[发明专利]三聚苄基异喹啉生物碱、其制法和药物组合物与用途有效
| 申请号： | 202010080046.4 | 申请日： | 2020-02-04 |
| 公开（公告）号： | CN113214154B | 公开（公告）日： | 2023-10-20 |
| 发明（设计）人： | 屈晶;张丹;季鸣;金晶;鲍秀琦;臧彩霞;陈龙;代明珠 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D217/20 | 分类号： | C07D217/20;A61P35/00;A61P19/02;A61P13/12;A61P1/00;A61P9/00;A61P29/00;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/00;A61K31/4725 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明公开了三聚苄基异喹啉生物碱、其制法和药物组合物与用途，属于医药领域，具体涉及从蝙蝠葛中获得的一组三聚苄基异喹啉生物碱，分别是化合物：menidaurine E、menidaurine F、menidaurine G和menidaurine H。这些化合物具有显著的抗肿瘤和抗炎活性；对多种肿瘤细胞株显示强烈的抑制作用。本发明还涉及含有有效剂量化合物和药学上可接受的载体的药物组合物，及其在肿瘤和免疫疾病治疗领域的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 三聚 苄基 喹啉 生物碱 制法 药物 组合 用途 | ||
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- 本发明提供了一种苯磺顺阿曲库铵的制备方法及其应用，所述制备方法包括以下步骤：(1)将R‑四氢罂粟碱‑N‑乙酰‑L‑亮氨酸盐溶解，用碱性溶液调pH值，之后与3‑溴丙酸甲酯和碱混合反应，得到中间体A；(2)将步骤(1)得到的中间体A与碱混合反应，得到中间体B；(3)将步骤(2)得到的中间体B与甲基化试剂混合反应，得到中间体C；(4)将步骤(3)得到的中间体C、催化剂和脱水剂混合反应，得到所述苯磺顺阿曲库铵。本发明提供的制备方法生产过程安全，收率高，异构体少，最大单杂低。
- 一种盐酸屈他维林降解杂质的制备方法-202210785800.3
- 牛犇;黄坤;俞波;李振;田娟;叶丹 - 江苏联环药业股份有限公司
- 2022-07-05 - 2022-09-20 - C07D217/20
- 本发明公开了一种盐酸屈他维林降解杂质的制备方法，属于医药合成领域。本发明首次发现，除了盐酸屈他维林的生产过程中的屈他维林酮和乙基罂粟碱这两种杂质外，还会在该药品贮藏过程中产生第三种盐酸屈他维林杂质，本发明公开了该杂质的具体结构，以及制备该杂质的具体方法，包括：将屈他维林缩合物溶于溶剂中，加入酸进行环合反应生成屈他维林；再将屈他维林溶于溶剂中进行催化脱氢反应，生成乙基罂粟碱；最后将乙基罂粟碱溶于溶剂中，加入氧化剂进行氧化，即得所述第三种盐酸屈他维林杂质。由于药品杂质的发现及研究对于提高药品的质控标准及用药的安全性具有重要意义，本发明将在盐酸屈他维林的药品生产中具有重要应用价值。
- 一种不对称合成（R）-5’-甲氧基劳丹素的方法-202210798384.0
- 王小刚;袁民政;黄佩雯;蔡廷威;周林波;李东华;吴云香 - 广东嘉博制药有限公司
- 2022-07-08 - 2022-09-20 - C07D217/20
- 本发明提供一种不对称合成(R)‑5’‑甲氧基劳丹素的方法，包括如下步骤：以3，4‑二甲氧基苯乙酸、3，4，5‑三甲氧基苯乙酸及R‑(+)‑α‑甲基苄胺为主要原料合成出关键中间体(R)‑N‑(3，4‑二甲氧基苯乙基)‑N‑(1‑苯乙基)‑2‑(3，4，5‑三甲氧基苯基)‑乙酰胺，经关环、还原、脱苄、N‑甲基化反应得粗产品，再经硅胶柱层析分离，简单拆分解离制备得100％光学纯的(R)‑5’‑甲氧基劳丹素。本发明属于医药精细化工技术领域，本发明提供的不对称合成(R)‑5’‑甲氧基劳丹素的方法重现性好，收率高，解决了现有工艺存在的收率低、成本高、难以大规模量产且对环境有污染的诸多问题。
- 一种稳定同位素标记的盐酸曲托喹酚的合成方法-202011377529.7
- 张磊;秦爽;韩世磊 - 天津阿尔塔科技有限公司
- 2020-11-30 - 2022-09-20 - C07D217/20
- 本发明涉及一种稳定同位素标记的盐酸曲托喹酚的合成方法，属于有机合成领域。名称为一种稳定同位素标记的盐酸曲托喹酚的合成方法，以化合物(II)为原料，合成得到化合物(III)，进一步与化合物(IV)缩合得到化合物(V)，然后与同位素标记的碘甲烷反应得到同位素标记的化合物(VI)，而后关环生成同位素标记的化合物(VII)，再后还原生成化合物(VIII)，最后经过催化脱苄、成盐得到稳定同位素标记的盐酸曲托喹酚(I)。合成原料和中间体简单易得，目标产物同位素标记的盐酸曲托喹酚的化学纯度及同位素丰度较高，可用于药品质检、运动员药检以及相关代谢机理研究的内标物，具有重要的实际应用价值。
- 专利分类
- N<SUB>1</SUB>,N<SUB>3</SUB>－二取代噻吩并[3,2－e][2,1,3]噻二嗪－2,2,4－三酮类衍生物与应用
- N<SUB>1</SUB>,N<SUB>3</SUB>－二取代－7－甲基吡唑[4,5－e][2,1,3]噻二嗪－2,2,4－三酮类衍生物及其制备方法与应用
- 双呋喃二氢沉香呋喃醚类化合物及用于制备杀虫剂的应用
- 一种烷基多苄基甲苯或烷基二苄基甲苯的制备方法和应用
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