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[发明专利]制备化合物及其盐的方法-CN201780030470.4有效
发明人： M·雷诺兹;C·T·厄里;S·斯潘瑟;D·约恩斯特;B·哈奇;降于桐;J·哈斯;S·W·安德鲁斯 -专利权人：阵列生物制药公司;洛克索肿瘤学股份有限公司
申请日： 2017-05-18 - 公布日： 2022-02-18 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：通过使苯基(5‑((R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷‑l‑基)‑3,3a‑二氢吡唑并[l,5‑a]嘧啶‑3‑基)氨基甲酸酯或类似衍生物(式13)与(S)‑吡咯烷‑3‑醇(式14)反应来制备(S)‑N‑(5‑((R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷‑l‑基)吡唑并[l,5‑a]嘧啶‑3‑基)‑3‑羟基吡咯烷‑l‑甲酰胺(式I)或其盐的方法。通过将(R)‑5‑(2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷‑l‑基)‑3‑硝基吡唑并[l,5‑a]嘧啶(式11)还原成式13或类似衍生物的方法。
制备化合物及其方法

[发明专利]1-(4-氯苯基）-3-吡唑醇的制备方法-CN201811302661.4在审
发明人：吴承骏;魏兴辉;毛春晖;汪欢;张旭华;许健杰;秦欣 -专利权人：永农生物科学有限公司
申请日： 2018-11-02 - 公布日： 2019-02-22 - 主分类号： C07D231/22 文献下载
摘要：本发明涉及化工技术领域，针对终产物含量较低的问题，提供了一种1‑(4‑氯苯基）‑3‑吡唑醇的制备方法，该技术方案如下：在30‑60℃，以硫酸铁为氧化剂，在非水溶解性溶剂及硫酸铁水溶液组成的两相反应体系中，将1‑（4‑氯苯基）吡唑烷‑3‑酮氧化位1‑（4‑氯苯基）‑3‑吡唑醇，将物料过滤后，滤饼烘干为产品，所得滤液分层，水相通过双氧水氧化后将硫酸铁重生后再套用。采用廉价的硫酸铁做为氧化剂，降低成本，同时使得氧化反应较为温和，反应过程中不易产生过度还原物，进而提高了产品的品质，使得吡唑醇含量可以达到97%以上。
吡唑硫酸铁氯苯基氧化剂制备双氧水化工技术领域硫酸铁水溶液溶解性溶剂两相反应滤液分层物料过滤氧化反应醇含量还原物氧化位终产物烘干非水滤饼套用

[发明专利]一种芳基吡唑类药物中间体的制备方法-CN202111642875.8有效
发明人：张继瑜;杨枭荣;尚小飞;王玮玮;魏小娟;翟斌涛;程富胜 -专利权人：中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
申请日： 2021-12-29 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07D231/38 文献下载
摘要：本发明提供了一种芳基吡唑类药物中间体的制备方法，将5‑氨基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)吡唑、三氟乙酸酐和溶剂混合进行酰化反应，得到反应体系；将反应体系和酸混合进行水解反应，即得所述5‑氨基‑4‑三氟乙酰基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)吡唑。反应完成后通过简单的重结晶操作即可获得高收率(95％)，高纯度(99％)的5‑氨基‑4‑三氟乙酰基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)吡唑。
一种吡唑类药物中间体制备方法

[发明专利]吡唑啉酮衍生物的制备方法-CN200880120880.9无效
发明人：米原史;猪口贵郎 -专利权人：住友化学株式会社
申请日： 2008-12-12 - 公布日： 2010-11-24 - 主分类号： C07D231/52 文献下载
摘要：本发明的吡唑啉酮衍生物(3)的制备方法，其特征在于，使吡唑啉酮化合物(1)与酰卤化物(2)在碱存在的条件下，在水和有机溶剂的混合液中反应，对得到的反应混合物进行油水分离，在水层加入酸进行中和，使生成的吡唑啉酮衍生物(1)(例如，3-氨基-4-(2-甲基苯基)-吡唑啉-5-酮)(2)(例如，硫代氯甲酸烯丙酯)(3)(例如，1-[(2-丙烯基硫)羰基]-4-(2-甲基苯基)-5-氨基-1H-吡唑-3-酮)。
吡唑衍生物制备方法

[发明专利]5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基-苯基)吡唑二硫化物制备方法-CN202110311751.5有效
发明人：姜辉;缪炳林;徐龙 -专利权人：台州达辰药业有限公司
申请日： 2021-03-24 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C07D231/44 文献下载
摘要：本发明公开了5‑氨基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基‑苯基)吡唑二硫化物制备方法，属于医药技术领域，包括：将5‑氨基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)吡唑溶解在混合溶剂中，降温并滴加一氯化硫，升温并保温，在混合溶剂中发生卤代反应，生成5‑氨基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基‑苯基)吡唑二硫化物；卤代反应的反应液经第一分离纯化后，回收混合溶剂，剩下余留物；余留物经第二分离纯化后，得到粗品；粗品经第三分离纯化后，得到5‑氨基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基‑苯基)吡唑二硫化物精品，本发明简化操作，提高生成效率，避免乙腈极性大易吸水特性对反应的不利影响，降低操作难度。
氨基氰基甲基苯基吡唑二硫化物制备方法

[发明专利]含吡啶甲氧基联苯基结构的吡唑肟酯类化合物的制备方法和应用-CN201510268643.9在审
发明人：戴红;石玉军;姜天放;金智超;黄凯微;黄菊华;葛书山;方源 -专利权人：南通大学
申请日： 2015-05-22 - 公布日： 2015-10-07 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种含吡啶甲氧基联苯基结构的吡唑肟酯类化合物(Ⅰ)的制备方法和应用。以吡唑甲酰基肟(Ⅱ)与吡啶甲氧基联苯基甲酰氯盐酸盐(Ⅲ)缩合得到。所述含吡啶甲氧基联芳基结构的吡唑肟酯类化合物I对有害昆虫具有防治效果，该类型化合物可用于制备农业、园艺等领域的杀虫剂。
吡啶甲氧基联苯结构吡唑肟酯类化合物制备方法应用

[发明专利]一种抗菌剂组合物-CN201310584510.3在审
发明人：富强 -专利权人：富强
申请日： 2013-11-20 - 公布日： 2015-05-27 - 主分类号： A01N59/16 文献下载
摘要：本发明提供一种含土酰基吡唑啉酮配合物的抗菌剂组合物。本发明的抗菌剂组合物，其特征在于：由4-苯甲酰基-3-甲基-1-苯基-2吡唑啉-5-酮、1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-5-吡唑酮、稀土氯化物、邻菲咯啉和无水乙醇混合而成。
一种抗菌剂组合

[发明专利]一种六步法制备吡唑嘧菌酯的合成工艺-CN201610384285.2在审
发明人：黄金祥;过学军;吴建平;胡明宏;杨亚明;程伟家;李红卫;徐小兵;杨志伟;高焰兵 -专利权人：安徽广信农化股份有限公司
申请日： 2016-05-28 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： C07D231/22 文献下载
摘要：本发明提供一种六步法制备吡唑嘧菌酯的合成工艺，合成工艺步骤如下：(1)邻硝基甲苯的还原反应；(2)羟胺的酰化反应；(3)甲基化反应；(4)通过溴化反应得到N‑甲氧基‑N‑2‑溴甲基苯基氨基甲酸甲酯；(5)1‑(4‑氯苯基)吡唑烷‑3‑酮的合成(6)吡唑醚菌酯的合成。
一种步法制备吡唑嘧菌酯合成工艺

[发明专利]一种含杂环酮的N-取代苯基吡唑类化合物及其制备与防治植物病虫害的应用-CN201010221898.7有效
发明人：朱红军;李钰皓;张湘宁;李玉峰;颜章伟;刘睿;倪珏萍 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2010-07-09 - 公布日： 2010-11-17 - 主分类号： C07D413/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种含杂环酮的N-取代苯基吡唑类化合物及其制备与防治植物病虫害的应用。本发明以取代芳基吡唑为原料，在缚酸剂作用下，与含苄卤的杂环酮发生醚化反应，得到系列含杂环酮的N-取代苯基吡唑类化合物。
一种含杂环酮取代苯基吡唑化合物及其制备防治植物病虫害应用

[发明专利]一种含1，2，3-三氮唑联苯基结构的吡唑肟醚化合物及其制备方法和应用-CN201710636969.1有效
发明人：戴红;姚炜;石玉军;孙思宇;李玲;丁颖;徐蔡芹;宗璐;张奎;王雨阳 -专利权人：南通大学
申请日： 2017-07-31 - 公布日： 2019-11-05 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种含1，2，3‑三氮唑联苯基结构的吡唑肟醚化合物(I)及其制备方法和应用。以1，2，3‑三氮唑联苯甲基氯(II)与吡唑甲醛肟(III)缩合得到。所述含1，2，3‑三氮唑联苯基结构的吡唑肟醚化合物对有害昆虫具有效的防治效果，该化合物用于制备农业、园艺等领域的杀虫剂。
三氮唑联苯基结构肟醚化合物吡唑制备方法和应用联苯甲基吡唑甲醛杀虫剂缩合制备昆虫园艺防治

[发明专利]一种含噁唑联苯硫基结构的吡唑肟类衍生物的制备和应用-CN201910107981.2有效
发明人：戴红;荀校;郑丹丹;梁凯;张敏;姚炜;王杨;叶浩;钱宏炜;孙洋 -专利权人：南通大学
申请日： 2019-02-02 - 公布日： 2022-04-22 - 主分类号： C07D413/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种含噁唑联苯硫基结构的吡唑肟类衍生物(I)的制备和应用。以2‑取代苯基‑4‑[(苯基硫基)甲基]噁唑化合物(II)与吡唑肟(III)缩合得到。所述含噁唑联苯硫基结构的吡唑肟类衍生物对有害昆虫具有效的防治效果，该化合物用于制备农业、园艺等领域的杀虫剂。
一种含噁唑联苯结构吡唑衍生物制备应用

[发明专利]一种1-(2-甲醛基苯基)吡唑的制备方法-CN201210002631.8无效
发明人：张仁延;丁炬平;余强 -专利权人：盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司
申请日： 2012-01-06 - 公布日： 2012-07-11 - 主分类号： C07D231/12 文献下载
摘要：本发明公开了1-(2-甲醛基苯基)吡唑的制备方法，原有工艺采用邻溴苯甲醛与吡唑在碱存在下反应。由于1-(2-甲醛基苯基)吡唑遇碱不稳定，反应后处理纯化过程中也易变坏，因此收率很低。难以放大生产。
一种甲醛苯基吡唑制备方法

[发明专利]5-(4-氟苯基)-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a] 嘧啶-3-羧酸的合成方法-CN201610349966.5在审
发明人：石磊;牛亚慧 -专利权人：重庆医药高等专科学校
申请日： 2016-05-24 - 公布日： 2016-08-24 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了5‑(4‑氟苯基)‑7‑三氟甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑3‑羧酸的合成方法，该方法使用廉价易得的芳酮为起始原料，合成路线为芳基酮与对三氟甲基乙酸乙酯合成中间体芳基丁二酮，加入冰乙酸和氨基吡唑再经过水解得到5‑芳基‑7‑取代基吡唑并[1,5‑a]嘧啶酸。本发明以较高的产率合成了5‑(4‑氟苯基)‑7‑三氟甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑3‑羧酸。该方法操作简便，产率较高，产物易于纯化。
苯基甲基吡唑嘧啶羧酸合成方法

[发明专利]一种N-羟基-N-2-[N-(对氯苯基)吡唑-3-氧基甲基]苯基羟胺的合成方法-CN201510895618.3在审
发明人：韦永飞;刘敏;韦琛鸿;唐先龙;张清圣;孔顺喜;邢建生;孔军军 -专利权人：安徽国星生物化学有限公司
申请日： 2015-12-04 - 公布日： 2016-04-20 - 主分类号： C07D231/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种N-羟基-N-2-[N-(对氯苯基)吡唑-3-氧基甲基]苯基羟胺的合成方法。该方法包括步骤：(1)采用浸渍法将金属Pt负载在ZSM-5分子筛上，110℃～130℃烘干；(2)将2-[(N-对氯苯基)-3-吡唑氧基甲基]硝基苯、二氯乙烷和催化剂加入到反应釜中，滴加水合肼，取样中控本发明通过采用金属负载型分子筛为催化剂，最终产物的N-羟基-N-2-[N-(对氯苯基)吡唑-3-氧基甲基]苯基羟胺含量达97.0％以上，收率达95.0％以上，主要副产物小于0.1％。
一种羟基氯苯吡唑甲基苯基合成方法

[发明专利]含有色酮结构的吡唑类N-对溴苯基马来酰亚胺衍生物及其制备方法与应用-CN201610279322.3有效
发明人：王玮;邓莉平;陈国庆;胡纯琦;吴春雷;莫忆伟;李琰 -专利权人：绍兴文理学院
申请日： 2016-04-29 - 公布日： 2018-05-29 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑（6‑溴‑4‑氧‑4H‑色酮）‑1‑苯基‑5‑对溴苯基‑1,6a‑二氢吡咯啉[3,4‑c]吡唑‑4,6（3aH,5H）‑二酮及其制备方法与应用，该制备方法用1,3‑偶极环加成方法在N‑对溴苯基马来酰亚胺引入五元吡唑环的基础上导入了色酮的结构，从而合成一个新型的3‑（6‑溴‑4‑氧‑4H‑色酮）‑1‑苯基‑5‑对溴苯基‑1,6a‑二氢吡咯啉[3,4‑c]吡唑‑4,6（3aH,5H）‑
溴苯基色酮制备二氢吡咯苯基二酮吡唑马来酰亚胺衍生物制备抗肿瘤药物白血病细胞马来酰亚胺上述化合物肿瘤细胞株工业应用抑制率吡唑环吡唑类加成偶极应用合成引入