[发明专利]一种放射标记肿瘤显像剂及其制作方法在审

申请号：	202210193418.3	申请日：	2022-03-01
公开（公告）号：	CN114668864A	公开（公告）日：	2022-06-28
发明（设计）人：	于明明;陈月华;武凤玉;杨光杰;孙艳芹;宋双双	申请（专利权）人：	于明明
主分类号：	A61K51/08	分类号：	A61K51/08;C07K14/00;C07K1/04;C07K1/107;C07K1/16;A61K103/10
代理公司：	北京博识智信专利代理事务所(普通合伙) 16067	代理人：	牛琳
地址：	266100 山东省青岛市崂山区海尔***	国省代码：	山东;37
权利要求书：	查看更多	说明书：	查看更多
摘要：	本发明公开了一种放射标记肿瘤显像剂及其制作方法，显像剂为[99mTc]Tc‑pHLIP(Var7)。本发明通过低成本、半衰期及射线能量适合显像的锝‑99m首次标记能够靶向三阴性乳腺癌(TNBC)肿瘤微环境的pHLIP(Var7)，已得到能有用于SPECT显像的分子探针。本发明SPECT显像灵敏度高、价格低易推广，联合该分子探针可进行TNBC的功能显像，有望用于TNBC的早期诊断及筛查。
搜索关键词：	一种放射标记肿瘤显像及其制作方法
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申请日： 2022-06-28 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： A61K51/08
摘要：本发明涉及高分子杂环化合物与核医学显像技术领域，具体涉及一种以LAG‑3为靶点的PET分子探针及其制备方法与应用，该PET分子探针包括放射性同位素、靶向分子和连接体，连接体连接靶向分子和放射性同位素。该PET分子探针能够很好的对多种肿瘤微环境(B16,PANC‑02和MC38等)中的LAG‑3表达水平进行活体显像，不仅可以用于多种肿瘤微环境中的LAG‑3表达水平进行检测，还能辅助免疫抑制剂进行免疫治疗时的治疗选择和疗效评价，与现有技术相比该分子探针还具有高特异性、高灵敏度、非入侵、无创检测以及活体全身实时显像的特点；同时，该PET分子探针制备方法简便稳定，具备良好的市场推广应用前景。

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申请日： 2021-10-14 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： A61K51/08
摘要：本发明涉及根据式(I)的化合物其中A为–As(OH)2或砷氧化物等同物基团；R1、R2、R3和R4中的每一者独立地选自H、X、OH、NH2、CO、SCN、‑CH2NH、‑NHCOCH3、‑NHCOCH2X或NO，并且X为卤素；R5为–NHCH2COOH、OH或OR6，其中R6为C1‑5直链或支链烷基；并且Z为治疗性放射性同位素，或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂化物；所述化合物的用途；以及制备所述化合物的方法。本发明还涉及利用所述化合物的治疗方法。本发明进一步涉及制备根据式(I)的化合物的方法，其中Z为放射性同位素。

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申请日： 2019-10-11 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： A61K51/08
摘要：本公开涉及靶向胃泌素释放肽受体(GRPR)的放射性药物及其用途。特别地，本公开涉及包含放射性标记的GRPR‑拮抗剂和表面活性剂的药物组合物。本公开还涉及用于治疗或预防癌症的放射性标记的GRPR拮抗剂。

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摘要：本公开涉及化学式A、A‑II、A‑III、B或C的肽化合物，或其盐或溶剂化物，其组合物及其使用方法。本公开的化合物可用于靶向CXCR4，用于如成像和/或治疗的目的。

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摘要：本发明涉及缀合物或其可药用盐，所述缀合物具有下式：C‑L‑A，其中C是螯合剂，L是与螯合剂共价结合的接头，A是与接头共价结合的胃泌素释放肽受体拮抗剂，其特征在于：‑所述螯合剂具有下式(I)：其中虚线代表与所述接头的共价键；‑所述接头具有下式：‑β‑Ala‑β‑Ala‑；并且‑所述胃泌素释放肽受体拮抗剂具有氨基酸序列：‑DPhe‑Gln‑Trp‑Ala‑Val‑Gly‑His‑Sta‑Leu‑NH2。本发明还涉及所述缀合物或其盐的用途。

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摘要：本发明公开了一种靶向G‑四链体多肽类PET显像剂及其制备方法与应用，该PET显像剂是优良的药代动力学新型探针，其结构包括多肽、金属螯合基团和放射性金属核素，其制备方法简便快捷，产率较高，该PET显像剂稳定性好、水溶性强，体内血液清除快，主要经肾脏、肝脏代谢，能特异性摄取于肿瘤部位，该PET显像剂可广泛应用于生物学功能显像中。

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申请日： 2022-12-13 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： A61K51/08
摘要：本发明涉及一种白介素2突变体放射性药物的制备方法及应用，具体涉及属于分子生物学药物领域；所述放射性药物包含所述白介素2突变体（sum IL‑2）、放射性核素和螯合剂，放射性核素为通过GGGGK‑HYNIC标记，在Sortase A酶的作用下连接到sIL‑2的LPETG标签上；本发明是基于白介素2突变体所制备的放射性药物，通过蛋白序列突变，形成的突变体sIL‑2的毒性低于白介素2（IL‑2），受体亲和力高于IL‑2，这更利于T细胞体内显像，使用Sortase A酶和蛋白结构碳端残留半胱氨酸介导的放射性核素定点标记，制备的放射性药物性质均一。此外，以HYNIC作为双功能螯合剂，同时使用TPPTS和tricine作为协同配体从而使“99mTc‑HYNIC核”具有更加良好的体内外稳定性。

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发明人： O·埃里克森;O·科斯格林;C·韦斯特隆德;M·瓦格纳 -专利权人：安塔罗斯示踪剂公司
申请日： 2021-06-28 - 公布日： 2023-04-21 - 主分类号： A61K51/08
摘要：提供了一种组合物，其包含：(i)式I化合物：或其药学上可接受的盐，和(ii)核素M，或者所述式I化合物和/或所述核素M的药学上可接受的盐；其中C是选自由以下组成的组的螯合剂：1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸(DOTA)、1,4,7‑三氮杂环壬烷‑1,4,7‑三乙酸(NOTA)、1,4,8,11‑四氮杂环十四烷‑1,4,8,11‑四乙酸(TETA)、二亚乙基三胺五乙酸(DTPA)、去铁胺B(DFO)、1,4,7‑三氮杂环壬烷‑1‑戊二酸‑4,7‑乙酸(NOTAGA)、2‑[4,7,10‑三(羧甲基)‑1,4,7,10‑四氮杂‑1‑环十二烷基]戊二酸(DOTAGA)和前述螯合剂中任一种的衍生物；L(式L)是链接剂：其中：m是从1至20范围内的整数；以及X是NH或C(O)，并且与螯合剂的C(O)或NH部分形成酰胺键，即C(O)NH；p是0或1；Q是以下的肽：SEQ ID NO:1的肽，与SEQ ID NO:1具有至少88.8％同一性的SEQ IDNO:1的肽类似物；和/或SEQ ID NO:1的肽，与SEQ ID NO:1具有至少88.8％同一性的SEQ ID NO:1的肽类似物，且其中C‑端基COOH可被CONH2取代；以及M选自由以下组成的组：68Ga、18F、64Cu、44Sc、89Zr、111In、67Ga、99mTc、Mn、Gd、177Lu和86/90Y。所述组合物可用于诊断和/或监测纤维化。

一种放射性核素标记的IDH1抑制剂及其应用-202110515532.9
发明人：程登峰;王婷婷;林卿玉;张颖颖;石洪成 -专利权人：复旦大学附属中山医院
申请日： 2021-05-12 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： A61K51/08
摘要：本发明公开了一种放射性核素标记的IDH1抑制剂及其应用。本发明根据IDH1抑制剂AG135和AG120设计了分子前体，通过在AG135和AG120的F原子位置处引入‑SnMe3替代基，便于通过化学反应标记上F‑18，从而得到理化性质和药物性质完全保留的新型PET分子探针18F‑AG135和18F‑AG120。本发明的放射性核素标记的IDH1抑制剂能够特异靶向IDH1突变蛋白酶，可用于IDH1突变肿瘤显像，对IDH1突变肿瘤的诊断筛选、预测预后和疗效监测方面具有临床价值。

一种锝-99m标记含异腈的UBI 29-41衍生物及制备方法和应用-202111578413.4
发明人：张俊波;江雨豪;冯俊红;阮晴;王学斌;唐志刚;陆洁;张站斌 -专利权人：北京师范大学
申请日： 2021-12-22 - 公布日： 2023-03-24 - 主分类号： A61K51/08
摘要：本发明公开了一种99mTc标记的含异腈的UBI 29‑41衍生物及其制备方法和应用，将具有细菌特异性的抗菌肽片段UBI 29‑41转化为可与99mTc络合的异腈基抗菌肽配体(CNUBI 29‑41)，通过利用CNUBI 29‑41配体中的异腈基与99mTc配位制备工艺，得到99mTc‑CNUBI 29‑41配合物。该配合物为亲水性物质，放化纯度高、稳定性良好，制备简便，在细菌性炎症部位有较高的摄取与良好的滞留，炎症/肌肉比值好，可以区分细菌性炎症和非细菌性炎症，可作为新型细菌性炎症显像剂推广应用。

使用与放射性同位素螯合的奥曲肽衍生物治疗过表达生长抑素受体的癌细胞-201880016106.7
发明人： I.图劳斯卡;N.瓦格;E.S.德尔帕桑德;F.罗雅斯-奎雅诺;P.朱雷克;G.E.基弗;T.A.斯塔隆斯;A.赛迪;J.托格 -专利权人：雷迪奥梅迪克斯股份有限公司;奥兰诺医药公司
申请日： 2018-01-12 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： A61K51/08
摘要：本文公开了癌症靶向组合物、试剂盒以及治疗过表达生长抑素受体的癌细胞的方法。所述组合物包含放射性同位素、螯合剂和靶向部分。螯合剂包含氮环结构，所述氮环结构包括四氮杂环十二烷、三氮杂环壬烷和/或四氮杂二环[6.6.2]十六烷衍生物。靶向部分包括靶向生长抑素受体的肽。靶向生长抑素受体的肽包括奥曲肽衍生物。靶向部分通过螯合剂与放射性同位素螯合，由此靶向癌细胞进行消除。

一种白蛋白吲哚菁绿复合物的放射标记物及其制备方法和应用-202211667308.2
发明人：安菲菲;赵敏;胡硕;邓彩婷;周明;郑美辰;辛璟褀 -专利权人：西安交通大学
申请日： 2022-12-23 - 公布日： 2023-03-10 - 主分类号： A61K51/08
摘要：本发明提供一种白蛋白吲哚菁绿复合物的放射标记物及其制备方法和应用，包括：将人血清白蛋白和吲哚菁绿加入水中，吲哚菁绿诱导人血清白蛋白自组装形成纳米颗粒，透析，得到白蛋白吲哚菁绿复合物；对白蛋白吲哚菁绿复合物进行放射性同位素标记，得到白蛋白吲哚菁绿复合物的放射标记物。本发明白蛋白吲哚菁绿复合物的放射标记物的制备方法操作安全性高、所得放射标记物的粒径可控，可用于前哨淋巴结成像和治疗。

专利分类

A 农业

A61 医学或兽医学；卫生学
A61K 医用、牙科用或梳妆用的配制品
A61K51-00 用于治疗或体内测试用的含有放射性物质的配制品
A61K51-02 .以载体为特征
A61K51-12 .以特定的物理形状为特征，例如乳剂、微胶囊、脂质体
A61K51-04 ..有机化合物
A61K51-06 ...大分子化合物
A61K51-08 ...肽，例如蛋白质

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[发明专利]一种放射标记肿瘤显像剂及其制作方法在审

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