[发明专利]一种合成多取代喹啉类化合物的方法无效
申请号: | 201310149861.1 | 申请日: | 2013-04-26 |
公开(公告)号: | CN103214416A | 公开(公告)日: | 2013-07-24 |
发明(设计)人: | 景崤壁;冯浩;潘生玉;孙舒雅 | 申请(专利权)人: | 扬州大学 |
主分类号: | C07D215/52 | 分类号: | C07D215/52;C07D405/04 |
代理公司: | 扬州市锦江专利事务所 32106 | 代理人: | 江平 |
地址: | 225009 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 一种合成多取代喹啉类化合物的方法,涉及一类含有喹啉结构的药物分子及其类似物的合成方法。将含1,4-二羰基结构的吲哚-2-酮、无水乙醇、氯仿和对甲苯磺酸加入容器中加热搅拌反应至结束后,再将反应液与水混合抽滤出固体,即为合成的多取代喹啉类化合物。本发明以无水乙醇和氯仿为混合溶剂,克服了单一溶剂溶解度差的缺陷。本发明催化剂为对甲苯磺酸,该物质分离容易,用量少,对环境友好。本发明后处理及其容易,抽滤出固体即可。 | ||
搜索关键词: | 一种 合成 取代 喹啉 化合物 方法 | ||
【主权项】:
一种合成多取代喹啉类化合物的方法,其特征在于:将含1,4‑二羰基结构的吲哚‑2‑酮、无水乙醇、氯仿和对甲苯磺酸加入容器中加热搅拌反应至结束后,再将反应液与水混合抽滤出固体,即为合成的多取代喹啉类化合物。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于扬州大学,未经扬州大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201310149861.1/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种3-直链烷基羧基取代的喹啉-4-羧酸衍生物的制备方法-201810940976.5
- 刘明星;吴建宏 - 湖北欣瑞康医药科技有限公司
- 2018-08-17 - 2018-11-06 - C07D215/52
- 本发明公开了一种3‑直链烷基羧基取代的喹啉‑4‑羧酸衍生物的制备方法,包括以下步骤:将一定浓度的碱溶液加入到反应瓶中,室温搅拌均匀,然后在搅拌条件下加入靛红和酮酸衍生物,在70‑100℃的温度下回流反应8‑48h,用薄层色谱法监控反应终点,反应毕冷却至室温,将反应物倒入较其体积5‑15倍的水中,用浓盐酸调pH至1‑2,抽滤、干燥,得目标产物3‑直链烷基羧基取代的喹啉‑4‑羧酸衍生物。本发明所提供的3‑直链烷基羧基取代的喹啉‑4‑羧酸衍生物的制备方法,利用Pfitzinger反应,以靛红和酮酸衍生物为主要原料,在碱催化条件下进行反应,具有原料廉价易得,且反应条件温和、操作简便、工艺稳定且成本低等特点。
- 一种氧化铜协同茂锆双酸体系高效制备多取代喹啉的方法-201610588902.0
- 高子伟;罗艳龙;陈禧;孙华明;徐珊;张伟强;张国防 - 陕西师范大学
- 2016-07-25 - 2018-10-23 - C07D215/52
- 本发明公开了一种氧化铜协同茂锆双酸体系高效制备多取代喹啉的方法,该方法以水和异丙醇的混合溶液为溶剂,以二氯二茂锆和苯甲酸类配体组成的复合物为双酸催化剂,双酸催化剂在氧化铜的协同促进作用下,高效催化芳香胺、醛和酮反应制备多取代喹啉。本发明方法底物适用面广、原料廉价易得,催化剂对水和空气稳定、价廉、无毒,反应条件温和、时间短,原子经济性高,为多取代喹啉的制备开辟了新的低成本且绿色高效的途径,制备得到的多取代喹啉在药物、天然产物、发光材料及有机合成中间体的制备中具有很大的应用潜力。
- 取代的N‑双环‑2‑芳基喹啉‑4‑甲酰胺及其用途-201680016373.5
- H.贝克;T.塔勒;R.卡斯特;M.迈宁豪斯;C.特容;U.明斯特;B.奥莱尼克 - 拜耳制药股份公司
- 2016-03-15 - 2017-12-01 - C07D215/52
- 本申请涉及新型的取代的N‑双环‑2‑芳基喹啉‑4‑甲酰胺衍生物、其制备方法、其独自或联合用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于制造治疗和/或预防疾病,尤其是治疗和/或预防纤维化和炎性疾病的药剂的用途。
- 取代的N,2‑二芳基喹啉‑4‑甲酰胺及其用途-201580060830.6
- H.贝克;T.塔勒;R.卡斯特;D.梅博姆;M.梅宁格豪斯;C.特荣格;M.德贝克;K.鲁斯蒂格;U.穆恩斯特;B.奥勒尼克 - 拜耳制药股份公司
- 2015-09-07 - 2017-08-18 - C07D215/52
- 本申请涉及新颖的取代的N,2‑二芳基喹啉‑4‑甲酰胺衍生物,涉及用于制备它们的方法,涉及它们单独或组合地用于治疗和/或预防疾病的用途,以及涉及它们用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物的用途,特别是用于治疗和/或预防纤维化和炎性疾病的药物的用途。 (I)。
- 抗疟疾剂-201380025617.2
- 伊恩·休·尔伯特;尼尔·诺克罗斯;比阿特丽兹·巴瑞加纳·瑞巴尔;阿希姆·波泽勒 - 邓迪大学
- 2013-03-14 - 2015-01-21 - C07D215/52
- 本发明提供一种具有通式(Ⅰ)(式(Ⅰ))的新型喹啉-4-甲酰胺Pf3D7抑制剂:其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8如本文所限定;以及其在医药上的应用、尤其是在治疗疟疾上的应用、含有其的组合物、其制备工艺以及在该工艺中使用的中间体。
- 2-芳基取代喹啉类化合物及其用途-201310045375.5
- 宫平;刘亚婧;赵燕芳;翟鑫;李赛 - 沈阳药科大学
- 2013-02-06 - 2014-08-06 - C07D215/52
- 2-芳基取代喹啉类化合物及其用途。本发明涉及通式Ⅰ所示的喹啉类衍生物及其药学上可接受的盐、溶剂化物和前药,其中取代基Ar、R1、R2、R3、R4、X、L、n具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式Ⅰ的化合物具有强的抑制c-Met激酶的作用,并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物和前药在制备治疗和/或预防由于c-Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途,特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。
- 一种合成多取代喹啉类化合物的方法-201310149861.1
- 景崤壁;冯浩;潘生玉;孙舒雅 - 扬州大学
- 2013-04-26 - 2013-07-24 - C07D215/52
- 一种合成多取代喹啉类化合物的方法,涉及一类含有喹啉结构的药物分子及其类似物的合成方法。将含1,4-二羰基结构的吲哚-2-酮、无水乙醇、氯仿和对甲苯磺酸加入容器中加热搅拌反应至结束后,再将反应液与水混合抽滤出固体,即为合成的多取代喹啉类化合物。本发明以无水乙醇和氯仿为混合溶剂,克服了单一溶剂溶解度差的缺陷。本发明催化剂为对甲苯磺酸,该物质分离容易,用量少,对环境友好。本发明后处理及其容易,抽滤出固体即可。
- Talnetant中间体及其制备方法和应用-201210209754.9
- 陈寅;张桂森;马彦琴;杨相平;彭卫娟 - 江苏恩华药业股份有限公司
- 2012-06-21 - 2013-02-13 - C07D215/52
- 本发明公开了一种(S)-3-羟基-2-苯基-N-(1-苯基丙基)喹啉-4-甲酰胺中间体及其制备方法和应用,其具有式I结构。本发明提供的用于制备Talnetant的中间体式I化合物,通过一步氢化即可得到Talnetant。式I的制备具有生产操作简单,原料易得,劳动防护要求低,收率较高,副产物少,更适用于工业化大生产。
- (S)-3-羟基-2-苯基-N-(1-苯基丙基)喹啉-4-甲酰胺的制备方法-201210208128.8
- 陈寅;张桂森;马彦琴;杨相平;朱永超 - 江苏恩华药业股份有限公司
- 2012-06-21 - 2012-10-03 - C07D215/52
- 发明公开了一种(S)-3-羟基-2-苯基-N-(1-苯基丙基)喹啉-4-甲酰胺的制备方法,包含环合、缩合两个步骤,先将化合物1与靛红反应得到化合物2,再将化合物2和S-1-苯丙胺在缩合剂作用下反应得到目标化合物。本发明提供的制备方法,与现有技术相比,原料易得,劳动防护要求低,操作简单,适于工业化生产。
- STAT3小分子选择性抑制剂及其制备方法和应用-201110252629.1
- 李建新;史志兵 - 南京大学
- 2011-08-29 - 2012-04-18 - C07D215/52
- 本发明公开了一种STAT3的小分子选择性抑制剂及其制备方法和应用,该STAT3的小分子选择性抑制剂包括式I、式II、式III和式IV四种结构通式。该制备为:2-苯基取代喹啉-4-羧酸氯化亚砜或者草酰氯反应,生成取代的酰氯,再与取代芳胺反应,生成取代喹啉-4-酰胺衍生物。该应用为在制备用于治疗与异常激活的STAT3通路有关的癌症药物中和作为STAT3信号通路抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的STAT3抑制剂,是一类小分子选择性抑制剂,通过测定其对癌细胞的作用评价其活性的结果,可以得出本发明的小分子STAT3选择性抑制剂可用于相关的癌症治疗药物的开发,具有很广的用途,具有很好的医药疗效。本发明的小分子STAT3选择性抑制剂,种类多,原料易得,制备方法简单,产品纯度高,得率高,实用性强。
- 喹啉衍生物、包含它们的药物组合物以及它们在治疗中枢神经系统和外周疾病中的用途-200880016698.9
- 詹姆斯·康;约翰·P·麦考利;托马斯·R·辛普森 - 阿斯利康(瑞典)有限公司
- 2008-03-18 - 2010-03-24 - C07D215/52
- 本发明披露式I化合物及其可药用盐,其中R1、R2、n和R3如说明书中所定义,制备所述化合物的方法,含有所述化合物的药物组合物,以及所述化合物的使用方法。
- 专利分类