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- [发明专利]一种单胺氧化酶及其在合成手性氮杂双环化合物中的应用-CN201410441595.4有效
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罗煜;丁时澄;瞿旭东;钱龙
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上海弈柯莱生物医药科技有限公司
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2014-09-01
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2019-11-08
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C12N9/06
- 本发明提供了一种催化活性高、对映选择性强、底物耐受性好的单胺氧化酶,以及使用该酶进行酶催化合成(1S,2S,5R)‑6,6‑二甲基‑2‑取代‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷或(1S,3aR,6aS)‑1‑取代‑八氢环戊[c]吡咯,进而进一步合成(1S,2S,5R)‑6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑腈及其水解产物(1S,2S,5R)‑6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑甲酸甲酯,或进一步合成(1S,3aR,6aS)‑八氢环戊[c]吡咯‑1‑腈的酶‑化学合成方法。本发明的单胺氧化酶可以分别接受3并5和5并5等两种大小不同的氮杂环戊胺体系,生成相应亚胺;亚胺产物可接受氰化物的加成,因此可以在酶催化体系中加入氰化物,加成产物直接在盐酸‑醇溶液中醇解得到氨基酸甲酯的盐酸盐
- 单胺氧化酶氮杂双环二甲基己烷合成八氢环酶催化氰化物亚胺吡咯耐受性氮杂双环化合物重组表达转化体重组表达载体氨基酸甲酯对映选择性催化活性反应工艺高效制备合成手性化学合成加成产物甲酸甲酯水解产物基因醇溶液氮杂环可接受盐酸盐一锅法醇解底物加成投料戊胺盐酸应用
- [发明专利]通过不对称转移氢化合成(R)-1-(3,5-双(三氟甲基)-苯基)乙-1-醇的方法-CN00809492.6无效
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P·德维尼;K·汉森
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麦克公司
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2000-06-27
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2002-07-10
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C07C29/143
- 本发明涉及在醇的存在下,使用一种铑或钌催化剂和一种配体,通过3,5-双(三氟甲基)乙酰苯的不对称转移氢化制备(R)-1-(3,5-双(三氟甲基)-苯基)乙-1-醇的方法。还要求保护的是(S,R)-1-氨基-2-羟基-二氢化茚与铑和钌的具体的络合物以及通过该络合物与1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷接触的方式以及2∶1的(R)-1-(3,5-双(三氟甲基)-苯基)乙-1-醇与1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷络合物接触的方式来纯化(R)-1-(3,5-双(三氟甲基)-苯基)乙-1-醇。
- 通过不对称转移氢化合成甲基苯基方法
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