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[发明专利]用于提纯(R)-9-[2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤的镁盐沉淀剂及提纯方法-CN201310229800.6有效
发明人：廖维林;严楠 -专利权人：江西师范大学
申请日： 2013-06-09 - 公布日： 2013-09-11 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于提纯(R)-9-[2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤的镁盐沉淀剂及提纯方法；该镁盐沉淀剂包括水、极性醚类；提纯(R)-9-[2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤方法是在叔丁醇镁催化(R)-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤与对甲苯磺酰氧基膦酸二乙酯制备(R)-9-[2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤得到的最终反应液中加入有机酸中和后，减压蒸除有机溶剂；在剩余混合物中加入镁盐沉淀剂后搅拌将滤液经萃取分离出水后，浓缩有机相，得到粗产物；所得粗产物用极性有机溶剂重结晶，即得；镁盐沉淀剂的组分简单、原料廉价，用于快速、高效率析出镁盐，真正实现了提取高纯度的(R)-9-[2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤
用于提纯二乙氧基磷酰甲氧基丙基嘌呤沉淀剂方法

[发明专利]一种新的腺嘌呤化学合成方法-CN201210377463.0无效
发明人：韩莹;邓瑜;袁宇;张扬 -专利权人：扬州大学
申请日： 2012-09-28 - 公布日： 2013-01-23 - 主分类号： C07D473/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种式(I)所示的腺嘌呤的合成方法，包括由甲酰胺和丙二酸二乙酯在乙醇钠的乙醇溶液中进行反应得到式(V I)所示的原料4，6-二羟基嘧啶；4，6-二羟基嘧啶经过硝化反应得到式(V)所示的4，6-二羟基-5-硝基嘧啶；4，6-二羟基-5-硝基嘧啶(V)经过氯代反应得到式(IV)所示的4，6-二氯-5-硝基嘧啶；4，6-二氯-5-硝基嘧啶(IV)通过与饱和的氨乙醇溶液氨解反应得到式(II I)所示的-硝基嘧啶；4，6-二氨基-5-硝基嘧啶(III)通过催化氢化，还原硝基得到式(II)所示的4，5，6-三氨基嘧啶；4，5，6-三氨基嘧啶(II)在醋酸酐中，与原甲酸乙酯进行反应，得到式(I)所示的腺嘌呤
一种嘌呤化学合成方法

[发明专利]利用辅酶合成强化进行的羟基羧酸类的生产方法-CN200780016224.X有效
发明人：森重敬;和田光史;高桥均;望月大资;德田淳子 -专利权人：三井化学株式会社
申请日： 2007-04-27 - 公布日： 2009-09-16 - 主分类号： C12P7/42 文献下载
摘要：使用微生物生产羟基羧酸，所述微生物通过使微生物内部的nadR基因缺失、变异、或取代、或者通过导入编码烟酸磷酸核糖转移酶的基因，使烟酰胺腺嘌呤二核苷酸生产能力提高。
利用辅酶合成强化进行羟基羧酸生产方法

[发明专利]6-羟基嘌呤衍生物-CN201180026837.8有效
发明人：山本真吾;吉泽敏男 -专利权人：小野药品工业株式会社
申请日： 2011-05-30 - 公布日： 2013-02-06 - 主分类号： C07D473/34 文献下载
摘要：通式(I)(式中，所有符号如说明书所述)表示的化合物除了具有Btk选择性抑制活性以外，还是代谢稳定性优异、可避免肝脏毒性等的化合物，因此可作为安全的与B细胞和/或肥大细胞相关的疾病的治疗剂。
羟基嘌呤衍生物

[发明专利]一种稳定性强的血清无机磷(酶法)检测试剂盒-CN201810164809.6在审
发明人：罗维晓;胡晓飞;王美丽 -专利权人：山东博科诊断科技有限公司
申请日： 2018-02-27 - 公布日： 2018-09-04 - 主分类号： C12N9/96 文献下载
摘要：试剂R1中含有Tris缓冲液pH7.5、次黄嘌呤核苷、嘌呤核苷磷酸化酶PNP、黄嘌呤氧化酶、过氧化物酶、甘油、丙二醇‑单甲醚、4‑甲基苯硼酸(4‑FPBA)、D‑海藻糖、氯化锂，试剂R2中含有Tris缓冲液pH7.5、2,4,6‑三溴‑3‑羟基苯甲酸(TBHBA)、NaN3 0.5g/L，该试剂适合与各种全自动生化分析仪配套使用，准确度和抗干扰能力良好，且具有良好的热稳定性。
血清无机磷检测试剂稳定性强酶法全自动生化分析仪嘌呤核苷磷酸化酶黄嘌呤氧化酶体外检测试剂过氧化物酶甲基苯硼酸抗干扰能力羟基苯甲酸次黄嘌呤热稳定性准确度丙二醇单甲醚海藻糖氯化锂甘油核苷

[发明专利]一种2-氨基-6-氯-9-(4-乙酰氧基-3-乙酰氧甲基丁基)嘌呤的制备方法-CN201810219345.4有效
发明人：刘可可;张之建;朱小芳;殷波;陆琴亚;潘亮 -专利权人：上药康丽（常州）药业有限公司
申请日： 2018-03-16 - 公布日： 2020-08-21 - 主分类号： C07D473/40 文献下载
摘要：本发明涉及一种2‑氨基‑6‑氯‑9‑(4‑乙酰氧基‑3–乙酰氧甲基丁基)嘌呤的制备方法，包括步骤：1，3‑二氯2‑丙醇与醋酸盐反应得到1，3‑二乙酰氧基‑2‑丙醇，通过溴代反应得到1，3‑二乙酰氧基‑2‑溴丙烷，接着与锌粉反应制备得到1，3‑二乙酰氧基‑2‑溴化锌基丙烷，然后与经过羟基保护的2‑溴乙醇进行偶联和脱保护反应，得到1,3‑二乙酰氧基‑2‑(2‑羟乙基)丙烷，再与2‑氨基‑6‑氯嘌呤经过Mitsunobu反应得到2‑氨基‑6‑氯‑9‑(4‑乙酰氧基‑3–乙酰氧甲基丁基)嘌呤，HPLC纯度在99.5％以上，可用于制备泛昔洛韦和喷昔洛韦。
一种氨基乙酰甲基丁基嘌呤制备方法

[发明专利]替诺福韦中间体(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-丙醇的制备方法-CN201310291885.0有效
发明人：许学农 -专利权人：苏州明锐医药科技有限公司;许学农
申请日： 2013-07-12 - 公布日： 2013-11-27 - 主分类号： C07D473/34 文献下载
摘要：本发明揭示了一种替诺福韦中间体(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-丙醇(I)的制备方法，其制备步骤包括以4，6-二氯-5-硝基嘧啶(II)为原料，与(R)-1-氨基-2-丙醇缩合生成(R)-4-[N-(2-羟基丙基)胺基]-5-硝基-6-氯嘧啶(III)，中间体(III)经还原环化生成(R)-1-(6-氯嘌呤-9-基)-2-丙醇(IV)，中间体(IV)经过氨解生成替诺福韦中间体(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-丙醇(I)。
替诺福韦中间体氨基嘌呤丙醇制备方法

[发明专利]一种鸟嘌呤的一步法合成方法-CN202210082862.8有效
发明人：谢文建 -专利权人：湖北李泽园医药科技有限公司
申请日： 2022-01-24 - 公布日： 2023-06-16 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种鸟嘌呤的一步法合成方法，属于生物领域。该合成方法包括，将2，4‑二氨基‑5‑亚硝基‑6‑羟基嘧啶与甲酰胺溶液混合，在催化剂下，升温至80～160℃下进行甲酰化反应，随后再升温至160～180℃保温进行脱水反应。同时，该反应中通过一步法反应得到的鸟嘌呤粗品收率在97％以上，经过精制后得到纯的鸟嘌呤成品，收率可达90％，纯度≥99.5％。
一种嘌呤一步法合成方法

[发明专利]一种恩替卡韦的制备方法及其中间体-CN200710067368.X无效
发明人：杨光新;盛金火;张晓弟 -专利权人：浙江诺金药业有限公司
申请日： 2007-02-14 - 公布日： 2008-08-20 - 主分类号： C07D473/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种恩替卡韦的制备方法及其中间体(化合物(II))，所述方法是以化合物(II)：[1S－(1α，2β，3α，4β)]－1－[2－氨基－6－羟基－9H－嘌呤－6－基]－4－羟基－2－羟基－2，3－环戊烷二甲醇为原料，先进行羟基保护反应，然后环合成双键，最后脱去保护基团，得到式(I)所示的恩替卡韦；本发明提供了一条全新的恩替卡韦的合成路线，工艺改进后收率可达45.3％，纯度为99.7％，更易操作和实现工业化
一种恩替卡韦制备方法及其中间体

[发明专利]锗的配位化合物、其生产方法和药物-CN201280073187.7有效
发明人： A·D·伊萨耶夫;I·V·安波罗索夫;T·O·玛纳舍罗夫;S·K·马特洛 -专利权人： WDS医药有限责任公司
申请日： 2012-11-01 - 公布日： 2015-01-21 - 主分类号： C07F7/30 文献下载
摘要：提出的是具有如下结构通式的锗的配位化合物：Ge_x[AD][CA]_y[AA]_z(I)，其中AD是嘌呤系列的含氮碱的衍生物，其具有抗病毒活性且可以选自鸟嘌呤衍生物，例如阿昔洛韦、伐昔洛韦、更昔洛韦和喷昔洛韦；或选自腺嘌呤衍生物，例如阿糖腺苷；CA是羟基羧酸，其可以选自酸例如(但不限于)柠檬酸、乳酸和苹果酸；AA是氨基酸，其可以选自各种α-氨基酸，例如精氨酸、甘氨酸上述举出的化合物通过下列步骤生产：生产二氧化锗的水性混悬液；向其中添加羟基羧酸、嘌呤系列的含氮碱的衍生物并任选但优选地添加氨基酸；在40-100℃的温度下将产生的混合物加热3-14小时，同时搅拌并且从该溶液中除去水
化合物生产方法药物

[发明专利]O⁶－烷基鸟嘌呤－DNA烷基转移酶的底物-CN200380104666.1无效
发明人： M·金德尔曼;K·约翰逊;C·比里 -专利权人：洛桑生态综合技术联合公司
申请日： 2003-10-01 - 公布日： 2006-01-11 - 主分类号： C12Q1/48 文献下载
摘要：本发明涉及将标记从新型底物中转移至O⁶－烷基鸟嘌呤－DNA烷基转移酶(AGT)和O⁶－烷基鸟嘌呤－DNA烷基转移酶融合蛋白的方法，以及适于该方法的新型底物。用于本发明方法的具体AGT底物为O⁶－取代的鸟嘌呤衍生物，或相关含氮的羟基－杂环及其硫类似物，其中O⁶－取代基是适合从鸟嘌呤或相应杂环上转移到AGT上的活性甲基衍生物
sup 烷基嘌呤 dna 转移酶

[发明专利]泛昔洛韦的制备方法-CN200710191593.4无效
发明人：谢瑜;金珠;韩璐 -专利权人：吴江市方霞企业信息咨询有限公司
申请日： 2007-12-13 - 公布日： 2008-06-11 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明提供一种泛昔洛韦的制备方法，包括催化剂，反应瓶，以2－氨基－6－氯嘌呤(2)为原料在相转移催化下与3－溴丙烷－1，1，1－三甲酸乙酯缩合得2－氨基－6－氯－9－(2，2－二乙氧羰基丁酸乙酯－4－基)嘌呤，再用乙醇钠溶液脱羧得2－氨基－6－氯－9－(2－乙氧羰基丁酸乙酯－4－基)嘌呤，然后在氯化铝催化下，用NaBH₄作还原剂还原得2－氨基－6－氯－9－(4－羟基－3羟甲基丁基)嘌呤，在4－二甲基氨基吡啶催化下，与醋酐反应得2－氨基－6－氯－9－(4－乙酰氧基－3－乙酰氧基甲基丁基)嘌呤，最后在Pd－C催化下，氢化脱氯得泛昔洛韦的方法，经过改进后的工艺，操作简便，收率高，成本低
泛昔洛韦制备方法

[发明专利]一种替诺福韦中间体的合成工艺-CN202310306669.2在审
发明人：宋继国;张维冰;张凌怡;徐春涛;马珊珊;吴春梅;罗威 -专利权人：江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2023-03-27 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D473/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种替诺福韦中间体的合成工艺，通过乙酰基保护的腺嘌呤的亚氨基与丙醛选择性烯胺化反应合成9‑丙烯基腺嘌呤，再经过S‑(‑)‑1,1'‑联萘‑2,2'‑双二苯膦诱导氧化合成手性基团的方法合成乙酰基保护的替诺福韦中间体(R)‑9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤。
一种替诺福韦中间体合成工艺

[发明专利]艾德拉尼的制备方法-CN201410416005.2有效
发明人：许学农 -专利权人：苏州明锐医药科技有限公司;许学农
申请日： 2014-08-22 - 公布日： 2015-01-07 - 主分类号： C07D473/34 文献下载
摘要：本发明揭示了一种艾德拉尼(Idelalisib，I)的制备方法，其制备步骤包括：R-2-羟基丁酸酯(II)与6-氨基-9H-嘌呤在离去试剂及缚酸剂的作用下发生亲核取代反应生成中间体S-2-(N-9H-嘌呤-6-基)氨基丁酸酯(III)，中间体(III)与2-甲酸-3-氟苯胺在催化剂作用下发生酰胺化反应生成S-2-(N-9H-嘌呤-6-基)氨基-N-(2-甲酸-3-氟苯基)丁酰胺(IV)，中间体(IV)在醋酐中进行环合反应
艾德拉尼制备方法

[发明专利]一种鸟嘌呤荧光探针及其制备方法-CN201710872001.9有效
发明人：姚元根;李斐;杨发福;严祯曦 -专利权人：中国科学院福建物质结构研究所
申请日： 2017-09-25 - 公布日： 2019-05-28 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种用于鸟嘌呤荧光探针及其制备方法，该荧光探针分子式为C₄₈H₅₄B₂F₄N₆O该荧光探针的制备是通过己二胺先后与氯乙酰氯和含羟基BODIPY缩合得到双取代BODIPY，其在溶液中显橘黄色，在507nm处有很强的荧光发射。该双取代BODIPY荧光量子产率达0.96，水溶性好，毒性低，其对鸟嘌呤能高灵敏识别，最低检测限达到3.64μM，其它化合物干扰小，是一种理想的鸟嘌呤快速检测传感器。
荧光探针鸟嘌呤制备荧光量子产率快速检测氯乙酰氯荧光发射己二胺双酰胺橘黄色传感器缩合羟基灵敏检测