[发明专利]艾德拉尼的制备方法有效
申请号: | 201410416005.2 | 申请日: | 2014-08-22 |
公开(公告)号: | CN104262344A | 公开(公告)日: | 2015-01-07 |
发明(设计)人: | 许学农 | 申请(专利权)人: | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 |
主分类号: | C07D473/34 | 分类号: | C07D473/34 |
代理公司: | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人: | 丁秀华 |
地址: | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明揭示了一种艾德拉尼(Idelalisib,I)的制备方法,其制备步骤包括:R-2-羟基丁酸酯(II)与6-氨基-9H-嘌呤在离去试剂及缚酸剂的作用下发生亲核取代反应生成中间体S-2-(N-9H-嘌呤-6-基)氨基丁酸酯(III),中间体(III)与2-甲酸-3-氟苯胺在催化剂作用下发生酰胺化反应生成S-2-(N-9H-嘌呤-6-基)氨基-N-(2-甲酸-3-氟苯基)丁酰胺(IV),中间体(IV)在醋酐中进行环合反应,继而与苯胺发生取代反应得到艾德拉尼(I)。本发明的制备方法原料易得,工艺简洁,经济环保,适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 艾德拉尼 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种艾德拉尼的制备方法,其制备步骤包括:R‑2‑羟基丁酸酯与6‑氨基‑9H‑嘌呤在离去试剂及缚酸剂的作用下发生亲核取代反应生成中间体S‑2‑(N‑9H‑嘌呤‑6‑基)氨基丁酸酯,中间体S‑2‑(N‑9H‑嘌呤‑6‑基)氨基丁酸酯与2‑甲酸‑3‑氟苯胺在催化剂作用下发生酰胺化反应生成中间体S‑2‑(N‑9H‑嘌呤‑6‑基)氨基‑N‑(2‑甲酸‑3‑氟苯基)丁酰胺,中间体S‑2‑(N‑9H‑嘌呤‑6‑基)氨基‑N‑(2‑甲酸‑3‑氟苯基)丁酰胺在醋酐中发生环合反应,继而与苯胺发生取代反应得到艾德拉尼。
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- 本发明涉及一种6‑苄胺基嘌呤的制备方法,属于农药合成技术领域。为了解决现有的反应路线长且质量差的问题,提供一种6‑苄胺基嘌呤的制备方法,该方法包括在I2、P2O5和ZnCl2复合催化剂的存在下,使次黄嘌呤和苄胺在N,N‑二甲基甲酰胺溶剂中并在50℃~75℃的条件下进行反应,再调pH值至中性,得到产物;次黄嘌呤与复合催化剂中质量比为1:0.3~0.5;且P2O5:ZnCl2:I2的质量比为1:0.2~0.3:0.01~0.02。本发明能够形成DMF‑P2O5‑ZnCl2‑I2复合催化体使起到协同作用,实现“一步法”完成,具有反应路线短的优点,且也能够使具有较高的收率和产物纯度的效果。
- 一种6-氨基嘌呤乙基萘乙酸酯类化合物及其作为植物生长调节剂的用途-201710018178.2
- 许良忠;张潇文;杨敬;张明明;王明慧 - 青岛科技大学
- 2017-01-10 - 2018-05-25 - C07D473/34
- 本发明公开了一种结构如式I所示的6‑氨基嘌呤乙基萘乙酸酯类化合物,用作植物生长调节剂。式I化合物具有优异的促发芽、生根及增产提质作用,可广泛用于农业或林业的增产或成活率提高。
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