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[发明专利]蛋白酶体抑制剂在抗癌药物中的应用-CN202010823779.2在审
发明人：陈良;周倩 -专利权人：暨南大学
申请日： 2020-08-17 - 公布日： 2020-12-01 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明公开了蛋白酶体抑制剂在抗癌药物中的应用；所述的蛋白酶体抑制剂包括Carfilzomib(卡非佐米)、Bortezomib(硼替佐米)、MLN9708(伊沙佐米)、MG132等，所针对的癌症是由巨噬细胞极化参与的癌症
蛋白酶抑制剂抗癌药物中的应用

[发明专利]水相合成制备硼替佐米的新型关键中间体及其在硼替佐米合成中的应用-CN201210196096.4无效
发明人：张明 -专利权人：成都爱群科技有限公司
申请日： 2012-06-14 - 公布日： 2013-07-17 - 主分类号： C07K5/078 文献下载
摘要：本发明公开了制备硼替佐米的关键中间体(I)，及其水相制备方法，即是在水等反应溶剂中，采用氟化试剂，将硼替佐米的中间体(II)转化为新型的硼替佐米关键中间体(I)，关键中间体(I)易于重结晶纯化，并且本发明还公开了通过关键中间体(I)制备高纯度硼替佐米的工艺路线，即是通过脱氟并实现羟基化反应制备高纯度的硼替佐米原料药。本发明公开的合成硼替佐米的工艺路线和关键中间体(I)的生产成本较低，操作简单，对环境友好，非常易于工业化生产。
相合制备硼替佐米新型关键中间体及其合成中的应用

[发明专利]包含抗CD38抗体和卡非佐米的组合物-CN201480024843.3在审
发明人： B·汤姆金森;B·T·阿夫塔卜;B·C·汉恩;T·G·马丁 -专利权人：赛诺菲;加利福尼亚大学董事会
申请日： 2014-03-13 - 公布日： 2016-03-16 - 主分类号： A61K39/395 文献下载
摘要：本文中公开了包含抗CD38抗体和卡非佐米化合物的组合物和试剂盒。还公开了用该组合物和试剂盒在受试者中治疗癌症(诸如多发性骨髓瘤)的方法。
包含 cd38 抗体卡非佐米组合

[发明专利]采用高分子氨基聚合物键合硅胶纯化卡非佐米的方法-CN201510980884.6在审
发明人：周胜;张彦辉;蔡吉 -专利权人：利穗科技(苏州)有限公司
申请日： 2015-12-24 - 公布日： 2016-04-27 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种采用高分子氨基聚合物键合硅胶纯化卡非佐米的方法，包括以下步骤：1)平衡：采用正己烷和乙酸乙酯的混合液，冲洗装有高分子氨基聚合物键合硅胶填料的层析柱1～3个柱体积；2)上样：向装有高分子氨基聚合物键合硅胶填料的所述层析柱中注入卡非佐米溶解液
采用高分子氨基聚合物硅胶纯化卡非佐米方法

[发明专利]一种卡非佐米的合成方法-CN201310703497.9有效
发明人：姚全兴;李靖;李娅;喻威 -专利权人：重庆泰濠制药有限公司
申请日： 2013-12-19 - 公布日： 2014-03-19 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种卡非佐米的合成方法。再脱羧基保护，生成化合物Ⅴ；L-苯丙氨酸酯及盐与N-Boc-L-亮氨酸发生缩合反应，再脱氨基保护，生成化合物Ⅵ；化合物Ⅴ与化合物Ⅵ发生缩合反应，再脱羧基保护，生成化合物Ⅶ；化合物Ⅶ与化合物Ⅷ发生缩合反应，即得卡非佐米
一种卡非佐米合成方法

[发明专利]一种用于纯化卡非佐米中间体的方法-CN201780056506.6在审
发明人： W·卡布里;S·拉希里;G·辛格;S·S·索基;M·K·潘迪;R·N·蒂瓦里;S·P·舒克拉 -专利权人：费森尤斯卡比肿瘤学有限公司
申请日： 2017-09-13 - 公布日： 2019-04-26 - 主分类号： C07D303/32 文献下载
摘要：本发明涉及用于纯化式II化合物的方法，其中X可以独立地选自三氟乙酸、盐酸、氢溴酸、对甲苯磺酸和磷酸；其以固体分离并用于卡非佐米的制备。
对甲苯磺酸固体分离三氟乙酸氢溴酸磷酸式II 制备盐酸

[发明专利]一种卡非佐米的制备方法-CN201410107408.9有效
发明人：叶乾堂;叶福林;范建华;陈俊飞 -专利权人：河南海汇药物研究有限公司
申请日： 2014-03-21 - 公布日： 2017-01-18 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种卡非佐米的制备方法，该方法中利用HATU作为缩合剂进行缩合，包括多个步骤，本发明方法反应时间短，投料简单，不需要氮气保护，适当控制投料温度即可，不需要严格控制温度，HATU的副产物更易被洗涤除去
一种卡非佐米制备方法

[发明专利]卡非佐米中间体的制备方法-CN201410052262.2有效
发明人：许学农 -专利权人：苏州明锐医药科技有限公司;许学农
申请日： 2014-02-17 - 公布日： 2014-05-21 - 主分类号： C07K5/117 文献下载
摘要：本发明揭示了一种卡非佐米(Carfilzomib)中间体(αS)-[[2-(4-吗啉基)乙酰胺基]苯丁酰]-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸酯(I)的制备方法，其包括如下步骤：以2-(4-吗啉基)乙酸(V)、4-苯基丁氨酸酯(VI)、L-亮氨酸酯(VIII)和L-苯丙氨酸酯(X)为原料，经过发生酰胺化反应和水解反应生成(αS)-[[2-(4-吗啉基)乙酰胺基]苯丁酰]-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸酯(I)。
卡非佐米中间体制备方法

[发明专利]一种卡非佐米晶型A及其制备方法-CN201510344488.4有效
发明人：林蒙;张小成;周昌兵;王学瑞;左小勇;樊斌 -专利权人：重庆医药工业研究院有限责任公司
申请日： 2015-06-19 - 公布日： 2021-05-11 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种卡非佐米的新晶型A,该晶型的X‑射线粉末衍射图谱在2θ值为6.4±0.2°、12.5±0.2°、12.7±0.2°、18.8±0.2°、19.7±0.2°、19.9±0.2°、25.4±
一种卡非佐米晶型及其制备方法

[发明专利]阿达帕林和抗增殖药物联合在制备预防或治疗血液系统肿瘤药物中的应用-CN202010210820.9在审
发明人：马鹏程;李弘扬;王程 -专利权人：中国医学科学院皮肤病医院
申请日： 2018-07-11 - 公布日： 2020-06-26 - 主分类号： A61K31/192 文献下载
摘要：其他药物包括：红霉素、甲氨蝶呤、环磷酰胺、米托蒽醌、依托泊苷、阿糖胞苷、长春新碱、利妥昔单抗、硼替佐米、那度胺、泊马度胺、沙利度胺、硼替佐米、卡非佐米、达雷木单抗、埃罗妥珠单抗、帕比司他、氮芥、长春碱、
阿达帕林增殖药物联合制备预防治疗血液系统肿瘤中的应用

[发明专利]一种制备卡非佐米的方法-CN201410343409.3有效
发明人：陈晓航;余美平;路杨;杨东晖;方晨;周亮 -专利权人：杭州阿诺生物医药科技有限公司
申请日： 2014-07-18 - 公布日： 2019-03-19 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备卡非佐米的方法。Fmoc‑Homophe‑OH、Fmoc‑Gly‑OH，偶联完毕，脱除Fmoc保护基，在三乙胺条件下往树脂中加入二（2‑氯乙基）醚合成吗啡啉环，肽树脂裂解得到化合物Ⅰ；C）化合物Ⅰ与化合物Ⅱ发生缩合反应，即得卡非佐米
一种制备卡非佐米方法

[发明专利]一种硼替佐米磷脂复合物及其制备方法与应用-CN201810864449.0在审
发明人：侯鲁 -专利权人：厦门市壳聚糖生物科技有限公司
申请日： 2018-08-01 - 公布日： 2018-12-21 - 主分类号： A61K38/05 文献下载
摘要：一种硼替佐米磷脂复合物及其制备方法与应用，涉及医药类抗肿瘤药物制剂。硼替佐米磷脂复合物由硼替佐米和卵磷脂组成。硼替佐米磷脂复合物在制备硼替佐米磷脂复合物缓释制剂中应用，所述硼替佐米磷脂复合物缓释制剂用于静脉注射或者静脉推注。将硼替佐米磷脂复合物溶解于第三有机溶剂中，然后将溶解后的硼替佐米磷脂复合物混合液中的第三有机溶剂去除，超声分散获得硼替佐米磷脂复合物纳米粒子混合液，所得硼替佐米磷脂复合物纳米粒子混合液通过微孔滤膜后，即得硼替佐米磷脂纳米粒子缓释制剂
硼替佐米磷脂复合物缓释制剂纳米粒子混合液制备溶解抗肿瘤药物制剂静脉注射应用有机溶剂去除卵磷脂磷脂超声分散静脉推注微孔滤膜有机溶剂

[发明专利]硼替佐米与索拉非尼联合在制备治疗肾透明细胞癌药物中的用途-CN202210378744.1在审
发明人：李水洁;田进伟;袭祥文;谢松材;唐小天;赵晓苗 -专利权人：哈尔滨医科大学
申请日： 2022-04-12 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： A61K31/69 文献下载
摘要：本发明公开了硼替佐米与索拉非尼联合在制备治疗肾透明细胞癌药物中的用途。本发明通过对移植了透明细胞肾癌(clear cell renal cell carcinoma，ccRCC)VHL‑null‑786‑0细胞的免疫受损SCID小鼠进行硼替佐米和索拉非尼联合用药，来达到治疗LONP1蛋白抑制剂硼替佐米可以减少VHL‑null‑786‑0细胞线粒体相关蛋白线粒体转录因子A(TFAM)蛋白的降解，从而提高了具有强耐药性的ccRCC对索拉非尼治疗的敏感性，在联合应用后，更有效地抑制了小鼠肿瘤的生长本发明的提出使得已经对索拉非尼产生严重耐药性的VHL‑null‑786‑0肿瘤细胞提高了对索拉非尼的敏感性，使联合治疗具有更高的效能，能更好地抑制肿瘤的生长。
硼替佐米索拉非尼联合制备治疗透明细胞药物中的用途

[发明专利]硼替佐米关键中间体的晶型，制备方法及其运用-CN201210589521.6在审
发明人：朱继东 -专利权人：朱继东
申请日： 2012-12-29 - 公布日： 2014-07-02 - 主分类号： C07K5/078 文献下载
摘要：本发明首次阐明了硼替佐米关键中间体II的新晶型，即是提供一种硼替佐米关键中间体——(2S)-N-[(1R)-1-(1，2，6，2-二氧氮杂硼辛烷-2-基)-3-甲基丁基]-3-苯基-2-吡嗪-2-基甲酰胺基)丙酰胺(化合物II)的新晶型，即α晶型，公开了化合物II制备方法，以及其α晶型制备方法，利用α晶型中间体II制备高纯度硼替佐米的方法。该化合物II的α晶型性质稳定，利于硼替佐米的纯化精制，利于在常规的储存和运输条件下长期存放，特别利于硼替佐米的工业化纯化精制的开展。
硼替佐米关键中间体制备方法及其运用

[发明专利]一种制备注射用硼替佐米的冻干工艺-CN201510329000.0在审
发明人：李建;鲍立嵘 -专利权人：北京济美堂医药研究有限公司
申请日： 2015-06-16 - 公布日： 2017-01-11 - 主分类号： A61K38/05 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备注射用硼替佐米的冻干工艺，该工艺是将硼替佐米药液分装后冷冻干燥，预冻阶段主要特征是包括两次退火处理，升华干燥阶段需在-30℃维持干燥30-40h。该工艺制备的注射用硼替佐米不喷瓶，外观饱满完整，复溶性良好，澄清度合格，提高了用药安全，适用于工业产业化。
一种制备注射用硼替佐米工艺