[发明专利]一种鸟嘌呤的一步法合成方法有效
| 申请号： | 202210082862.8 | 申请日： | 2022-01-24 |
| 公开（公告）号： | CN114380832B | 公开（公告）日： | 2023-06-16 |
| 发明（设计）人： | 谢文建 | 申请（专利权）人： | 湖北李泽园医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18 |
| 代理公司： | 成都顶峰专利事务所(普通合伙) 51224 | 代理人： | 钱学宇 |
| 地址： | 442000 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种鸟嘌呤的一步法合成方法，属于生物领域。该合成方法包括，将2，4‑二氨基‑5‑亚硝基‑6‑羟基嘧啶与甲酰胺溶液混合，在催化剂下，升温至80～160℃下进行甲酰化反应，随后再升温至160～180℃保温进行脱水反应。该方法工艺简单，无需使用氢化还原，消除了安全隐患；副产物可以回收利用，同时也省去了稀有金属催化剂、碱、甲酸等试剂的使用，更加绿色环保。同时，该反应中通过一步法反应得到的鸟嘌呤粗品收率在97％以上，经过精制后得到纯的鸟嘌呤成品，收率可达90％，纯度≥99.5％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 嘌呤 一步法 合成 方法 | ||
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- 本发明提供一种更昔洛韦的制备方法及注射用更昔洛韦的制备方法，属于药物制备技术领域，所述更昔洛韦是取68～70wt％的异丙醇水溶液加入氢氧化钠溶解，再加入更昔洛韦粗品，加热至50～55℃溶解，维持50～55℃脱色、滴加酸水溶液调节pH值，缓慢降温析晶制得；所述注射用更昔洛韦是氢氧化钠水溶液，加入所述更昔洛韦溶解，然后补水至全量，再经脱色、过滤、冻干制得。本发明利用更昔洛韦与9‑[(2,3‑二羟基丙氧基)甲基]鸟嘌呤在特定溶剂体系中的溶解度之间的区别，通过选用特定的溶剂体系，并在特定条件下利用碱溶酸析的方式精制更昔洛韦粗品，能够有效去除更昔洛韦粗品中的杂质，提高更昔洛韦的纯度。
- 一种恩替卡韦的制备方法-202211194935.9
- 段殚;万军;刘冬;张国成;马成孝 - 苏州东瑞制药有限公司
- 2022-09-29 - 2022-12-06 - C07D473/18
- 本发明提供一种恩替卡韦的制备方法，其包括使中间体N8与三氯化硼进行脱保护反应制得恩替卡韦，其中，三氯化硼不与溶剂混合而从三氯化硼钢瓶中直接以液体状态压出进料，三氯化硼的进料温度为‑85～‑95℃；中间体N8的结构式为
- 专利分类
