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[发明专利]抗病毒核苷类似物及其药物组合物和用途-CN202310424325.1在审
发明人：沈敬山;谢元超;张磊砢;程勇;田广辉;肖庚富;李建;于京金 -专利权人：中国科学院上海药物研究所;苏州旺山旺水生物医药股份有限公司;中国科学院武汉病毒研究所;旺山旺水（上海）生物医药有限公司
申请日： 2023-04-19 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07H19/06 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种抗病毒核苷类似物及其药物组合物和用途。本发明的核苷类似物的结构如式(I)所示，其化学稳定性好，口服生物利用度高，并且具有显著的抗病毒活性，可用于制备抑制病毒复制的抑制剂和/或预防、缓解和/或治疗由病毒感染引起的疾病的药物。#imgabs0#
抗病毒核苷类似物及其药物组合用途

[发明专利]一种单异丁酰基核苷类似物的制备方法-CN202310329413.3在审
发明人：朱富强;胡天文;谢元超;沈敬山 -专利权人：苏州旺山旺水生物医药有限公司;旺山旺水（连云港）制药有限公司
申请日： 2023-03-30 - 公布日： 2023-10-17 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种单异丁酰基核苷类似物的制备方法，包括如下步骤：缩合反应，酰化反应，脱保护基反应，得到单异丁酰基核苷类似物或其盐。本发明制备方法收率高，副产物少，过程易控，操作简单，安全环保，适合工业化大规模生产。
一种单异丁酰基核苷类似物制备方法

[发明专利]一种包含核苷类似物的药物组合物及其制备方法和应用-CN202210481755.2有效
发明人：杨汝磊;吴凤英;顾川江;谢元超;于京金;石松安;田广辉 -专利权人：苏州旺山旺水生物医药有限公司
申请日： 2022-05-05 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： A61K31/53 文献下载
摘要：本发明涉及一种包含核苷类似物的药物组合物及其制备方法和应用，药物组合物包括式I化合物或其药学上可接受的盐及辅料；#imgabs0#其中，所述辅料包括填充剂、崩解剂及润滑剂。本发明包含(2R,3R,4R,5R)‑2‑(4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑2‑氰基‑5‑((异丁酰氧基)甲基)四氢呋喃‑3,4‑二基双(2‑甲基丙酸酯)或其药学上可接受的盐的药物组合物，具有高的溶出度，可以口服给药治疗新冠病毒。
一种包含核苷类似物药物组合及其制备方法应用

[发明专利]一种药物组合物及其应用-CN202210393975.X有效
发明人：杨汝磊;吴凤英;顾川江;谢元超;于京金;石松安;田广辉 -专利权人：苏州旺山旺水生物医药有限公司
申请日： 2022-04-15 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： A61K31/53 文献下载
摘要：本发明涉及一种药物组合物及其应用，包括式I化合物或其药学上可接受的盐和辅料；#imgabs0#其中，R1选自取代或未取代的C1‑6烷基、C1‑6烯基、C1‑6炔基、C3‑8环烷基或C3‑7杂环基；辅料包括填充剂、崩解剂及润滑剂。本发明包含4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪衍生物的药物组合物作为抗新冠病毒药物可以口服给药，并且具有高的溶出度、良好的稳定性、优化的质量变化。
一种药物组合及其应用

[发明专利]一种新型抗流感病毒奥司他韦衍生物、其制备方法及用途-CN201910510233.9有效
发明人： 谢元超;郭琪;郭爽 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2019-06-13 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： C07D241/24 文献下载
摘要：本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及一种奥司他韦衍生物及其制备方法与用途，所述化合物具有通式(Ⅰ)所示的结构。本发明中奥司他韦衍生物具有显著的抗流感病毒活性，可用于流感的预防和治疗。
一种新型流感病毒衍生物制备方法用途

[发明专利]一种核苷类似物VV116的制备方法-CN202210094775.4有效
发明人：胡天文;谢元超;朱富强;沈敬山 -专利权人：苏州旺山旺水生物医药有限公司;旺山旺水（连云港）制药有限公司;中国科学院上海药物研究所;中国科学院武汉病毒研究所
申请日： 2022-01-26 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及制药技术领域，具体涉及核苷类似物VV116(式(I)化合物)的制备方法。本发明提供的制备方法具体为：式(V)化合物发生脱苄反应得到式(IV)化合物；式(IV)化合物发生氘代脱卤反应得到式(III)化合物；式(III)化合物酯化得到式(II)化合物；式(II)化合物成盐得到式(I)化合物；其中，式(II)化合物也可以由式(VI)化合物氘代脱卤得到，式(VI)化合物可以通过式(IV)化合物酯化得到，或者由式(VII)化合物卤代得到，式(VII)化合物由式(VIII)化合物酯化得到。本发明中制备方法的反应条件温和，过程易控，操作简单，适合工业化大规模生产。
一种核苷类似物 vv116 制备方法

[发明专利]瑞德西韦的中间体及其制备方法-CN202110241961.1有效
发明人： 谢元超;胡天文;朱富强;田广辉;沈敬山 -专利权人：中国科学院上海药物研究所;上海特化医药科技有限公司;苏州旺山旺水生物医药有限公司
申请日： 2021-03-04 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C07H7/06 文献下载
摘要：本发明提供了瑞德西韦(Remdesivir)的中间体及其制备方法。所述制备方法具有成本低、收率高、产品纯度好等优点，可实现瑞德西韦的高效合成。各式中，R1、R2、R3、R4、R5、R8、PG和X如说明书所定义。
瑞德西韦中间体及其制备方法

[发明专利]一种核苷类似物的盐及其晶型、药物组合物和用途-CN202180003236.9有效
发明人：沈敬山;谢元超;张磊砢;肖庚富;王震;蒋华良;徐华强;胡天文;田广辉 -专利权人：苏州旺山旺水生物医药有限公司;中国科学院上海药物研究所;中国科学院武汉病毒研究所
申请日： 2021-10-21 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及一种核苷类似物的盐及其晶型、药物组合物和用途。具体而言，该核苷类似物的盐具有如式I所示的结构，其中X为氢或氘，Y为酸，优选溴化氢、氯化氢、硝酸、甲磺酸或马来酸，n为0.5～2，优选1。当X为氢或氘，Y为溴化氢，n为1时，该核苷类似物的盐以具有晶型I或晶型A的晶体或无定形物形式存在，具有固体性状好、稳定性高、溶解性好、引湿性小等优点，可用于制备治疗和/或缓解由病毒(特别是SARS‑CoV‑2)引起的相关疾病的药物。
一种核苷类似物及其药物组合用途

[发明专利]一种匣钵智能识别烧制系统与方法-CN202211732215.3在审
发明人：张鹏;袁荣忠;晁峰刚;王芸;韩燕;谢元超 -专利权人：巴斯夫杉杉电池材料（宁夏）有限公司
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： F27D19/00 文献下载
摘要：本发明涉及无机化工新能源技术领域，公开了一种匣钵智能识别的烧制系统与方法。包括控制模块、识别模块、生产线设备以及匣钵，识别模块设置于生产线设备上匣钵开始执行烧制任务处，用于识别匣钵的编码并将编码信息按照识别的顺序发送至控制模块；控制模块用于按顺序接收保存来自识别模块识别的编码信息以及控制生产线设备开启关闭；生产线设备用于承载以及运输匣钵执行烧制任务；匣钵用于承载正极材料执行烧制任务，且由镍金属或镍合金制成，钵体上标记有编码；通过识别模块对匣钵上的编码进行识别，将编码信息传输至控制模块中，控制模块对编码信息保存，有效实现对匣钵的追踪，进一步实现对同一批产品的追踪。
一种匣钵智能识别烧制系统方法

[发明专利]杨梅素类化合物在制备防治新冠肺炎药物中的应用-CN202010153446.3有效
发明人：姚胜;蒋翔锐;许叶春;王震;谢元超;沈敬山;叶阳 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2020-03-06 - 公布日： 2023-04-14 - 主分类号： A61K31/352 文献下载
摘要：本发明涉及杨梅素类化合物在制备防治新冠肺炎药物中的应用。具体而言，本发明涉及杨梅素类化合物及其药物组合物作为2019新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。
杨梅化合物制备防治肺炎药物中的应用

[发明专利]一种抗病毒核苷类似物的制备方法-CN202110988001.1在审
发明人：田广辉;李建;谢元超;徐万斌 -专利权人：苏州旺山旺水生物医药有限公司;中国科学院上海药物研究所;中国科学院武汉病毒研究所
申请日： 2021-08-26 - 公布日： 2023-02-28 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，具体涉及一种抗病毒核苷类似物的制备方法，其制备方法包括以下步骤：式(Ⅷ)化合物与试剂A反应生成式(Ⅶ)化合物；式(Ⅶ)化合物与试剂B在金属试剂M作用下反应生成式(Ⅵ)化合物；式(Ⅵ)化合物与试剂C反应生成式(Ⅴ)化合物；式(Ⅴ)化合物与试剂D反应生成式(Ⅳ)化合物；式(Ⅳ)化合物与试剂E反应生成式(Ⅲ)化合物；式(Ⅲ)化合物与试剂F反应生成式(Ⅱ)化合物；式(Ⅱ)化合物与试剂G反应生成式(Ⅰ)化合物。反应条件温和，过程易控，操作简单，适合工业化大规模生产。
一种抗病毒核苷类似物制备方法

[发明专利]核苷类似物或含有核苷类似物的组合制剂在抗病毒中的应用-CN202211058832.X在审
发明人： 谢元超;肖庚富;何洋;张磊砢;阿吉艾克拜尔·艾萨;蒋华良;沈敬山 -专利权人：中国科学院上海药物研究所;中国科学院武汉病毒研究所;中国科学院新疆理化技术研究所;苏州旺山旺水生物医药有限公司
申请日： 2021-04-16 - 公布日： 2022-12-09 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及核苷类似物在抗病毒中的应用。具体而言，本发明涉及核苷类似物及其药物组合物作为(a)抑制冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)复制的抑制剂；和/或(b)治疗和/或预防、缓解由冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)感染引起的相关疾病的药物中的用途。本发明的核苷类似物可治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎(COVID‑19)等相关疾病。
核苷类似物含有组合制剂抗病毒中的应用

[发明专利]核苷类似物及其用途-CN202210381799.8在审
发明人：沈敬山;谢元超;胡天文 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2022-04-12 - 公布日： 2022-10-21 - 主分类号： C07H19/067 文献下载
摘要：本发明涉及一种下式所示的核苷类似物及其用途。具体而言，本发明涉及下式所示的核苷类似物或其药学上可接受的盐，及其药物组合物，以及它们在制备(a)抑制冠状病毒、副粘病毒、流感病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒、布尼亚病毒和/或沙粒病毒复制的抑制剂；和/或(b)治疗和/或预防、缓解由冠状病毒、副粘病毒、流感病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒、布尼亚病毒和/或沙粒病毒感染引起的疾病的药物中的用途。
核苷类似物及其用途

[发明专利]核苷类似物或含有核苷类似物的组合制剂在抗病毒中的应用-CN202180002969.0有效
发明人： 谢元超;肖庚富;何洋;张磊砢;蒋华良;沈敬山 -专利权人：中国科学院上海药物研究所;中国科学院武汉病毒研究所;苏州旺山旺水生物医药有限公司
申请日： 2021-04-16 - 公布日： 2022-08-16 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及核苷类似物在抗病毒中的应用。具体而言，本发明涉及核苷类似物及其药物组合物作为(a)抑制冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)复制的抑制剂；和/或(b)治疗和/或预防、缓解由冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)感染引起的相关疾病的药物中的用途。本发明的核苷类似物可治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎(COVID‑19)等相关疾病。
核苷类似物含有组合制剂抗病毒中的应用

[发明专利]5’-核苷前药的制备方法及中间体-CN202110269903.X在审
发明人：沈敬山;胡天文;谢元超;朱富强 -专利权人：上海特化医药科技有限公司
申请日： 2021-03-12 - 公布日： 2022-06-21 - 主分类号： C07H19/10 文献下载
摘要：本发明提供了5’‑核苷前药的制备方法及中间体。具体地，本发明提供了一种制备式VI化合物的方法，所述方法包括步骤：(a)使式I化合物与式II化合物反应，从而得到式III化合物；(b)使式III化合物与试剂M反应，从而得到式IV化合物；(c)在试剂N存在下，使式IV化合物发生反应，从而得到式V化合物；(d)使式V化合物与试剂O反应，从而得到式VI化合物。本发明提供的制备方法具有成本低、收率高、产品纯度好等优点，可实现5’‑核苷前药的高效合成。
核苷制备方法中间体

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