[发明专利]一种磷酸西他列汀一水合物的制备方法在审
| 申请号： | 202310455056.5 | 申请日： | 2023-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN116694697A | 公开（公告）日： | 2023-09-05 |
| 发明（设计）人： | 饶经纬;汪志琼;岳永力;沈艳阳;鲁飞;林立;柯尚峰 | 申请（专利权）人： | 安庆朗坤药业有限公司 |
| 主分类号： | C12P17/18 | 分类号： | C12P17/18;C07D487/04 |
| 代理公司： | 江苏圣典律师事务所 32237 | 代理人： | 杨文晰 |
| 地址： | 246005 安徽省*** | 国省代码： | 安徽;34 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明提供一种磷酸西他列汀一水合物的制备方法，该方法以双酮（CAS：764667‑65‑4）为原料，在固定化酶催化条件下和异丙胺发生转氨反应，生成西他列汀；然后加入稀磷酸成盐，结晶、纯化，即得磷酸西他列汀一水合物；该方法操作简单，条件温和，适合大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 磷酸 列汀一 水合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
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- 李伟;张巍巍;王昊;卢居明;张超;孔阳乾;张学斌;刘兵兵;翟鑫 - 苏州伯凯医药科技有限公司
- 2022-12-31 - 2023-05-12 - C12P17/18
- 本发明公开了一种酶催化的叶酸绿色合成方法，包括以下操作步骤：将环氧丙醇、2,5,6‑三氨基‑4‑羟基嘧啶、对氨基苯甲酸酯、四氢呋喃、NAD+和磷酸氢二钾溶液加入反应器中15‑40℃预热10min，加入酵母醇脱氢酶，保温反应2‑6h，反应结束后，有淡黄色固体析出，用适量水洗涤滤饼，得中间体6，将L‑谷氨酸钠与中间体6溶解在醇水混合溶液中，搅拌并升温反应，反应结束后物料降温并冷却，保温养晶，抽滤，水洗滤饼，得叶酸粗品，精制得叶酸。本发明所述的一种酶催化的叶酸绿色合成方法，使用了安全绿色的催化氧化体系，摒弃了三氯丙酮等难以制取、难以纯化或使用毒性、污染较大的物料，使用了较为廉价易得的环氧丙醇作为原料，产品收率和纯度均较高。
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