[发明专利]一种合成吲哚衍生物的方法在审
申请号: | 201610094521.7 | 申请日: | 2016-02-15 |
公开(公告)号: | CN107082758A | 公开(公告)日: | 2017-08-22 |
发明(设计)人: | 张学景;陈嘉华;鄢明 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | C07D209/12 | 分类号: | C07D209/12;C07D209/08;C07D209/18 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 510275 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明提供了一种合成吲哚化合物的新方法。该方法采用2‑亚胺基二苯甲醇或者芳基并二氢噁嗪为原料,在氮气保护下,加入一种碱,在溶剂中加热,即可以良好的产率得到吲哚化合物。该方法操作简便、反应产率高、反应过程中无需使用过渡金属催化剂,对于吲哚化合物的工业制备具有很高的应用价值。 | ||
搜索关键词: | 一种 合成 吲哚 衍生物 方法 | ||
【主权项】:
一种式(I)所示的吲哚化合物的合成方法,其特征在于,采用式(II)所示的2‑亚胺基二芳基甲醇或者式(III)所示的芳基并二氢噁嗪为原料,其中式(II)与式(III)为互变异构体,在氮气保护下,加入一种碱,在溶剂中加热,得到式(I)所示的吲哚化合物;所述的碱为叔丁醇钾、叔丁醇钠、甲醇钾、甲醇钠、碳酸钾;所述的溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺、N,N‑二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、2‑甲基四氢呋喃;所述的式(I)、式(II)和式(III)结构的化合物如下:其中:R1,R2可以相同也可以不同,代表C1~C6烷基、环烷基、乙烯基、苯基、取代苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、苯并呋喃基;其中取代苯基可以是单取代苯基也可以是多取代苯基,取代苯基中的取代基可以是甲基、乙基、C3~C6烷基及环烷基、氟、氯、溴、甲氧基、硝基、三氟甲基、腈基、酰胺基。R3代表苯环上的单取代或多取代,取代基为氢、甲基、乙基、C3~C6烷基及环烷基、甲氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基、腈基。
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- 本发明公开了醋酸巴多昔芬中间体及醋酸巴多昔芬中间体的制备方法。本发明还公开了用醋酸巴多昔芬中间体制备醋酸巴多昔芬的方法。本发明提供了制备醋酸巴多昔芬关键新中间体如式(Ⅱ)所示,该中间体以C1‑6烷酰基为保护基,采用该中间体制备醋酸巴多昔芬具有以下优点:1、避免了传统方法(以苄基为保护基团保护酚基)脱去保护基时所需的高危险性的高压加氢氢化反应,极大降低实验危险性;2、节约了反应时间,降低了工业能耗;3、本发明的反应不需要较大比例量的钯碳,反应条件温和,操作方便,对环境友好,适合工业化生产。
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- 李建林;陈广通;宋妍;许伯慧;黄磊 - 南通大学
- 2015-01-23 - 2018-06-19 - C07D209/12
- 本发明公开了一类双吲哚类衍生物及其制备方法与应用。本发明所提供的双吲哚生物碱类衍生物,其结构式如式Ⅰ和式Ⅱ所示,本发明利用微生物培养,分离提纯,结构解析等技术,对海洋共附生放线菌的次生代谢产物进行了详细分析,获得了两种新型化合物,通过体外抗菌试验证实,这些化合物具有较好的光谱抗菌活性,可以作为抗菌药物的活性成分,具有广泛的用途。 1
- 一种3-醛基吲哚类化合物的合成方法-201810177598.X
- 师心愿 - 佛山煜新科技有限公司
- 2018-03-05 - 2018-06-05 - C07D209/12
- 本发明涉及一种3‑醛基吲哚类化合物的合成方法,该方法以吲哚类化合物为原料,在过渡金属催化体系(Pd/Cu)条件下,在DMF中反应而获得3‑醛基吲哚类化合物,具有工艺简单、反应底物适应范围广,产率高的优点。
- 含吲哚环的二脒类衍生物及其制备方法和应用-201310452864.2
- 胡来兴;游雪甫;陈晓芳;胡辛欣;武燕彬 - 中国医学科学院医药生物技术研究所
- 2013-09-27 - 2018-05-25 - C07D209/12
- 本发明提供一种含吲哚环的二脒类衍生物及其制备方法和应用,所述含吲哚环的二脒类衍生物具有式Ⅰ的结构,其中,R1、R2、R'独立地选自氢、C1-12直链烷基、C3-12支链烷基、C3-12环烷基;或者R1、R2、R'独立地选自碳链中具有杂原子的C3-12直链烷基、C3-12支链烷基、C3-12环烷基;或者R1、R2、R'中的二个与连接它们的N组成3‑6元环或带取代基的3‑6元环;X、Y、V、W和X'、Y'、V'、W'独立地选自为C或N,并满足它们所在的六元环结构;A、A'独立的选自连接在六元环上的氢、卤素、低级烷氧基或低级卤代烷基,
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