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[发明专利]小分子化合物和组合物-CN202180089617.3在审
发明人： K·威多森;R·J·A·贝尔;S·库尔卡尼;A·霍尔;M·P·希利;D·G·H·利弗莫尔;J·W·迈亚特;M·西米 -专利权人：泰洛治疗公司
申请日： 2021-11-19 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07D211/34 文献下载
摘要：本文提供了抑制具有突变启动子的端粒酶和/或TERT基因的化合物和组合物。进一步提供了在癌症治疗方面具有有益效果的小分子化合物或组合物。还提供了制造化合物和组合物的方法以及使用所述化合物和组合物的方法，例如使用所述化合物和组合物来治疗癌症的方法。
分子化合物组合

[发明专利]制备2-(1-(叔丁氧基羰基)哌啶-4-基)苯甲酸的方法-CN201980034885.8有效
发明人： M·拉普塔;D·菲利波夫 -专利权人：施万生物制药研发IP有限责任公司
申请日： 2019-05-29 - 公布日： 2023-06-20 - 主分类号： C07D211/34 文献下载
摘要：本发明涉及制备具有式I的2‑(1‑(叔丁氧基羰基)‑哌啶‑4‑基)苯甲酸的方法：在其各种用途中，此化合物可以用作制备安普瑞西汀和其盐的中间物。
制备叔丁氧基羰基哌啶苯甲酸方法

[发明专利]磺酰苯甲酰胺类衍生物及其偶联物、其制备方法及其应用-CN202180037849.4在审
发明人：许建烟;高建红;章瑛;贺峰;陶维康 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
申请日： 2021-07-09 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： C07D211/34 文献下载
摘要：提供一种磺酰苯甲酰胺类衍生物及其偶联物、其制备方法及其应用。具体而言，提供了一种具有式(D)所示结构的磺酰苯甲酰胺类衍生物及其偶联物，其制备方法，含有其的药物组合物，及其通过受体调节在制备治疗癌症的药物中的用途。其中通式(D)中的各取代基与说明书中的定义相同。
磺酰苯甲酰胺衍生物及其偶联物制备方法应用

[发明专利]一种盐酸右哌甲酯的制备方法-CN201610280758.4有效
发明人：张福利;张杰;杨哲洲;张林;陈灵灵;王政文;高升华 -专利权人：国药集团国瑞药业有限公司;上海医药工业研究院有限公司;中国医药工业研究总院有限公司
申请日： 2016-04-29 - 公布日： 2022-12-16 - 主分类号： C07D211/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸右哌甲酯的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，将如式II所示化合物的无机酸盐或有机酸盐与HCl进行成盐反应，即可；其中，所述的无机酸或有机酸的pKa值大于盐酸。本发明的制备方法避免了现有方法中水解及潜在酯交换副反应的发生，进一步提高了收率，简化了反应操作，更适合于工业化生产。
一种盐酸右哌甲酯制备方法

[发明专利]一种不对称氢化制备手性哌甲酯类化合物的方法-CN202211070916.5在审
发明人：田莹莹;稂琪伟;丁小兵 -专利权人：凯特立斯（深圳）科技有限公司
申请日： 2022-09-01 - 公布日： 2022-11-11 - 主分类号： C07D211/34 文献下载
摘要：本发明提供了一种不对称氢化制备手性哌甲酯类化合物的方法。该方法在温和的条件下，以四取代烯烃为原料，以双膦配体为手性配体，以过渡金属钌、铑、铱等为催化剂，催化C＝C不饱和双键的氢化反应,从而制备出一系列手性哌甲酯衍生物。本发明的优点是：反应条件温和，氢气作为廉价易得的氢源，底物普适性好，能以较高的收率和优秀的对映选择性和非对映选择性获得目标产物，扩大量反应仍然能很好的转化并表现出优秀的选择性。因此，本发明为今后包含此结构的其他高价值化合物的工业化生产提供了一种有效的方案。
一种不对称氢化制备手性哌甲酯类化合物方法

[发明专利]一种利他林人工半抗原、人工抗原及其制备方法和应用-CN202210436720.7在审
发明人：阮天宇;王镇;丁枭科 -专利权人：杭州同舟生物技术有限公司
申请日： 2022-04-25 - 公布日： 2022-08-16 - 主分类号： C07D211/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种利他林人工半抗原、人工抗原及其制备方法和应用。利他林人工半抗原的分子结构式如式（Ⅰ），利他林人工抗原的分子结构式如式（Ⅱ）。所述应用是所述利他林人工抗原在制备抗利他林抗体中的应用。本发明的利他林人工半抗原最大程度地保留了利他林的特征结构，且具有可以与载体蛋白发生偶联的活性基团，可作为抗原决定簇；进一步制备获得的利他林人工抗原可免疫获得亲和力高、灵敏度高、特异性强的抗利他林抗体，经免疫新西兰白兔获得的多克隆抗体，可用于对利他林进行快速、准确的免疫检测和免疫分析。
一种利他人工半抗原抗原及其制备方法应用

[发明专利]一种合成1-叔丁氧羰基-4-(4-羧基苯基)哌啶的制备方法-CN201911292349.6有效
发明人：庄明晨;黄勇;李宏强;李显军;罗建业;郭鹏 -专利权人：爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2019-12-16 - 公布日： 2022-06-17 - 主分类号： C07D211/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成1‑叔丁氧羰基‑4‑(4‑羧基苯基)哌啶的制备方法，包括以下步骤：以对二溴苯或对碘溴苯为原料，与N‑Boc‑4‑哌啶酮反应得到中间体2，然后跟二氧化碳反应得到中间体3，以中间体3制备中间体4，最后中间体3直接进行氢化或通过中间体4进行氢化得到目标产物5。本发明采用常见试剂，原料成本低、合成工艺简单、收率高、无苛刻的反应条件、安全且对环境友好，适合于大规模工业化生产。
一种合成叔丁氧羰基羧基苯基哌啶制备方法

[发明专利]利太膦酸的制备方法及应用-CN202210132360.1在审
发明人：司稳兵;张小伟;程金奎;曹新刚;马福生 -专利权人：兰州优莱特化学科技有限公司
申请日： 2022-02-14 - 公布日： 2022-05-20 - 主分类号： C07D211/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种利太膦酸的制备方法及其应用，属于药物合成领域。其中，利太膦酸的制备方法包括式Ⅴ化合物在酸性催化剂的作用下反应得到式Ⅵ化合物的步骤。相应的，本发明还公开了上述的利太膦酸的制备方法在制备利太膦酸酯、利太膦酸盐、利太膦酸酯盐中的应用。本发明制备方法的原料易得，产生废弃物少，更加绿色，且成本低，易于工业化推广。
利太膦酸制备方法应用

[发明专利]一种基于活性巯基和报告离子的亲电分子探针及其制备方法和应用-CN202011104872.4有效
发明人：柏川;高银谊 -专利权人：中山大学
申请日： 2020-10-15 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C07D211/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于活性巯基和报告离子的针对亲电分子的分子探针，其结构式如式(I)所示，包含报告离子基团，质量平衡基团和巯基反应基团；巯基反应基团能与天然产物或细胞等复杂基质中的亲电分子特异性地结合形成探针复合物；报告离子基团端使探针复合物形成特定的报告离子基团碎片，并在高分辨二级质谱中出现特征性报告离子峰，分辨率高和通量高，能够解决以往单纯利用复合物的荧光特性和肉眼观察复合物的色谱质谱图特征带来的问题；质量平衡基团可以实现对复杂基质中的潜在亲电化合物的定量分析，结合色谱‑多级质谱检测手段，通过对反应后探针复合物二级图谱的分析，实现高通量高灵敏地发现潜在的亲电分子的同时还大大降低共流出峰导致的假阳性率，具有较大的应用前景。
一种基于活性巯基报告离子分子探针及其制备方法应用

[发明专利]一种受阻胺光稳定剂中间体及其制备方法和应用-CN202010933880.3有效
发明人：蔡红云;祝君威;韩炎;江赛;梁小龙 -专利权人：宿迁联盛科技股份有限公司
申请日： 2020-09-08 - 公布日： 2022-03-25 - 主分类号： C07D211/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种受阻胺光稳定剂中间体，其结构式如下式I所示：其中，所述R为C1‑C4的烷基。本发明公开的光稳定剂中间体可用于合成聚酯纤维，通过补充主链外的受阻胺官能团增加或提高纤维的光稳定性。本发明还公开了该光稳定剂中间体的制备方法和应用。
一种受阻稳定剂中间体及其制备方法应用

[发明专利]小分子MENIN抑制剂-CN201980064861.7在审
发明人： S.王;S.徐;A.阿圭拉尔;L.黄;T.徐;M.张;R.徐;F.徐;H.周;刘涛 -专利权人：密歇根大学董事会;安吉奥斯医药品有限公司
申请日： 2019-09-30 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： C07D211/34 文献下载
摘要：本公开提供了由式I表示的化合物：及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中R1a、R1b、R1c，E、G和Q如说明书中阐述所定义。本公开还提供了式I的化合物，其用于治疗癌症或响应于对menin的抑制的任何其他疾病、病状或病症。
分子 menin 抑制剂

[发明专利]一种草菇UBEV2抑制剂及其筛选方法和用途-CN202010208904.9在审
发明人：龚明;汪滢;万佳宁;鲍大鹏;尚俊军;邹根;郭婷;杨瑞恒;茅文俊;王莹 -专利权人：上海国森生物科技有限公司
申请日： 2020-03-23 - 公布日： 2020-07-17 - 主分类号： C07D211/34 文献下载
摘要：本发明提供了一种草菇UBEV2抑制剂。本发明利用已报道的UBE2T的别构位点区域，通过同源模建构建了UBEV2蛋白的小分子抑制剂别构位点，结合该药效团模型和类药性五规则，通过分子对接方法筛选出潜在的UBEV2抑制剂小分子化合物，结合计算验证，为草菇抗冻保鲜剂的研发提供先导化合物。本发明基于UBEV2介导的泛素化导致草菇“低温自溶”，利用UBEV2的抑制剂抑制泛素化过程从而间接削弱草菇低温自溶的原理，进而研发草菇抗冻保鲜剂。
一种草菇 ubev2 抑制剂及其筛选方法用途

[发明专利]化合物、其可药用盐及其医药用途-CN201811622325.8在审
发明人：聂爱华;闫海涛;刘晶晶;张城 -专利权人：中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
申请日： 2018-12-28 - 公布日： 2020-07-07 - 主分类号： C07D211/34 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，具体涉及式Ⅰ所示的化合物或其可药用盐。本发明还涉及该化合物或其可药用盐在选择性地抑制LF活性、对抗炭疽毒素毒性、预防或治疗炭疽病中的用途；
化合物药用及其医药用途

[发明专利]一种制备含单氟烷基烯烃化合物的方法-CN201810248047.8在审
发明人：孙逊;俞立挺;孟志;唐美麟 -专利权人：复旦大学
申请日： 2018-03-24 - 公布日： 2019-10-01 - 主分类号： C07D211/34 文献下载
摘要：本发明属氟有机化合物合成技术领域，涉及一种制备含单氟烷基烯烃化合物的方法，具体涉及利用偕‑二氟烯烃与羧酸活性酯合成单氟烷基烯烃化合物的方法。本发明以羧酸活性酯为烷基化试剂，在锌单质的作用下在N N'‑二甲基乙酰胺中将偕‑二氟烯烃高效地转化为相应的单氟烷基烯烃类化合物。本发明反应条件温和，极易操作，且具有良好的化学选择性和官能团兼容性，是有效的单氟烷基烯烃类化合物的合成方法。
单氟烷基烯烃化合物烯烃类化合物羧酸活性酯氟烯烃制备合成二甲基乙酰胺官能团兼容性化学选择性烷基化试剂有机化合物反应条件合成技术锌单质转化

[发明专利]一种右旋盐酸哌醋甲酯的制备方法-CN201910488196.6在审
发明人：王坤鹏;韩月林 -专利权人：南京焕然生物科技有限公司
申请日： 2019-06-05 - 公布日： 2019-08-09 - 主分类号： C07D211/34 文献下载
摘要：本发明涉及一种右旋盐酸哌醋甲酯新的合成路线，以苯乙酸甲酯为原料，经酰胺化反应、重氮化反应、环合反应、重排反应四步高产率合成右旋盐酸哌醋甲酯。本发明提供的右旋盐酸哌醋甲酯的制备方法是一种高收率、低成本、环保、易操作、适宜工业化的制备方法。
盐酸哌醋甲酯右旋制备苯乙酸甲酯高产率合成重氮化反应酰胺化反应合成路线环合反应重排反应低成本收率环保

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