[发明专利]一种法匹拉韦的精制方法在审
| 申请号： | 202011555460.2 | 申请日： | 2020-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN112645889A | 公开（公告）日： | 2021-04-13 |
| 发明（设计）人： | 姚红;罗瑾;郑杰;陈璐岚;张广勤;王佳 | 申请（专利权）人： | 杭州煌森生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/24 | 分类号： | C07D241/24 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 忻明年 |
| 地址： | 310000 浙江省杭州市余*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种法匹拉韦的精制方法，具体为：将6‑氟‑3‑羟基‑2‑氰基吡嗪在碱性条件下，和双氧水反应得到6‑氟‑3‑羟基‑2‑吡嗪酰胺。6‑氟‑3‑羟基‑2‑吡嗪酰胺在无水有机溶剂中成有机碱盐，然后在水中调PH制备得到高纯6‑氟‑3‑羟基‑2‑吡嗪酰胺。在有机溶剂中6‑氟‑3‑羟基‑2‑吡嗪酰胺与有机碱成盐，具备优良的结晶性，可以通过简单的操作，以高收率制备得到高纯度的法匹拉韦，收率能达到90％以上，HPLC纯度达99.9％以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 法匹拉韦 精制 方法 | ||
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- 本发明涉及药物合成技术领域，尤其是一种法匹拉韦及其中间体的合成工艺，法匹拉韦合成方法包括以下步骤：1)以2‑氨基丙二酸二酰胺、乙二醛为原料，经过环合反应生成化合物Ⅲ；2)化合物Ⅲ在碳酸钾催化下，上苄基保护生成化合物Ⅳ；3)化合物Ⅳ在氟气、溶剂及催化剂作用下，发生氟取代生成化合物Ⅴ；4)化合物Ⅴ脱苄基保护生成法匹拉韦。同其他法匹拉韦合成路线相比，本发明合成路线通过高选择性的氟代反应，从而缩短了整个工艺路线，大大降低了生产成本，适合工业化生产。
- 杀有害生物活性的二嗪-双酰胺化合物-202180017514.6
- M·费德特;S·B·恰范;D·埃默里;R·G·豪尔;V·A·伊奥苏布;A·珍格纳特;J·P·基拉鲁;C·勒夏普兰;T·皮特纳;G·N·萨万特 - 先正达农作物保护股份公司
- 2021-03-01 - 2022-10-25 - C07D241/24
- 具有式(I)的化合物——其中取代基是如权利要求1中所定义的——以及那些化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体和N‑氧化物可以用作杀昆虫剂。
- 一种法匹拉韦中间体6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺的制备方法-202110098216.6
- 巩长胜;杨波;林泉生 - 山东邹平大展新材料有限公司
- 2021-01-25 - 2022-10-11 - C07D241/24
- 本发明涉及一种法匹拉韦中间体6‑溴‑3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺的制备方法，属于有机合成的技术领域。本发明以3‑羟基吡嗪‑2‑酰胺为原料，通过控制反应液的pH，以液溴为溴代剂制备6‑溴‑3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺。本发明通过调整反应体系的pH值至弱酸性，可以保证溴代反应在温和的条件下发生，避免了现有的合成方法中采用高温溴代的方法，减少了副反应的发生，制备的产物纯度和收率明显提高。
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