[发明专利]哌嗪基樟脑磺酰基取代的酰胺衍生物催产素拮抗剂无效
| 申请号： | 92110672.6 | 申请日： | 1992-09-11 |
| 公开（公告）号： | CN1070399A | 公开（公告）日： | 1993-03-31 |
| 发明（设计）人： | M·G·博克;J·M·厄尔布;D·W·霍斯;J·B·霍夫曼;D·S·佩罗;J·M·帕卢齐克;D·F·韦伯;P·D·威廉斯 | 申请（专利权）人： | 麦克公司 |
| 主分类号： | C07D295/26 | 分类号： | C07D295/26;C07D205/04;C07D233/61;C07D211/34;C07D309/14;C07D333/36;C07D471/08 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 罗才希,田舍人 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 上式化合物，其中R1和R2定义见说明书，该化合物是催产素拮抗剂，可用来治疗不足月产、痛经；并可用来阻止剖腹产前的分娩。 | ||
| 搜索关键词： | 哌嗪基 樟脑 磺酰基 取代 衍生物 催产素 拮抗剂 | ||
【主权项】：
1、下式化合物及其药学上可接受的盐，式中X是(1)C或(2)N；Y是(1)羰基或(2)磺酰基；Z是可选的取代基，当Z存在时，为烷基或被羧基取代的烷基；R1是(1)氢(2)烷基或(3)NH；R2是氢R1和R2共同桥接为三或四个亚甲基的烷基，R3和R4分别为一个或多个(1)氢，(2)囟素，(3)烷基磺酰基，(4)烷氧基或(5)烷基或被下列取代基取代的烷基：羟基、烷氧基、烷基磺酰基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基；R5和R6分别为一个或多个(1)氢，(2)烷基，(3)取代的烷基，其中取代基为氨基、羟基、烷氧基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基氨基或二烷基氨基，(4)苯基烷基或(5)氧代；R7和R8分别是一个或多个(1)氢，(2)烷基或，(3)连在一起形成环烷基或被羟基或羟烷基取代的环烷基；R9和R10连在一起形成环氧化物；R9和R10分别为一个或多个(1)氢，(2)羟基，(3)囟素，(4)肟基，(5)甲基，(6)羧基，(7)氧代，(8)烷氧羰基，(9)烷基羰基氧基，(10)烷氧羰基烷氧基，(11)三囟代烷基磺酰氧基，(12)氨基或被一个或多个烷基、羧基烷基或烷氧羰基烷基取代的氨基；R11是(1)氢，(2)-N(R12)-CO-R13或(3)-CO-N(R14)-R15；R12是(1)氢，(2)烷氧基，(3)烷基或被一个或多个羧基、羟基、烷氧基、烷氧羰基、烷基磺酰基或芳基磺酰基取代的烷基，(4)烷氧羰基或(5)烷氧羰基氨基；R13是(1)氢，(2)烷氧基，(3)芳烷氧基，(4)羧基，(5)烷氧羰基，(6)烷氧羰基氨基，(7)环烷基或被羧基取代的环烷基，(8)苯基或被一个或多个羧基、羧基烷基或SO3H取代的苯基，(9)取代或未取代的氨基，其中所述取代基是取代或未取代的烷基，其中所述取代基是一个或多个羧基、烷基磺酰基或未取代的具有1个或2个N杂原子的5员杂环，(10)选自下列的取代或未取代的饱和或不饱和杂环：5员、6员、7员或8员其中有1个、2个、3个或4个N杂原子的杂环；5员或6员其中有1个或2个O杂原子的杂环；5员或6员其中有1个S杂原子的杂环；或其中有两个不同的选自N、O、或S的杂原子的6员杂环，其中对于任何上述杂环的取代基都是一个或多个烷基、烷基羰基、羧基、羧基烷基、羧基芳烷基、芳烷基、芳烷基羰基、芳烷氧羰基、烷氧羰基、烷氧羰基烷基、氨基烷基羰基、氰基、烷基磺酰基、烷氧羰基氨基烷基羰基、氧代或氨基或被一个或多个烷基、羧基烷基、烷氧羰基或烷氧羰基烷基取代的氨基，或(11)未取代或取代的烷基，其中取代基为一个或多个羟基、烷氧基、羧基、苯基、羟基苯基、烷基苯基、羧基烷基苯基、氰基、硫酸酯基、烷基磺酰基、乙脒基、甲脒基、氨基羰基、烷基氨基羰基、芳烷基、芳烷氧基羰基、囟素、硫代、烷硫基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、Het或未取代的或取代的氨基，其中所述取代基是一个或多个烷基、氘代烷基、哌啶基、Cyc、吡啶基、吗啉基、四氢吡喃基、四硫杂吡喃、四硫杂吡喃基S-氧化物、四硫杂吡喃基S-二氧化物、四氢噻喃基、烷氧基羰基哌啶基、氰基、氰基烷基、羟基烷基、囟代烷基、二烷基、烷基羰基、硫酸酯基、羧基、烷基磺酰基、羧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、芳烷氧基羰基、氨基烷基、氨基羰基、氨基羰基烷基、烷基氨基羰基、苯烷基或未取代或取代的烷基羰基，其中所述取代基是具有1个或2个N个杂原子的5员杂环；Cyc定义为取代或未取代的环烷基，其中所述取代基选自烷氧羰基、羧基、羟基、氧代或螺-间二氧杂环戊烯基；Het定义为选自下列的取代或未取代的饱和或不饱和杂环：5员、6员、7员或8员其中有1个、2个、3个或4个N杂原子的杂环；5员或6员其中有1个或2个0杂原子的杂环；5员或6员杂环其中有1个S杂原子；或其中有两个不同的选自N、O、或S的杂原子的6员杂环，其中对于任何上述杂环的取代基都是一个或多个烷基、氨基、羧基、羧基烷基、芳烷基、羧基芳烷基、烷基羰基、囟代烷氧羰基、烷氧羰基烷基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷氧基烷基、芳烷基羰基、芳烷氧基烷基、苯基、芳烷氧基羰基、氧代、SO3H、或未取代的或被烷基、羧基、羧基烷基、烷氧羰基或烷氧羰基烷基取代的氨基；R14和R15分别是(1)氢，(2)未取代或取代的烷基，其中所述取代基是一个或多个氢、羧基、氨基、氨基烷基氨基、氨基羰基、羟基、烷氧基、烷硫基、硫代烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、苯基烷氧基羰基、烷氧羰基、吲哚基、苯基烷基、羟基苯基烷基或具有1个或2个N杂原子的未取代的5员饱和杂环，或者(3)选自下列的未取代或取代的饱和或不饱和杂环：其中有1个、2个、3个或4个N杂原子的5员、6员、7员或8员杂环；其中有1个或2个0杂原子的5员或6员杂环；其中有1个S杂原子5员或6员杂环；或具有选自N、O或S的2个不同杂原子的5员或6员杂环，其中所述取代基是一个或多个烷基、氧代、羧基、苯基烷基、羧基苯基烷基或烷氧羰基；且m和n是整数0或1。
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- 硫化剂二硫代二吗啉的生产装置，主要包括：储罐(F101)、储罐(F102)、储罐(F103)、原料泵(J101～J103)、输送泵(J104)、反应釜(D101)、冷凝器(C101)、过滤器(L101)、离心机(L102)、干燥箱(L103)、储罐(F104)，其中，储罐(F101)用于储存一氯化硫，储罐(F102)用于储存汽油，储罐(F103)用于储存水，储罐(F104)用于储存母液，其中，原料泵(J101)分别与储罐(F101)、反应釜(D101)相连接，原料泵(J102)分别与储罐(F102)、反应釜(D101)相连接，其中，储罐(F102)锥底厚度6‑8mm。
- 用水杨酸甲酯制备2‑乙氧基‑5‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基磺酰基)苯甲酸的方法-201610255565.3
- 张帆;王刚 - 锦州医科大学
- 2016-04-21 - 2018-03-20 - C07D295/26
- 一种用水杨酸甲酯制备2‑乙氧基‑5‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基磺酰基)苯甲酸的方法，该方法以水杨酸甲酯为原料，经过氯磺酸和氯化亚砜磺化、N‑甲基哌嗪取代、硫酸二乙酯或溴乙烷乙基化、在碱液中水解反应，最后合成得到2‑乙氧基‑5‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基磺酰基)苯甲酸。该方法工艺简单，操作方便，原料廉价易得，安全、高效、环保，更适合工业化生产。
- 阿莫曲坦中间体4‑(1‑吡咯烷基磺酰甲基)‑苯肼的制备方法-201610800018.9
- 魏洪岗;张奥;吴科;范林;王道权 - 重庆华森制药股份有限公司
- 2016-08-31 - 2017-12-05 - C07D295/26
- 本发明公开了一种苹果酸阿莫曲坦中间体4‑(1‑吡咯烷基磺酰甲基)‑苯肼的制备方法，该方法包括将起始原料4‑氨基苯甲磺酰吡咯烷经重氮化和还原反应后，加入起始原料重量60‑70倍的水进行后处理得到4‑(1‑吡咯烷基磺酰甲基)‑苯肼。该方法操作简单、收率高、适合工业化放大生产。
- 一种氨基磺酸酯的合成方法-201710416879.1
- 卢江平;周婷;张恩选 - 凯莱英生命科学技术(天津)有限公司
- 2017-06-02 - 2017-10-20 - C07D295/26
- 本发明公开了一种氨基磺酸酯的合成方法。该合成方法包括以下步骤以芳基氟磺酸酯和胺为底物，不使用外加碱，直接在溶剂中于室温下合成氨基磺酸酯类化合物。应用本发明的技术方案，采用易于合成的芳基氟磺酸酯和胺类化合物为原料，不使用外加碱，直接在室温下反应，仅需一步反应即可得到高产率的氨基磺酸酯化合物，减少了繁琐的化学步骤，节约反应时间，节省大量人力物力，提高了反应的原子利用率。
- 一种含氮八元环炔衍生物及其制备方法-201710450132.8
- 倪润炎;王伟 - 苏州金点生物科技有限公司
- 2017-06-15 - 2017-09-01 - C07D295/26
- 本发明涉及一种含氮八元环炔衍生物及其制备方法，它的化学结构通式如下式中，R为烷基或磺酰基，烷基为常规的甲基、乙基、正丁基等，磺酰基为常规的对甲苯磺酰基、甲璜酰基等。通过向炔环中引入N原子，尤其是进一步将N原子与磺酰基相连，这样能够提高生物分子的生物正交标记和成像的准确性；而且制备该含氮八元环炔衍生物的工艺进行了重新设计，使得工艺步骤和难度得以优化，有利于提高产物的产率和纯度。
- 一类取代氮杂环衍生物及其应用-201511024626.7
- 李德群 - 成都贝斯凯瑞生物科技有限公司
- 2015-12-31 - 2016-07-13 - C07D295/26
- 本发明涉及式(V)化合物和制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及通式为(V)化合物的衍生物和制备方法以及其作为治疗剂，在预防和治疗高脂血症，高胆固醇血症，高甘油三酯血症，肝脂肪变性，II型糖尿病，高血糖症，肥胖症或胰岛素抵抗症，代谢综合征，抗肿瘤药物中的用途。本文公开的化合物还能降低总胆固醇，LDL-胆固醇和甘油三酯，并且增加肝LDL受体表达，抑制PCSK9表达。
- 2,5-二取代的芳基磺酰胺CCR3拮抗剂-201410337831.8
- 泰·纬·利;玛丽·尚塔尔·S-Y·特兰;埃里克·迪安·巴乌姆 - 埃克希金医药品有限公司
- 2010-04-21 - 2014-12-03 - C07D295/26
- 本文提供的是用于调控CCR3活性的2,5-二取代的芳基磺酰胺及其药物组合物。本文还提供的是它们用于治疗、预防或缓解CCR3-介导的紊乱、疾病或病症的一种或多种症状的方法。
- 专利分类
