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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

主分类

B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

E 固定建筑物

F 机械工程、照明、加热

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公布日期

2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]一种降解聚对苯二甲酸乙二酯的方法-CN202210060571.9有效
发明人：郭凯;李勇强;李振江;何军;胡永铸;高罗玉;周怡;邹鑫 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2022-01-19 - 公布日： 2023-09-26 - 主分类号： C07C67/03 文献下载
摘要：本发明公开了一种降解聚对苯二甲酸乙二酯的方法，属于聚酯降解技术领域，采用PET为原料，以乙二醇为溶剂，采用本发明式Ⅱ所得的催化剂反应得到降解单体对苯二甲酸乙二酯。该方法所用的催化剂原料简单易得且一步法即可得到强碱性催化剂，整个反应体系中没有金属残留，且催化剂用量低于1％也能取得较好的催化效果，降解率≥90。
一种降解对苯二甲酸乙二酯方法

[发明专利]一种稳定同位素标记的氨磷汀代谢物的制备方法-CN202310142538.5在审
发明人：张海林;马腾;胡永铸;张池;魏常青 -专利权人：梯尔希（南京）药物研发有限公司
申请日： 2023-02-21 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07C319/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种稳定同位素标记的氨磷汀代谢物的制备方法，该方法以化合物A为起始原料，然后将其先做成活性酯化合物B，再与化合物C反应，通过取代反应得到中间体化合物D，然后再依次通过碱和酸脱保护，最终得到稳定同位素标记的氨磷汀代谢物。本发明整个路线设计合理，后处理简单、原料易得；制备得到的目标产物纯度可达99.0％以上，氘丰度99.0％以上，可用于药代动力学研究，为氨磷汀的代谢机理研究提供测试样品，具有重要的应用价值。
一种稳定同位素标记氨磷汀代谢物制备方法

[发明专利]一种特布他林代谢物的制备方法-CN202310204193.1在审
发明人：张帅;胡永铸;张池;刘春;李君 -专利权人：梯尔希（南京）药物研发有限公司
申请日： 2023-03-06 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： C07C239/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种特布他林代谢物的制备方法，包括以下步骤：(1)将原料A溶于有机溶剂中，加入碱，然后加入原料B，进行取代反应，得到中间产物C；(2)将中间体C溶于有机溶剂中，然后加入还原剂，进行还原反应，还原羰基，得到中间产物D；(3)中间产物D溶于溶剂中，进行脱保护反应，脱去羟基上的保护基X和R，得到目标产物特布他林代谢物E；该方法采用比较便宜的原料，经过三步反应，反应条件温和，收率高，得到产物E化学纯度可达98.5％以上，用于特布他林在生物体内的代谢过程和临床药代动力学研究中具有极大的应用研究价值。
一种代谢物制备方法

[发明专利]一种2,4-（1H，3H）-喹唑啉二酮及其衍生物的合成方法-CN202010128289.0有效
发明人：郭凯;高罗玉;李振江;罗子堃;张磊;王海鑫;郭天佛;高宇;朱玥嘉;张婵;姚志威;刘博;周方园;张智浩;李洁;胡永铸;颜蕊;陈恺;李永强;童昊颖 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2020-02-28 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07D239/96 文献下载
摘要：本发明公开了一种2,4‑(1H，3H)‑喹唑啉二酮及其衍生物的合成方法，采用CO2及氨基苄腈类化合物为原料，采用本发明所提出的式I的催化剂反应得到2,4‑(1H，3H)‑喹唑啉二酮及其衍生物。该方法所用试剂廉价易得，且为一步法即可合成产物，不需要高压高温的苛刻条件，整个反应体系中没有金属残留，所使用的催化剂还可以回收利用。
一种喹唑啉二酮及其衍生物合成方法

[发明专利]一种稳定同位素标记的牛磺酰胺盐酸盐的合成方法-CN202210250242.0有效
发明人：张帅;胡永铸;张池;刘春;李君 -专利权人：梯尔希（南京）药物研发有限公司
申请日： 2022-03-15 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07C311/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种稳定同位素标记的牛磺酰胺盐酸盐的合成方法。本发明以氘化铝锂或者硼氘化钠和15N标记的氨水为起始原料，经五步反应合成得到同位素标记的牛磺酰胺盐酸盐。通过大量实验筛选出最优的制备步骤和反应条件，整个工艺设计合理，可操作性强，可高效的将标记的原料转化为标记目标产物可实现工业化生产同位素标记的牛磺酰胺盐酸盐。本发明制备得到的标记的牛磺酰胺盐酸盐，化学纯度可达99.4%以上，并且标记同位素丰度98%。
一种稳定同位素标记牛磺酰胺盐酸合成方法

[发明专利]一种环状碳酸酯的制备方法-CN202010240698.X有效
发明人：郭凯;李洁;李振江;颜蕊;童昊颖;张婵;胡永铸 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2020-03-31 - 公布日： 2023-03-24 - 主分类号： C07D317/38 文献下载
摘要：本发明属于绿色催化合成技术领域，具体涉及一种环状碳酸酯的制备方法。式III或IV所示的环氧化物和二氧化碳经式I或式II所示的催化剂催化得到所述环状碳酸酯，本发明合成方法简单、成本低、催化剂具有高活性和高选择性、反应条件温和、重复使用性好。
一种环状碳酸制备方法

[发明专利]一种唑嘧菌胺代谢物的制备方法-CN202211586263.6在审
发明人：张海林;马腾;胡永铸;张池;魏常青 -专利权人：梯尔希（南京）药物研发有限公司
申请日： 2022-12-09 - 公布日： 2023-03-17 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种唑嘧菌胺代谢物的制备方法，包括以下步骤：(1)以化合物A5‑乙基‑6‑碘‑[1,2,4]三唑并[1,5‑a]嘧啶‑7‑胺为原料，加入BOC酸酐和碱，反应得到化合物B；(2)化合物B与乙烯基锡在钯催化剂催化下，50～100℃反应，得到化合物C；(3)化合物C在氧化剂氧化作用下，将末端碳碳双键氧化为醛，得到化合物D；(4)化合物D继续氧化，将末端醛基氧化成酸，得到化合物E；(5)将化合物E在酸的作用下，去除BOC对氨基的保护，得到化合物F，即唑嘧菌胺代谢物；产物纯度可达99.0％以上，用于药代动力学研究，为唑嘧菌胺的代谢机理研究提供测试样品，具有重要的应用价值。
一种唑嘧菌胺代谢物制备方法

[发明专利]一种奥洛他定氘标记代谢物的制备方法-CN202210055475.5有效
发明人：马富;胡永铸;张池;刘春;崔希林 -专利权人：梯尔希（南京）药物研发有限公司
申请日： 2022-01-18 - 公布日： 2023-02-10 - 主分类号： C07D313/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种奥洛他定氘标记代谢物的制备方法，本发明以(Z)‑2‑(11‑(3‑羟丙基)‑6,11‑二氢二苯并[b，e]奥克西平‑2‑基)乙酸甲酯为原料，通过五步反应，合成得到奥洛他定氘标记代谢物。本发明提供的制备方法，工艺设计合理，可操作性强，反应条件比较温和，产率高。本发明制备得到的奥洛他定氘标记代谢物，可为奥洛他定质量、安全性和效能科学评价提供重要依据，为该药的进一步研究提供标准对照物。同位素标记的药物可以用来追踪药物在生物体内的代谢过程，在临床药代动力学研究中具有极大的应用研究价值。
一种标记代谢物制备方法

[发明专利]一种同位素标记的红霉胺的合成方法-CN202010339571.3有效
发明人：张帅;胡永铸;刘春;徐一鸣;崔希林 -专利权人：梯尔希（南京）药物研发有限公司
申请日： 2020-04-26 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： C07H17/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种同位素标记的红霉胺的合成方法，属于药物代谢领域，提供一种工艺设计合理，可操作性强，得率高，可高效的将同位素标记的原料转化为标记目标产物，可实现工业化生产同位素标记的红霉胺的合成方法。本发明以13CD3标记的碘甲烷为起始原料，经六步反应合成得到，通过大量实验筛选出最优的制备步骤和反应条件，整个工艺设计合理，可操作性强，可高效的将标记的原料转化为标记目标产物，本发明制备得到的标记的红霉胺，化学纯度可达98.5%以上，并且标记同位素丰度98.5%。
一种同位素标记红霉胺合成方法

[发明专利]一种阿考替胺衍生物的制备方法-CN201910350282.0有效
发明人：马富;王其旭;胡永铸;李君;崔希林 -专利权人：梯尔希（南京）药物研发有限公司
申请日： 2019-04-28 - 公布日： 2023-01-03 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿考替胺衍生物的制备方法，属于化合物制备领域，提供了一种工艺设计合理、产率高、操作过程方便可控的新型药物分子阿考替胺衍生物的合成方法。本发明以2‑氨基噻唑‑4‑甲酸酯为原料，通过七步反应，实现阿考替胺衍生物的合成。本发明提供的制备方法工艺设计合理、可操作性强、反应条件比较温和、产率高并且可实现工业化生产。本发明制备得到的阿考替胺衍生物对阿考替胺进行质量、安全性和效能科学评价提供了重要依据。并且阿考替胺衍生物药理活性好，可开发用于治疗功能性消化不良的新药，具有重要的应用价值。
一种阿考替胺衍生物制备方法

[发明专利]一种加替沙星代谢物的合成方法-CN202010340273.6有效
发明人：陈强;胡永铸;刘春;樊高骏 -专利权人：梯尔希（南京）药物研发有限公司
申请日： 2020-04-26 - 公布日： 2022-12-16 - 主分类号： C07D215/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种加替沙星代谢物的合成方法，属于生物医药领域，提供了一种路线合理，可操作性强，产物易提纯的合成加替沙星代谢物的方法。本发明以化合物Ⅰ为原料，先与异丙醇氨反应，然后羟基做成活性酯，活性酯被叠氮取代，最后还原叠氮到氨基得到目标分子。本发明整个路线设计合理，原料便宜易得，操作简单、所得产品收纯度高，合成的目标分子为加替沙星的代谢机理研究提供测试样品，具有重要的应用价值。
一种加替沙星代谢物合成方法

[发明专利]一种开环聚合制备聚酯的方法-CN202010651468.2有效
发明人：郭凯;刘博;李振江;周方园;张智浩;胡永铸;李洁 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2020-07-08 - 公布日： 2022-08-16 - 主分类号： C08G63/87 文献下载
摘要：本发明公开了一种开环聚合制备聚酯的方法，引发剂醇存在下，环状酯单体在方酰胺的单分子双官能催化体系催化下开环聚合得到聚酯。该方法工艺简便、成本低廉、反应活性高，无转酯反应、而且制备的聚酯具有精确分子量和分子量分布低的优点。
一种开环聚合制备聚酯方法

[发明专利]一种瑞格列奈氘标记代谢物的制备方法-CN202110315516.5有效
发明人：马富;胡永铸;魏长青;崔希林 -专利权人：梯尔希（南京）药物研发有限公司
申请日： 2021-03-24 - 公布日： 2022-08-05 - 主分类号： C07D211/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种瑞格列奈氘标记代谢物的制备方法，本发明以羟基保护的2‑（3‑羟基哌啶‑1‑基）苯甲腈为原料，通过六步反应，实现瑞格列奈氘标记代谢物的合成。本发明提供的制备方法，工艺设计合理，可操作性强，反应条件比较温和，产率高。本发明制备得到的瑞格列奈氘标记代谢物，可为瑞格列奈质量、安全性和效能科学评价提供重要依据，为该药的进一步研究提供了标准对照。同位素标记的药物可以用来追踪药物在生物体内的代谢过程，在临床药代动力学研究中具有极大的应用研究价值。
一种瑞格列奈氘标记代谢物制备方法

[发明专利]一种茚达特罗杂质的制备方法-CN202210467095.2在审
发明人：吕冠宝;胡永铸;张池;刘春;徐一鸣 -专利权人：梯尔希（南京）药物研发有限公司
申请日： 2022-04-29 - 公布日： 2022-07-15 - 主分类号： C07D215/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种茚达特罗杂质的制备方法，该方法以8‑(苄氧基)‑5‑((5,6‑二乙基‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑2‑基)甘氨酰)喹啉‑2(1H)‑酮为原料，通过六步反应，实现茚达特罗杂质的合成。制备得到的茚达特罗杂质纯度高，为茚达特罗进行质量、安全性和效能科学评价提供了重要依据。
一种茚达特罗杂质制备方法

[发明专利]一种托伐普坦降解衍生物的合成-CN202110595627.6有效
发明人：吕冠宝;李南南;胡永铸;刘春 -专利权人：梯尔希（南京）药物研发有限公司
申请日： 2021-05-29 - 公布日： 2022-06-10 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种托伐普坦降解衍生物的合成方法，属于生物医药领域。本发明以化合物Ⅰ为原料，先通过脱水形成双键，然后把双键氧化成环氧、还原环氧成羟基、用甲基化试剂引入一个甲基，最后脱除对甲苯磺酰基得到目标分子。本发明整个路线设计合理，原料便宜易得，通过大量筛选实验优选得到最佳的反应条件和摩尔比。整个工艺操作简单，合成的目标分子可作为托伐普坦检测分析中的衍生物标准品，具有重要的应用价值。
一种托伐普坦降解衍生物合成

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