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- [发明专利]一种甲钴胺颗粒-CN201410823094.2有效
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于新新;丁继军;毕华
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北京华禧联合科技发展有限公司
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2014-12-25
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2018-10-02
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A61K9/16
- 本发明涉及一种含有甲钴胺的药物组合物。该药物组合物由甲钴胺和药用辅料组合而成，所述的药用辅料包括填充剂、润湿剂、润滑剂、遮光剂和粘合剂，所述的填充剂选自以下的一种或多种：微晶纤维素、乳糖、甘露醇和玉米淀粉；所述的粘合剂选自以下的一种或多种：聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素和羟丙甲基纤维素；所述的润滑剂选自以下的一种或多种：滑石粉、二氧化硅和硬脂酸镁；所述的润湿剂选自以下的一种或多种：水、乙醇、异丙醇和甘油，所述的遮光剂：二氧化钛。本发明是含有甲钴胺的稳定的颗粒，可提高药物的稳定性，解决吞咽困难病人的服用难题。
- 一种甲钴胺颗粒
- [发明专利]一种制备伏立康唑关键中间体的新方法-CN201310697807.0有效
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谭清钟;谢晓东;毕华
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北京华禧联合科技发展有限公司
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2013-12-18
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2017-11-03
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C07D403/06
- 本发明公开一种制备伏立康唑关键中间体的新方法。本发明采用高立体选择性的手性氨基醇催化剂和锌铜偶联合催化1‑（4‑氯‑5‑氟嘧啶‑6基）卤代乙烷与1‑（2，4‑二氟苯基）‑2‑（1H‑1，2，4‑三唑‑1‑基）乙酮进行不对称加成反应，得到（2R,3S/2S,3R）‑2‑（2,4‑二氟苯基）‑3‑（4‑氯‑5‑氟嘧啶‑4‑基）‑1‑（1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基）‑2‑丁醇，经过氢化脱卤制得伏立康唑关键中间体（2R,3S/2S,3R）‑2‑（2,4‑二氟苯基）‑3‑（5‑氟嘧啶‑4‑基）‑1‑（1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基）‑2‑丁醇，拆分得到伏立康唑。本发明使用了更经济和环境友好的天然手性氨基醇催化剂；采用卤代烃与酮进行高立体选择性不对称加成反应，省掉将卤代烃和活性锌制备成有机锌金属化合物后再与酮进行不对称加成反应，简化操作，降低生产成本，利于产业化。
- 一种制备伏立康唑关键中间体新方法
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