]‑2‑氧代‑5‑噁唑烷基]甲基]‑乙酰胺在水中的溶解性，通过制备其稳定的二磷酸盐，本发明所涉及的(S)‑N‑[[3‑[3‑氟‑4‑(4‑(2‑吡啶)‑1H‑吡唑‑1‑基)苯基]‑2‑氧代‑5‑噁唑烷基]甲基]‑乙酰胺二磷酸盐具有优良的水溶性，可有效提高药物在体内的抗菌活性。
一种噁唑烷酮类抗菌磷酸盐及其制备方法

[发明专利]一种氟虫腈中间体的制备方法-CN201410102467.7有效
发明人：周赛冬;任海豪;沈芩;陈海荣;姚成志 -专利权人：安徽美诺华药物化学有限公司
申请日： 2014-03-19 - 公布日： 2014-07-09 - 主分类号： C07D231/44 文献下载
摘要：本发明涉及一种氟虫腈中间体，5-氨基-1-（2,6-二氯-4-（三氟甲基）苯基）-4-（三氟甲硫基）-1H-吡唑-3-腈的制备方法，由于本发明采用全新的反应机理将5-氨基-3氰基-1-（2,6-二氯-4-（三氟甲基）苯基）-吡唑烷硫基化从而制备5-氨基-1-（2,6-二氯-4-（三氟甲基）苯基）-4-（三氟甲硫基）-1H-吡唑-3-腈，反应过程中避免使用PCl₃等剧毒物质，而是采用毒性较小的三氯氧磷作为氯化剂
一种氟虫腈中间体制备方法

[发明专利]依鲁替尼的制备方法-CN201510165869.6有效
发明人：贾慧娟;陈岩;张帆;李伟;刘祥伟 -专利权人：北京睿创康泰医药研究院有限公司;杭州中美华东制药有限公司
申请日： 2015-04-09 - 公布日： 2018-07-17 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明属于药物合成领域，涉及原料药与中间体的制备，特别涉及一种依鲁替尼1‑[(3R)‑3‑[4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H吡唑并[3，4‑d]嘧啶‑1‑基]‑1‑哌啶基]‑2‑丙烯‑1‑酮的制备方法，所述方法的特征在于(1)以3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3，4‑d]嘧啶‑4‑胺(SM1)和(S)‑1‑叔丁氧羰基‑3‑羟基哌啶(SM2)为起始原料，经Mitsunobu反应，得到中间体‑1：(R)‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1‑(哌啶‑3‑基)‑1H‑吡唑并[3，4‑d]嘧啶‑4‑胺，与丙烯酸酐缩合进行酰胺化反应，经过重结晶制得成品依鲁替尼。
苯氧基苯基吡唑嘧啶制备哌啶氨基叔丁氧羰基酰胺化反应丙烯酸酐起始原料药物合成丙烯原料药重结晶哌啶基缩合羟基

[发明专利]一种苯基吡唑酮类化合物或其盐、制备方法和应用-CN201910287362.6有效
发明人：邓照西 -专利权人：郑州手性药物研究院有限公司
申请日： 2019-04-11 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D231/20 文献下载
摘要：本发明属于农药领域，具体涉及一种苯基吡唑酮类化合物或其盐、制备方法和应用。所述苯基吡唑酮类化合物如通式I所示：一种苯基吡唑酮类化合物制备方法应用