[发明专利]他莫昔芬有关物质的制备方法有效

申请号：	202010156159.8	申请日：	2020-03-09
公开（公告）号：	CN111362816B	公开（公告）日：	2022-03-22
发明（设计）人：	马振千;牛明玉;马立金;胡丽娜;李洋;黄亚萍	申请（专利权）人：	扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司
主分类号：	C07C217/18	分类号：	C07C217/18;C07C213/08
代理公司：	南京正联知识产权代理有限公司 32243	代理人：	卢霞
地址：	225321 江苏***	国省代码：	江苏;32
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摘要：	本发明提供一种如式（1）所示的他莫昔芬有关物质的制备方法，包括如下步骤：步骤一：式（4）所示化合物2‑（4‑溴苯基）‑1‑（4‑（2‑（二甲基氨基）乙氧基）苯基）‑1‑苯基丁醇在酸性条件下反应得到式（5）化合物2‑（4‑溴苯基）‑1‑（4‑（2‑（二甲基氨基）乙氧基）苯基）‑1‑苯基丁烯；步骤二：式（5）所示化合物2‑（4‑溴苯基）‑1‑（4‑（2‑（二甲基氨基）乙氧基）苯基）‑1‑苯基丁烯与式（6）化合物4‑[2‑(二甲基氨基)乙氧基]二苯甲酮反应，得到式（7）化合物；步骤三：式（7）所示化合物在酸性条件下反应，得到式（1）粗品。本发明合成工艺设计合理，可操作性强，制备工艺所用试剂简单易得。
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摘要：本发明公开了一种高纯度枸橼酸他莫昔芬的制备方法，该方法对目前路线存在的问题进行改进，是一种新的高纯度、低E型异构体含量的枸橼酸他莫昔芬的合成方法，采用简单易得的4-羟基二苯甲酮为原料，通过偶联反应、烷基化反应得到粗品2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯)-苯氧基]-N,N-二甲基乙胺，该粗品直接用于异构化反应，经过简单纯化后与枸橼酸成盐，可以方便得到E型异构体含量不超过0.05%的高纯度枸橼酸他莫昔芬。本工艺采用连投方式，只需一步纯化，解决了制药工业中成本高和难以得到高纯度他莫昔芬枸橼酸盐的困难。该工艺反应条件温和，操作简单，工艺稳定，纯度收率均较高，为规模化生产提供了一种选择。

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摘要：本发明揭示了一种克罗米芬的合成方法，将中间体N，N-二乙基-2-[4-(1，2-二苯基-1-羟基乙基)苯氧基]乙胺和氯代试剂反应，一步合成最终产品克罗米芬。本发明方法所用试剂廉价、易得，只需一步反应完成相应的转化，且顺反比例可控，该路线操作简便，没有复杂的后处理过程，具有很好的工业应用前景。

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摘要：本发明公开了一种生产4-[3-(二丁基氨基)丙氧基]苯甲酸甲酯的方法，包括在甲苯溶液中加入对羟基苯甲酸甲酯和第一配体L1以及第一催化剂，升温到80℃，向烧瓶中滴加入3-氯-1-丙醇甲苯溶液，维持反应4～7小时；向上述）得到的产品中加入1,4－二氧六环，加入第二配体L2以及第二催化剂，升温到回流状态，滴加二正丁胺，维持12～20小时，滤去固体，减压回收溶剂得到粗产品；向粗产品中加入乙酸乙酯溶解，再加入浓盐酸，分相，取水相，加碱中和富余的酸，析出产品。本发明方法简单、易操作，采用先进的催化剂和配体共同作用，提高了收率，降低了原材料消耗，减少了三废排放量。

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专利分类

C 化学；冶金

C07 有机化学
C07C 无环或碳环化合物
C07C217-00 连接在同一个碳架上的含氨基和醚化的羟基的化合物
C07C217-02 .醚化的羟基和氨基连接在同一个碳架的非环碳原子上
C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羟基连接在至少1个六元芳环的碳原子上和氨基连接在非环碳原子上或连接在除同一个碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
C07C217-78 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和醚化羟基

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