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[发明专利]作用于多个前列腺素受体、产生一般抗炎反应的化合物-CN201480012693.4有效
发明人： D·F·伍德沃;W·R·卡林;J·L·马尔托斯;J·W·王;J·J·坎加斯米特萨 -专利权人：阿勒根公司
申请日： 2014-01-21 - 公布日： 2018-02-16 - 主分类号： C07D231/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种化合物，其是1‑[(2‑{[(烷基或芳基)甲基]氧基}卤代或卤代烷基取代的苯基)烷基]‑5‑烃基或取代的烃基‑1H‑吡唑羧酸或亚烷基羧酸或所述羧酸或所述亚烷基羧酸的烃基或取代的烃基磺酰胺，但条件是所述化合物不是3‑羧酸、其磺酰胺或3‑亚甲基羧酸。所述化合物可以由下式表示其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、X、W、X和Y如说明书所定义。可以施用所述化合物以治疗DP1、FP、EP1、TP和/或EP4受体介导的疾病或病状。
用于前列腺素受体产生一般反应化合物

[发明专利]环孢菌素A类似物-CN201380038907.0在审
发明人： S·N·佩蒂特;A·D·琼斯;C·S·V·弗雷德里希;W·R·卡林;M·E·贾斯特 -专利权人：阿勒根公司
申请日： 2013-05-30 - 公布日： 2015-04-01 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：本发明涉及新型环孢菌素类似物、用于制备它们的方法、包含它们的药物组合物，以及使用这些类似物和包含它们的组合物来治疗包括但不限于如干眼的眼部疾患的医学疾患的方法。
菌素类似物

[发明专利]用于治疗疼痛的脂肪酸酰胺水解酶抑制剂-CN201280033326.3无效
发明人： D·F·伍德沃;J·L·马尔托斯;W·R·卡林;A·D·琼斯;J·W·王 -专利权人：阿勒根公司
申请日： 2012-05-23 - 公布日： 2014-08-20 - 主分类号： A61K31/18 文献下载
摘要：本发明提供一种通过施用脂肪酸酰胺抑制量的化合物来治疗遭受疼痛或其它FAAH介导的疾患的患者的方法，所述化合物由下所示：其中R₁是H；R₂是选自由H、烃基和取代的烃基组成的组的基团；R₃是选自由H、烃基和取代的烃基组成的组的基团；X是CHCH、(CH₂)_n或O(CH₂)_n，其中n是0或1至4的整数；并且W是O、S或NR⁶，其中R⁶选自由H和烷基组成的组。
用于治疗疼痛脂肪酸水解抑制剂

[发明专利]用于治疗疼痛的脂肪酸酰胺水解酶抑制剂-CN201280030568.7无效
发明人： D·F·伍德沃;J·L·马尔托斯;W·R·卡林;N·J·波洛索;J·W·王 -专利权人：阿勒根公司
申请日： 2012-04-23 - 公布日： 2014-03-05 - 主分类号： C07D413/04 文献下载
摘要：本文描述了式1的化合物。这些化合物可以施用于患者来治疗患有疼痛或其他由FAAH介导的病症。
用于治疗疼痛脂肪酸水解抑制剂

[发明专利]环孢菌素类似物-CN201180059646.1无效
发明人： W·R·卡林;C·S·V·弗里德里希;M·E·贾斯特;M·E·斯特恩;C·S·绍姆博格 -专利权人：阿勒根公司
申请日： 2011-10-11 - 公布日： 2013-09-25 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：本文公开了新型环孢菌素类似物、含有它们的药物组合物以及其用于治疗干眼和其他病症的方法。
菌素类似物

[发明专利]环孢菌素类似物-CN201180059696.X无效
发明人： W·R·卡林;D·A·斯科恩;M·E·贾斯特;M·E·斯特恩;C·S·绍姆博格 -专利权人：阿勒根公司
申请日： 2011-10-11 - 公布日： 2013-08-21 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：本文所公开了新型环孢菌素类似物、含有它们的药物组合物以及其用于治疗干眼和其他病症的方法。
菌素类似物

[发明专利]作用于多种前列腺素受体以产生广泛抗炎反应的化合物-CN201180044790.8无效
发明人： J·L·马尔托斯;W·R·卡林;D·F·伍德沃;J·W·王;J·J·坎加斯米特萨 -专利权人：阿勒根公司
申请日： 2011-08-19 - 公布日： 2013-05-22 - 主分类号： C07D413/04 文献下载
摘要：本发明提供化合物，其为N-烷基-2-(1-(5-取代-2-(3-氧-3-(三氟甲基磺酰氨基)丙基)苄基)吡咯烷-2-基)噁唑-4-甲酰胺，其中5取代基选自卤代和烷氧基。化合物可以由下式表示其中R₁选自CO₂R₇和CON(R₇)SO₂R₇其中R₁、R₂、R₃、R₄和R₇如本说明书中所定义。可以施用这些化合物以治疗DP₁、FP、EP₁、EP₃、TP和/或EP₄受体介导的疾病或病状。
用于多种前列腺素受体产生广泛反应化合物

[发明专利]通过同时阻断多个类前列腺素受体来抑制炎症-CN201180042469.6无效
发明人： J·W·王;D·F·伍德沃;M·倪;J·L·马尔托斯;W·R·卡林 -专利权人：阿勒根公司
申请日： 2011-07-01 - 公布日： 2013-05-01 - 主分类号： A61K31/421 文献下载
摘要：本发明提供一种用于治疗有需要的患者的炎症的方法，所述方法包括给予所述患者有效量的下式化合物，及其前药、同分异构体和可药用盐，其中R是H或低级烷基，R1是烃基或取代的烃基，虚线表示饱和键或不饱和键（即双键）。优选地，R1是烷基。更优选地，R1是正烷基或环烷基-正烷基，例如环己基-正烷基（例如正辛基、正壬基）或环己基-正丁基基团。
通过同时阻断多个类前列腺素受体抑制炎症

[发明专利]作为神经激肽受体拮抗剂的喹啉衍生物-CN200580026422.5无效
发明人： W·R·卡林 -专利权人：默沙东有限公司
申请日： 2005-07-28 - 公布日： 2007-07-04 - 主分类号： C07D215/52 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的化合物和它们药学可接受的盐，包含它们的药物组合物以及它们在治疗神经激肽－2和/或神经激肽－3(NK－3)受体所介导的疾病例如精神分裂症中的用途。
作为神经受体拮抗剂喹啉衍生物

[发明专利]作为神经激肽受体拮抗剂的喹啉衍生物-CN200580026348.7无效
发明人： W·R·卡林;J·M·埃利奥特;E·梅佐戈里;M·G·N·拉塞尔;B·J·威廉斯 -专利权人：默沙东有限公司
申请日： 2005-07-28 - 公布日： 2007-07-04 - 主分类号： C07D215/52 文献下载
摘要：本发明涉及本文定义的取代的喹啉－4－羧酸酰肼，含有它们的药物组合物以及它们在治疗由神经激肽－2和/或神经激肽－3(NK－3)受体所介导的疾病中的用途。
作为神经受体拮抗剂喹啉衍生物

[发明专利]取代的三唑并－哒嗪衍生物及由其制得的药物组合物-CN99807835.2无效
发明人： W·R·卡林;J·L·卡斯特罗皮内罗;C·J·考登;A·J·戴维斯;A·马丁;J·F·麦卡贝;G·E·S·皮尔斯;L·J·斯特雷特 -专利权人：默克·夏普－道姆公司
申请日： 1999-06-15 - 公布日： 2004-02-18 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：7-(1，1-二甲基乙基)-6-(2-乙基-2H-1，2，4-三唑-3-基甲氧基)-3-(2-氟苯基)-1，2，4-三唑并[4，3-b]哒嗪及其药学上可接受的盐为GABA_A受体的选择性配体，特别是其具有对其α₂和/或α₃亚单位的高度亲合力，因而有效地用于治疗和/或预防中枢神经系统的异常，包括焦虑和惊厥。
取代衍生物药物组合

[发明专利]作为GABA受体的配体的三唑并－哒嗪衍生物-CN99802249.7无效
发明人： W·R·卡林;J·L·卡斯特洛皮内罗;I·J·科林斯;A·R·圭布林;T·哈里森;A·马丁;K·W·莫雷;M·G·N·鲁塞尔;G·斯科特;L·J·斯特雷特 -专利权人：默克·夏普－道姆公司
申请日： 1999-01-13 - 公布日： 2003-06-04 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：一类在3位具有氟代苯环和在6位具有杂芳基—甲氧基部分的、取代的1，2，4-三唑并[4，3-b]哒嗪衍生物为GABAA受体选择性配体，特别是对其α2和/或α3亚单位具有高亲和力的选择性配体，因而有利于治疗和/或预防中枢神经系统的疾病包括焦虑症和惊厥。
作为 gaba 受体衍生物

[发明专利]提高认识力的吡唑并[1,5－d][1,2,4]三嗪化合物-CN00816013.9无效
发明人： H·J·布赖安特;W·R·卡林;M·S·钱伯斯;S·C·霍布斯;P·琼斯;A·M·麦克莱奥德 -专利权人：默克·夏普－道姆公司
申请日： 2000-11-22 - 公布日： 2003-01-15 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供式(I)化合物或其盐其中R1为卤素；或C1－6烷基、C3－7环烷基、C4－7环烯基、C6－8二环烷基、C6－10芳基、C3－7杂环烷基、杂芳基或二(C1－6)烷基氨基，可以任选取代任意一个基团；L为O、S或NRn，其中Rn为H、C1－6烷基或C3－6环烷基；W为任选取代的C1－6烷基、C2－6链烯基或C2－6炔基；X为NR4R5；或X为一个5元杂芳环或一个6元杂芳环，所述5或6元杂芳环任选稠合到一个苯环或吡啶环上并且该杂芳环被任选取代，Y为一个含氧基团任选取代的任选分支的C1－4亚烷基或Y为一个(CH2)jO基团，其中氧原子在X基团近旁并且j为2、3或4；而Z一个5元杂芳环或一个6元杂芳环，所述5或6元杂芳环被任选取代；提供含有它们的药用组合物，它们在治疗方法中的用途，和它们在生产提高认识的治疗药物中的用途，特别是在早老性痴呆中，和相应的治疗方法；所述化合物对GABAAα5受体亚基是配体和反激动剂。
提高认识吡唑化合物

[发明专利]取代的1,2,4－三唑并[3,4－a]哒嗪-CN99803190.9无效
发明人： W·R·卡林;T·拉杜瓦赫蒂;A·M·麦莱奥德;K·J·默钱特;K·W·莫雷;F·斯特恩菲尔德;L·J·斯特雷特 -专利权人：默克·夏普－道姆公司
申请日： 1999-02-17 - 公布日： 2001-04-11 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：公开了取代的三唑并哒嗪衍生物、其在认知增强治疗中的用途、包含它的组合物及其制备方法。
取代哒嗪

[发明专利]为GABA受体配位体的取代的三唑并哒嗪衍生物-CN97196641.9无效
发明人： H·B·布劳顿;W·R·卡林;J·L·卡斯特罗皮内罗;A·R·圭布林;A·马丁;K·W·穆尔;M·G·卢瑟尔;L·J·斯特雷特 -专利权人：默克·夏普-道姆公司
申请日： 1997-07-17 - 公布日： 2000-04-26 - 主分类号： C07D487/00 文献下载
摘要：一类取代的或7,8－环稠合的1,2,4－三唑并[4,3－b]哒嗪衍生物,它们在3位具有任选取代的环烷基、苯基或杂芳基取代基;在6位具有取代的烷氧基;该类化合物为GABAA受体的选择性配位体,特别是对其α2和/或α3亚单位具有很高的亲和力,因此有利于治疗和/或预防中枢神经系统疾病,包括焦虑症和惊厥。
gaba 受体配位体取代衍生物

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