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- [发明专利]用于治疗癌症的作为吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)拮抗剂的环己基乙基取代的二氮杂-和三氮杂-三环化合物-CN201580059548.6有效
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B·A·谢勒
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默克专利有限公司
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2015-09-04
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2021-08-06
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C07D471/12
- 本发明涉及用作吲哚胺‑2,3‑双加氧酶(IDO)拮抗剂的环己基乙基取代的二氮杂‑和三氮杂‑三环化合物,例如5‑(2‑(环己基)乙基)‑5H‑咪唑并[5,1‑a]异吲哚、1‑环己基‑2‑[4,6,10‑三氮杂三环[6.4.0.0]^[2,6]十二烷‑1(8),2,4,9,11‑五烯‑7‑基]乙‑1‑醇衍生物和1‑环己基‑2‑[4,6,9,11‑四氮杂三环[6.4.0.0]^[2,6]]十二烷‑1(8),2,4,9,11
- 用于治疗癌症作为吲哚双加氧酶ido拮抗剂环己基乙基取代二氮杂三氮杂环化
- [发明专利]森塔纳法啶的制备方法-CN202080072419.1在审
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大塚怜;安中正祥;三谷光
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大塚制药株式会社
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2020-10-15
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2022-05-27
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C07D209/52
- 本发明解决了寻找可靠地制备(1R,5S)‑1‑(萘‑2‑基)‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷盐酸盐的方法的问题,其中结晶多晶型物可以使用工业上容易的操作来控制。本发明提供了一种制备(1R,5S)‑1‑(萘‑2‑基)‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷盐酸盐的一种晶型的方法,所述方法包括:步骤(a)将(1R,5S)‑1‑(萘‑2‑基)‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷盐酸盐加热并溶解在包括醇基溶剂的溶剂中;步骤(b)将步骤(a)的溶解产物冷却至使(1R,5S)‑1‑(萘‑2‑基)‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷盐酸盐的晶体沉淀的温度,以使所述晶体成核;步骤(c)将含有通过成核得到的晶体的混合物加热至仅选择性保留特定晶型的温度
- 森塔纳法啶制备方法
- [发明专利]用于合成PF-07321332的关键中间体的合成方法-CN202111593448.5在审
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杨凯;赵培新;张庆民;张健
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上海璨谊生物科技有限公司
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2021-12-23
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2022-05-10
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C07D209/52
- 本发明涉及一种用于合成PF‑07321332的关键中间体的合成方法,该关键中间体具体包括N保护的(1R,2S,5S)‑6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑羧酸酯和(1R,2S,5S)‑6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑羧酸酯及其盐,属于有机合成技术领域,所述合成方法如下:采用化合物I(化合物I的结构式如下)与2,2‑二卤代丙烷发生Simmons‑Smith环丙烷化反应得到化合物II,即为N保护的甲基(1R,2S,5S)‑6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑羧酸酯的合成方法;本发明利用廉价易得的双键底物化合物I与易得的偕二卤代丙烷通过Simmons‑Smith环丙烷化直接构建了三元环关键中间体
- 用于合成pf07321332关键中间体方法
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