[发明专利]一种盐酸奥洛他定的后处理纯化方法有效
| 申请号： | 202011428037.6 | 申请日： | 2020-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN112375060B | 公开（公告）日： | 2022-02-22 |
| 发明（设计）人： | 俞雄;骆健明;肖杜政;陈与华 | 申请（专利权）人： | 广州健康元呼吸药物工程技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D313/12 | 分类号： | C07D313/12 |
| 代理公司： | 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 | 代理人： | 丁磊 |
| 地址： | 510530 广东省广州市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供一种盐酸奥洛他定的后处理纯化方法。本发明方法包括如下步骤：步骤1)：将反应液粗品经氯化钠溶液洗涤除溴离子，得盐酸奥洛他定含盐粗品；步骤2)：将步骤1)制得的盐酸奥洛他定含盐粗品产品溶于二氯甲烷、冰醋酸乙酸和醇类的混合溶剂中进行除盐处理，得盐酸奥洛他定粗品；步骤3)：将步骤2)所得的盐酸奥洛他定粗品产品进行重结晶，其中重结晶所采用的溶剂为二甲基亚砜和异丙醚的混合溶剂。通过本发明的方法得到的目标产品盐酸奥洛他定的无机盐含量极低，同时大大提高盐酸奥洛他定的制备收率和产品纯度，降低生产成本，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 处理 纯化 方法 | ||
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- 苏子轩;屈孝銘;肖祖华 - 苏州黄河制药有限公司
- 2015-11-26 - 2016-03-23 - C07D313/12
- 本发明公开了以一种以邻苯二甲醛为原料合成盐酸多塞平的方法。该方法包括以来源广泛的邻苯二甲醛为起始原料，依次通过康尼查罗反应、分子内酯化、取代、环化、亲核加成、消除反应、亲核取代、亲核取代、中和反应，得到柳氮磺吡啶。于第8步的亲核取代反应步骤中，采用有机锂化合物于醚的溶剂中，这样使得机锂化合物与二甲胺形成铵锂盐
，接着该铵锂盐与卤代物进行烷基化反应，提高三级胺的收率，由此保证了最终盐酸多塞平的收率和纯度。邻苯二甲醛价廉，从而降低了生产成本。
- 一种以邻卤甲基苯甲酸甲酯为原料制备盐酸多塞平的方法-201510836795.4
- 苏子轩;屈孝銘;肖祖华 - 苏州黄河制药有限公司
- 2015-11-26 - 2016-03-02 - C07D313/12
- 本发明公开了以邻卤甲基苯甲酸甲酯为原料制备盐酸多塞平的方法。该方法以来源广泛的邻卤甲基苯甲酸甲酯为起始原料，依次通过取代、水解、环化、亲核加成、消除反应、亲核取代、亲核取代、中和反应，得到柳氮磺吡啶。得到于第7步的亲核取代反应步骤中，采用有机锂化合物于醚的溶剂中，这样使得机锂化合物与二甲胺形成铵锂盐
接着该铵锂盐与卤代物进行烷基化反应，提高三级胺的收率，由此保证了最终盐酸多塞平的收率和纯度。
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