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- [发明专利]卡非佐米的制备方法-CN201410135563.1在审
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姚全兴;李靖;喻威;吴进;余智奎
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重庆泰濠制药有限公司
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2014-04-04
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2014-06-18
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C07K7/06
- 本发明提供了一种卡非佐米的制备方法，包括：以式（I）所示的N-Boc-L-高苯丙氨酸与式（III）所示的L-亮氨酸酯及盐发生缩合反应，再经脱氨基保护，生成式（V）所示化合物；式（V）所示化合物和式（VI）所示的吗啉-4-基-乙酸发生缩合反应，再经脱羧基保护，生成式（IX）所示化合物；式（IX）所示化合物和式（VIII）所示化合物发生缩合反应，直接生成卡非佐米。本发明采用汇聚合成法，仅涉及氨基酸间的缩合以及脱保护，反应步骤少、反应条件温和且可控，提高了卡非佐米的收率，适于工业化生产。实验结果表明，本发明提供的方法卡非佐米的收率可达19.3%～30.8%。
- 卡非佐米制备方法
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