[发明专利]一种喹啉类STAT3特异性抑制剂及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201910300532.X | 申请日： | 2019-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN110105279B | 公开（公告）日： | 2022-09-16 |
| 发明（设计）人： | 王元相;张小雷;黄秋瑶;钟燕;胡文浩 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07D215/52 | 分类号： | C07D215/52;C07D405/12;C07D401/12;C07D409/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 单香杰 |
| 地址： | 510275 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种喹啉类STAT3特异性抑制剂及其制备方法和应用。所述抑制剂的结构如式(Ⅰ)所述。本发明提供了一类喹啉类STAT3特异性抑制剂，所述化合物对于STAT3靶点具有显著的特异性抑制作用，且化合物与STAT3靶点结合力高，对STAT3靶点的抑制作用强，选择性好。 |
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| 搜索关键词： | 一种 喹啉 stat3 特异性 抑制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种喹啉类STAT3特异性抑制剂，其特征在于，所述抑制剂的结构如式(Ⅰ)所述：![]()
其中n为0、1或2；R1为氢、C1～4烷基或‑CH2COOR5，其中R5为氢或C1～4烷基；R2、R3、R4各自独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、取代或非取代C1～6烷基、取代或非取代C1～6烷氧基、取代或非取代C1～6环烷基、取代或非取代C1～6环烷氧基、取代或非取代苯基、取代或非取代苯氧基、取代或非取代苄基、取代或非取代苄氧基、取代或非取代苯胺基、2‑苯并呋喃、2‑噻吩、5‑吲哚、3‑吡啶或2‑呋喃；所述取代是指至少1个位点被以下取代基取代：卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、羧基、C1～4烷基、C1～4卤代烷基、C1～4烷氧基、C1～4卤代烷氧基、苯基、苯氧基或甲硫基；或，R2和R3可以成五元或六元环烷基或杂环烷基；R6为氢、卤素、氰基、硝基、羟基、取代或非取代C1～4烷基、取代或非取代C1～4烷氧基。
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- 本发明披露式I化合物或其可药用盐、其制备方法、包含所述化合物的药物组合物及其使用方法，其中R1、A、R2、R3、R4、R5、n、m和q如说明书所述。
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- 本发明披露式I化合物或其可药用盐、其制备方法、包含所述化合物的药物组合物及其使用方法，式(I)中R1、A、R2、R3、R4、R5、n、m和q如说明书中所定义。
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