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[发明专利]一种靶向G-四链体多肽类PET显像剂及其制备方法与应用-CN202210402612.8有效
发明人：黄顺;吴湖炳;石大志;唐刚华;韩彦江 -专利权人：南方医科大学南方医院
申请日： 2022-04-18 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： A61K51/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种靶向G‑四链体多肽类PET显像剂及其制备方法与应用，该PET显像剂是优良的药代动力学新型探针，其结构包括多肽、金属螯合基团和放射性金属核素，其制备方法简便快捷，产率较高，该PET显像剂稳定性好、水溶性强，体内血液清除快，主要经肾脏、肝脏代谢，能特异性摄取于肿瘤部位，该PET显像剂可广泛应用于生物学功能显像中。
一种靶向四链体多肽 pet 显像及其制备方法应用

[发明专利]一种正电子显像剂18-CN201910555752.7有效
发明人：孙朋辉;荀超超;韩彦江;胡孔珍;黄顺;王猛;吴湖炳;李贵平 -专利权人：南方医科大学南方医院
申请日： 2019-06-25 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明公开了一种正电子显像剂18F‑FPGalNAc及其制备方法和应用，该正电子显像剂的结构式为：本发明的正电子显像剂18F‑FPGalNAc中含有N‑乙酰半乳糖胺基团，其与ASGPR结合的亲和性要比半乳糖基团高很多，能够特异性靶向ASGPR表达高的HepG2、A549、MDA‑MB‑231、MCF‑7、HCT116等肿瘤，显像效果好。
一种正电子显像 base sup 18

[发明专利]18-CN202110445691.6有效
发明人：黄顺;韩彦江;胡孔珍;吴湖炳;唐刚华 -专利权人：南方医科大学南方医院
申请日： 2021-04-25 - 公布日： 2022-07-05 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明属于药物化学与核药学技术领域，公开了18F标记的EGFR正电子显像剂及其制备方法与应用。该18F标记的EGFR正电子显像剂具有式(II)所示结构，式(II)。其示踪效果好，具有较好的特异性，能阳性识别表皮因子受体(EGFR)高表达或变异肿瘤；同时，该化合物体外稳定性好，主要经肠、胆、肾代谢，体内清除快，肌肉、骨骼、心脏、肺、肝脏等背景脏器和组织背景摄取低，可用于肿瘤PET显像剂、EGFR表达水平检测剂、EGFR抑制剂筛选剂。
base sup 18

[发明专利]靶向成纤维细胞活化蛋白探针、制备方法及其在制备PET显像剂中的应用-CN202110611305.6有效
发明人：唐刚华;黄佳文;胡孔珍;韩彦江;傅丽兰 -专利权人：南方医科大学南方医院
申请日： 2021-06-01 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： C07K5/117 文献下载
摘要：本发明公开了一种靶向成纤维细胞活化蛋白(FAP)探针、制备方法及其在制备正电子发射断层(PET)显像剂中的应用。本发明的FAP探针为具有优良药代动力学特性的含双配体新型FAP探针[Xn+]NOTA‑FAPT，其中，FAPT由FAP药效基团配体、吡喃葡萄糖胺基配体以及联结基团构成，NOTA为1,4,7‑三氮杂环九烷基‑N’,N”‑二乙酸基‑N‑乙酰基类似物，Xn+为68Ga3+、[Al18F]2+、64Cu2+或其它放射性金属离子。本发明的FAP探针通过优化化学结构，改善了探针的体内药代动力学特性和靶向性，增加亲水性并减少了肝脏系统、胆道系统以及肠道系统的摄取，可实现自动化高产率放射合成，可应用于制备肿瘤和多种疾病的生物学功能显像剂。
靶向纤维细胞活化蛋白探针制备方法及其 pet 显像中的应用

[发明专利]一种靶向ASGPR的正电子显像剂及其制备方法和应用-CN201811049314.5有效
发明人：孙朋辉;胡孔珍;黄顺;韩彦江;王猛;王全师;吴湖炳;谭建儿;王丽娟 -专利权人：南方医科大学南方医院
申请日： 2018-09-10 - 公布日： 2022-03-04 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明公开了一种靶向ASGPR的正电子显像剂及其制备方法和应用。本发明的正电子显像剂能够特异性靶向ASGPR表达高的HepG2、A549、MDA‑MB‑231、MCF‑7等肿瘤，与表达在肿瘤细胞中的ASGPR的亲和力强，显像效果好，作为潜在的受体显像剂为PET/CT的临床诊断提供了新的途径。
一种靶向 asgpr 正电子显像及其制备方法应用

[发明专利]一种靶向EGFR的多肽类PET显像剂及其制备方法和应用-CN201811030125.3有效
发明人：黄顺;胡孔珍;韩彦江;吴湖炳;王全师 -专利权人：南方医科大学南方医院
申请日： 2018-09-05 - 公布日： 2021-08-31 - 主分类号： A61K51/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种靶向EGFR的多肽类PET显像剂及其制备方法和应用。本发明利用18F‑NFP作为放射化学标记中间体进行18F标记，得到高纯度的PET显像剂18F‑FP‑Lys‑GE11，其稳定性好、水溶性强，体内血液清除快，主要经肾脏代谢，在表皮生长因子(EGFR)阳性表达的PC‑3荷瘤鼠中摄取明显，肿瘤病灶部位显像对比度高，肿瘤分辨能力强，在进行肿瘤PET显像方面具有很好的临床应用开发前景。
一种靶向 egfr 多肽 pet 显像及其制备方法应用

[发明专利]基于GnRH多肽衍生物的示踪剂及其制备方法和应用-CN201810192786.X有效
发明人：胡孔珍;黄顺;李洪生;韩彦江;吴湖炳;王全师 -专利权人：南方医科大学南方医院
申请日： 2018-03-09 - 公布日： 2021-06-08 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明公开了基于GnRH多肽的衍生物的示踪剂及其制备方法和应用。基于GnRH多肽的衍生物的结构式为式中，R为含有示踪原子的基团子。本发明的GnRH多肽衍生物，具有的很好的特异性，其在脏器中的摄取量较低，背景摄取值较低；同时其在GnRH受体高表达的肿瘤组织中具有较高的摄取量，特别适合作为肿瘤成像剂使用。本发明的示踪剂在荷瘤裸鼠体内的PET显像及体内稳定性实验结果显示具有高的肿瘤特异性和体内稳定性。
基于 gnrh 多肽衍生物示踪剂及其制备方法应用

[发明专利]一种正电子显像剂标准品前体及其制备方法-CN201811049369.6在审
发明人：孙朋辉;胡孔珍;黄顺;韩彦江;王猛;王全师;吴湖炳;谭建儿;王丽娟 -专利权人：南方医科大学南方医院
申请日： 2018-09-10 - 公布日： 2019-01-18 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明公开了一种正电子显像剂标准品前体及其制备方法，该正电子显像剂标准品前体的结构式为：本发明的正电子显像剂标准品前体合成过程简单快速、产率高，可以用于制备特异性靶向去唾液酸糖蛋白受体ASGPR的显像剂标准品。
标准品正电子显像剂前体制备去唾液酸糖蛋白受体特异性靶向前体合成显像剂产率

[发明专利]一种乙酰保护的半乳糖类似物及其制备方法-CN201811049389.3在审
发明人：孙朋辉;胡孔珍;黄顺;韩彦江;王猛;王全师;吴湖炳;谭建儿;王丽娟 -专利权人：南方医科大学南方医院
申请日： 2018-09-10 - 公布日： 2019-01-18 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明公开了一种乙酰保护的半乳糖类似物及其制备方法，该乙酰保护的半乳糖类似物的结构式为：本发明通过点击化学的方法合成了一种乙酰保护的半乳糖类似物，制备方法简单，产率高，该半乳糖类似物可以作为前体用来制备靶向ASGPR的正电子显像剂的。
半乳糖类似物乙酰保护制备正电子显像剂点击化学靶向产率前体合成

[发明专利]一种靶向CD13受体的环形多肽类PET显像剂及其制备方法和应用-CN201811091414.4在审
发明人：王猛;胡孔珍;韩彦江;王全师;孙鹏辉;黄顺 -专利权人：南方医科大学南方医院
申请日： 2018-09-19 - 公布日： 2018-12-18 - 主分类号： A61K51/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种靶向CD13受体的环形多肽类PET显像剂及其制备方法和应用。本发明利用¹⁸F‑NFP作为放射化学标记中间体进行¹⁸F标记，得到高纯度的PET显像剂¹⁸F‑cNGR，其稳定性好、水溶性强，体内血液清除快，在APN/CD13阳性表达的U87模型小鼠中摄取明显，肿瘤病灶部位显像对比度高，肿瘤分辨能力强，在进行肿瘤PET显像方面具有很好的临床应用开发前景。
制备方法和应用靶向多肽显像肿瘤分辨能力化学标记临床应用模型小鼠体内血液阳性表达肿瘤病灶高纯度摄取放射开发

[发明专利]一种EGFR正电子示踪剂及其制备方法和应用-CN201510114513.X有效
发明人：黄顺;王全师;郑希;张焜;杜志云;韩彦江;吴湖炳;王猛;孙朋辉 -专利权人：南方医科大学南方医院;广东工业大学
申请日： 2015-03-16 - 公布日： 2017-11-21 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种EGFR正电子示踪剂及其制备方法和应用。EGFR正电子示踪剂的结构式为。本发明的EGFR正电子示踪剂，示踪效果好，与目前临床最常用18F‑FDG相比较，该示踪剂具有很好的特异性，能阳性识别表皮因子受体（EGFR）高表达肿瘤。其制备方法方便、简单、快速，可实现全自动化生产，可满足科学研究与临床需求。在应用方面，18F‑Erlotinib的PET显像不仅可用作临床抗癌药物Erlotinib敏感个体的筛选，而且在检测EGFR表达水平以及医药工业中筛选小分子EGFR抑制剂中有很好应用前景。
一种 egfr 正电子示踪剂及其制备方法应用

[发明专利]18F标记的EGFR正电子示踪剂及其制备方法与应用-CN201710409670.2在审
发明人：黄顺;郑希;赵肃清;韩彦江;吴湖炳;王全师;杜志云;张焜 -专利权人：广东工业大学;南方医科大学南方医院
申请日： 2017-06-02 - 公布日： 2017-11-03 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明公开了一种18F标记EGFR正电子示踪剂及其制备方法和应用，结构如式A。本发明所述的正电子示踪剂可用于肿瘤尤其是表皮生长因子(EGFR)高表达的肿瘤PET显像，进一步用于小分子抑制剂类药物敏感个体的筛选，具有诊断和监测治疗疗效的临床价值。本发明所述的正电子示踪剂制备方法方便、简单、快速，可实现全自动化生产，可满足科学研究与临床需求。
18 标记 egfr 正电子示踪剂及其制备方法应用

[发明专利]一种GPC3受体靶向的多肽放射性诊断或治疗药物-CN201710129181.1在审
发明人：吴湖炳;王珍;韩彦江;王全师;黄顺;王猛 -专利权人：南方医科大学南方医院
申请日： 2017-03-06 - 公布日： 2017-08-08 - 主分类号： A61K51/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种GPC3受体靶向的多肽放射性诊断与治疗药物。本发明所述的GPC3受体靶向的多肽放射性诊断或治疗药物包括氨基酸序列如SEQ ID NO1所示的多肽；所述多肽偶联放射性核素或者正电子核素标记。本发明采用放射性核素标记多肽作为肝细胞癌特异性靶向分子探针，在活体水平显示肝细胞癌肿瘤组织内GPC3受体表达情况，提高肝细胞癌肿瘤治疗的有效率。对于肺癌、黑色素瘤等其他GPC3受体表达阳性的肿瘤，本发明所述的GPC3受体靶向的多肽也可用于制备诊断或治疗肺癌、黑色素瘤的药物。
一种 gpc3 受体靶向多肽放射性诊断治疗药物

[发明专利]基于趋化因子受体CXCR4多肽类拮抗剂的多肽放射性诊断与治疗药物-CN201210107247.4有效
发明人： 韩彦江 -专利权人： 韩彦江
申请日： 2012-04-12 - 公布日： 2012-08-08 - 主分类号： A61K51/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种基于趋化因子受体CXCR4多肽类拮抗剂的多肽放射性诊断与治疗药物，所述多肽含cyclo(D-Tyr1-P2-Arg3-2-NaI4-Gly5，其中P可为-Orn、-Lys、-(N-Me)Orn、-(N-Me)Lys或者为其D型异构体)序列，其具有分子靶向趋化因子受体CXCR4的功能，可用于艾滋病、恶性肿瘤、肺纤维化、关节炎及干细胞治疗领域的诊断和治疗。
基于因子受体 cxcr4 多肽拮抗剂放射性诊断治疗药物

[发明专利]含iRGD序列的多肽放射性药物-CN201210044764.1无效
发明人： 韩彦江;吴湖炳;王全师 -专利权人：南方医科大学南方医院
申请日： 2012-02-24 - 公布日： 2012-07-25 - 主分类号： A61K51/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种含iRGD序列的多肽放射性药物，所述多肽(peptide)的序列中含有或或者该多肽经偶联放射性金属核素或者正电子核素标记而成，其具有分子靶向整合素α_vβ₃受体、Neuropilin-l受体和细胞转导三重功能，其作为诊断药物会大大提高靶/非靶比，从而有效的提高灵敏度，改善显像质量，作为治疗药物可显著提高治疗效果。
irgd 序列多肽放射性药物

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