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[发明专利]同载硼替佐米和烷化剂的抗癌组合物-CN200810303113.3无效
发明人：侯洪春;孙启明;孙忠先 -专利权人：济南基福医药科技有限公司
申请日： 2008-07-28 - 公布日： 2009-01-07 - 主分类号： A61K31/69 文献下载
摘要：一种含硼替佐米及其烷化剂的抗癌组合物为缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。助悬剂的黏度为100cp－3000cp(20℃－30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等；抗癌有效成分为硼替佐米与选自美法仑、异环磷酰胺、4H－过氧环磷酰胺或去甲斑蝥素等烷化剂的组合；缓释辅料选自聚乳酸、PLGA、聚(芥酸二聚体－癸二酸)或聚(富马酸－癸二酸)等共聚物或其混合物；抗癌组合物还制成缓释植入剂，瘤内或瘤周注射或放置可维持有效药物浓度达60天以上，还能够明显降低药物的全身反应，并选择性地增强放化疗等非手术疗法的治疗效果
载硼替佐米烷化剂抗癌组合

[发明专利]一种注射用硼替佐米冻干粉针及其制备工艺-CN201811641711.1有效
发明人：李娜;王靖;李方年 -专利权人：健进制药有限公司
申请日： 2018-12-29 - 公布日： 2020-05-05 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明提供了一种注射用硼替佐米冻干粉针，按重量计，包括以下原料：硼替佐米0.1‑0.3份、乙腈3‑10份、甘露醇1‑3份和水87‑94份。制备工艺将原料药先充分溶解于乙腈‑水溶液，再投入到辅料甘露醇溶液中，硼替佐米在溶解状态下与甘露醇溶液充分接触，快速地形成硼酸酯，在有机溶剂用量小的前提下解决了硼替佐米原料溶解性差的问题，提高了中间产品和制剂的稳定性
一种注射用硼替佐米冻干粉及其制备工艺

[发明专利]硼替佐米及其制剂在制备治疗脉络膜新生血管性相关疾病药物上的应用及滴眼液制备方法-CN202011136462.8在审
发明人：吴圣洲;刘依美;冯美玲 -专利权人：温州医科大学
申请日： 2020-10-22 - 公布日： 2021-01-26 - 主分类号： A61K38/05 文献下载
摘要：硼替佐米及其制剂在制备治疗脉络膜新生血管性相关疾病药物上的应用及滴眼液制备方法,在玻璃体腔注射蛋白酶复合体抑制剂硼替佐米或眼表使用硼替佐米滴眼液，可用于脉络膜新生血管性相关眼底疾病的治疗，如湿性年龄相关性黄斑变性的治疗
硼替佐米及其制剂制备治疗脉络新生血管性相关疾病药物应用滴眼液方法

[发明专利]硼替佐米冻干粉针剂及其制备工艺-CN201610909597.0有效
发明人：孙运栋;汪艳艳;董礼;黄玉超;袁恒立 -专利权人：江苏豪森药业集团有限公司
申请日： 2016-10-18 - 公布日： 2018-02-06 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明涉及一种含硼替佐米的冻干粉针制备工艺。本发明冻干粉针包含硼替佐米和甘露醇，通过控制制备过程中溶液的含氧量和冻干工艺，极大增加了硼替佐米冻干粉针的稳定性，缩短了冻干粉针的复溶时间。
硼替佐米冻干粉针剂及其制备工艺

[发明专利]一种氧化葡聚糖-硼替佐米-阿霉素键合药及其制备方法-CN201510422640.6在审
发明人：丁建勋;许维国;庄秀丽;陈学思 -专利权人：中国科学院长春应用化学研究所
申请日： 2015-07-17 - 公布日： 2015-10-07 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明提供了一种氧化葡聚糖-硼替佐米-阿霉素键合药，具有式I所示的结构，式I中，1≤n≤6170。本发明提供的键合药中含有氧化葡聚糖、硼替佐米和阿霉素，氧化葡聚糖和硼替佐米通过硼酯键相连，氧化葡聚糖和阿霉素通过肟键相连，使本发明提供的键合药在肿瘤组织或细胞内较低pH值条件下可以快速释放硼替佐米和阿霉素本发明还提供了一种氧化葡聚糖-硼替佐米-阿霉素键合药的制备方法。
一种氧化聚糖硼替佐米阿霉素键合药及其制备方法

[发明专利]一种肿瘤靶向纳米药物及其制备方法和用途-CN201810324584.6有效
发明人：孙鹏飞;王改娜;范曲立 -专利权人：南京邮电大学
申请日： 2018-04-12 - 公布日： 2021-06-04 - 主分类号： A61K38/05 文献下载
摘要：本发明涉及一种肿瘤靶向纳米药物及其制备方法和用途，纳米药物由端基为苝酰亚胺的甘露糖聚合物、抗癌药物硼替佐米和聚（乙二醇）丙烯酸酯‑邻羟甲基苯硼酸半酯无规共聚物三部分组成，甘露糖聚合物和硼替佐米之间通过形成动态共价键实现对硼替佐米的载负；聚（乙二醇）丙烯酸酯‑3‑丙烯酰胺基‑co‑邻羟甲基苯硼酸半酯无规共聚物通过动态共价键与甘露糖聚合物相结合，提高纳米药物的稳定性；纳米药物可在肿瘤部位实现靶向性解离和释放硼替佐米。本纳米药物除了可通过硼替佐米进行化疗外，还可进行光热治疗和光声成像，为肿瘤治疗过程的实时诊断提供指导。
一种肿瘤靶向纳米药物及其制备方法用途

[发明专利]一种硼替佐米的药物组合物及其制备方法-CN201310139272.5有效
发明人：钟正明;陈颖江;王小树;马鹰军 -专利权人：海南锦瑞制药股份有限公司
申请日： 2013-04-19 - 公布日： 2013-07-24 - 主分类号： A61K38/05 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种硼替佐米的药物组合物及其制备方法。本发明所述的药物组合物中含有硼替佐米、叔丁醇、氯化钠和赋形剂，其中，所述的硼替佐米、叔丁醇、氯化钠和赋形剂的质量比为1：0.5：1～5：5～20。所述的药物组合物为冻干粉针剂或水针剂，优选冻干粉针剂。叔丁醇的添加可以使硼替佐米快速地溶解，从而快速和甘露醇等多元醇类赋形剂反应形成更加稳定的硼酸酯，解决了硼替佐米冻干粉针剂本身的稳定性问题；而药物活性成分氯化钠的添加，则使其充分保证了体内正常的生理、生化活动和功能
一种硼替佐米药物组合及其制备方法

[发明专利]小分子化合物和硼替佐米在制备治疗多发性骨髓瘤药物中的应用-CN202210542701.2在审
发明人：周亮;李敏 -专利权人：苏州大学
申请日： 2022-05-18 - 公布日： 2022-08-09 - 主分类号： A61K31/69 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，具体涉及小分子化合物和硼替佐米在制备治疗多发性骨髓瘤药物中的应用。硼替佐米治疗多发性骨髓瘤具有很好的效果，然而单一药物的耐药性，仍然限制着这类药物的应用，本发明在此基础上，通过添加小分子抑制剂IRAK‑1‑4抑制剂I和HS‑243在抑制多发性骨髓瘤细胞增殖，与硼替佐米进行联合用药，提高了多发性骨髓瘤细胞对硼替佐米敏感性，提高了治疗效果。
分子化合物硼替佐米制备治疗多发性骨髓瘤药物中的应用

[发明专利]基于硼替佐米的递送系统-CN201680024374.4有效
发明人： L·帕斯夸;A·莱焦;A·利果里;C·莫雷利;S·安多 -专利权人：纳米装置有限责任公司
申请日： 2016-04-29 - 公布日： 2020-07-03 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明涉及用于通过硼酸二酯类的键将物质或底物与硼替佐米缀合而获得的一类分子，其在中性环境中稳定但能在弱酸性环境(pH＝4.5‑5.0)中降解释放药物硼替佐米，其还可以缀合在用于药物递送的微‑纳米系统(一种底物它们代表一类关于硼酸酯水解的硼替佐米前药。当通过中性pH环境后需要在弱酸性pH环境中将其扩散时，它们可用于硼替佐米的转运和释放，在所述中性pH环境中药物以非生物活性硼酸酯的形式保持稳定地缀合。在实践中，本发明可用于硼替佐米的细胞内释放，其中后者允许药物以生物学无活性形式通过血流转运，而一旦引入细胞内环境，它们经历pH‑诱导的化学降解，诱导治疗有效形式的硼替佐米的扩散。在将其用作药物递送系统的组分的情况下，其将被锚定于药物递送系统，并且由于提供了递送功能，其将能够到达pH 4.5的细胞内环境，在这里将发生本发明涉及的前药的降解，引起硼替佐米的扩散。
基于硼替佐米递送系统

[发明专利]硼替佐米的冻干制剂及其制备方法-CN201610720059.7在审
发明人：袁恒立;汪艳艳;董礼;孙运栋;孙长安 -专利权人：江苏豪森药业集团有限公司
申请日： 2016-08-24 - 公布日： 2016-12-07 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明涉及一种含硼替佐米的冻干制剂及其制备方法。本发明冻干制剂包含硼替佐米、甘露醇和表面活性剂。本发明通过表面活性剂的加入，提高了硼替佐米溶解度，缩短了药液配制时间。
硼替佐米制剂及其制备方法

[发明专利]伊沙佐米在制备抗蜱传脑炎病毒、西尼罗病毒、黄热病毒和基孔肯雅热病毒感染药物中的应用-CN202210439938.8在审
发明人：唐海琳;赵平;彭浩然;唐万达;丁翠玲;郑旭;刘延刚;刘燕;何燕华;江亮亮;戚中田 -专利权人：中国人民解放军海军军医大学
申请日： 2022-04-25 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： A61K38/05 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，关于伊沙佐米(Ixazomib，MLN2238)在制备抗蜱传脑炎病毒(TBEV)、西尼罗病毒(WNV)、黄热病毒(YFV)和基孔肯雅热病毒(CHIKV)感染药物中的应用。抗TBEV、WNV、YFV和CHIKV感染药物是以伊沙佐米为唯一的活性成份，或包含伊沙佐米的药物组合物，抗TBEV、WNV、YFV和CHIKV感染药物是指预防或治疗TBEV、WNV、YFV和CHIKV感染的药物
伊沙佐米制备抗蜱传脑炎病毒西尼罗黄热病基孔肯雅热病毒感染药物中的应用

[发明专利]一种硼替佐米药物组合物及其应用-CN201780075214.7在审
发明人：甘勇;朱全垒;朱春柳;季亮;金宇良;郭仕艳 -专利权人：宁波宁融生物医药有限公司
申请日： 2017-12-15 - 公布日： 2019-10-25 - 主分类号： A61K38/05 文献下载
摘要：一种硼替佐米药物组合物及其应用，该组合物包含0.1‑200重量份的硼替佐米、0.1‑500重量份的释放速率调节用辅料，0‑1000重量份的小分子调节剂，和0‑2000重量份的药用可注射溶剂。硼替佐米药物组合物在制备用于治疗难治/复发多发性骨髓瘤的药物中的用途。
硼替佐米重量份药物组合物多发性骨髓瘤释放速率调节小分子调节剂注射溶剂制备复发应用治疗

[发明专利]一种卡非佐米及其衍生物的制备方法-CN201811141372.0有效
发明人：郭晓东;徐浩宇;蔡伟;顾国庆;张小军;韩国俊;金文杰;宣景安;陈令武 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2018-09-28 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了卡非佐米及其衍生物的制备方法，包括式(II)化合物与式(III)化合物或式(III)化合物的酸盐在有机溶剂1和缩合剂1以及碱1存在下进行缩合反应，得到式(I)化合物；这里，所述的有机溶剂1选自甲苯
一种卡非佐米及其衍生物制备方法

[发明专利]一种硼替佐米水溶性药用组合物及其制备方法和用途-CN201610179691.5在审
发明人：陆伟跃;王晓艺;谢操;魏刚;胡雪峰 -专利权人：复旦大学
申请日： 2016-03-26 - 公布日： 2017-10-03 - 主分类号： A61K38/05 文献下载
摘要：本发明属于制药领域，公开了一种新型的硼替佐米水溶性药用组合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明的药用组合物由硼替佐米和羟基酸在一定的溶液中混合并通过冷冻干燥或溶剂挥发等方式干燥制成；该水溶性药用组合物中硼替佐米的溶解速度明显加快，光照及高温稳定性显著增加，进而表现出比硼替佐米更为稳定的抗肿瘤效果
一种硼替佐米水溶性药用组合及其制备方法用途

[发明专利]一种氧化葡聚糖-硼替佐米-阿霉素-RGD肽键合药及其制备方法-CN201510422540.3在审
发明人：丁建勋;许维国;庄秀丽;陈学思 -专利权人：中国科学院长春应用化学研究所
申请日： 2015-07-17 - 公布日： 2015-11-18 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明提供了一种氧化葡聚糖-硼替佐米-阿霉素-RGD肽键合药，具有式I结构，式I中，1≤n≤6170。本发明提供的键合药中含有氧化葡聚糖、硼替佐米、阿霉素和RGD肽，氧化葡聚糖和硼替佐米通过硼酯键相连，氧化葡聚糖和阿霉素、RGD肽通过肟键相连，使这种键合药在肿瘤组织或细胞内较低pH值条件下可以快速释放硼替佐米和阿霉素本发明还提供了一种氧化葡聚糖-硼替佐米-阿霉素-RGD肽键合药的制备方法。
一种氧化聚糖硼替佐米阿霉素 rgd 肽键合药及其制备方法

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