[发明专利]一类含磺酰胺的二氢噻唑酮类化合物及其药物组合物和用途有效
申请号: | 201410483015.8 | 申请日: | 2014-09-19 |
公开(公告)号: | CN105481790B | 公开(公告)日: | 2018-09-11 |
发明(设计)人: | 沈竞康;熊兵;赵乐乐;曹丹燕;王迎庆;缪泽鸿;王昕;许叶春;何建华 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D277/34 | 分类号: | C07D277/34;C07D417/12;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/5377;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 朱梅;严彩霞 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明提供了通式(I)所示的含磺酰胺的二氢噻唑酮类化合物及其药物组合物和用途。该类化合物可以结合具有bromodomain结构域的蛋白,从而调节下游的信号通路,发挥特定功能,可用于治疗与bromodomain结构域蛋白相关的多种疾病。该类化合物可干扰具有bromodomain结构域的Brd4与乙酰化组蛋白的结合,进而下调癌基因c‑myc和其相关靶基因的转录,因此可以成为肿瘤的有效治疗药物。 | ||
搜索关键词: | 一类 含磺酰胺 噻唑 酮类 化合物 及其 药物 组合 用途 | ||
【主权项】:
1.如下通式(I)所示的含磺酰胺的二氢噻唑酮类化合物或其药学上可接受的盐:其中:R2为H、卤素、氨基、‑NHC(O)‑G‑R7、‑G1‑NH‑G2‑R7或‑G3‑R8;R3为H、卤素、氨基、C1‑C6直链或支链烷基、C1‑C6直链或支链烷氧基或‑NHC(O)‑G4‑R9;R4和R5彼此相同或不同,并各自独立地为H、C1‑C6直链或支链烷基、C3‑C8环烷基、C6‑C10芳基、C6‑C10芳基C1‑C6直链或支链烷基、C1‑C6直链或支链烷氧基C1‑C6直链或支链烷基、含有1‑3个选自N、O和S中的杂原子的4‑8元杂环基或者含有1‑3个选自N、O和S中的杂原子的4‑8元杂环基C1‑C6直链或支链烷基;其中,所述C3‑C8环烷基、C6‑C10芳基和4‑8元杂环基可非必须地被选自卤素和氨基中的取代基所取代;或者,R4和R5与其相连接的氮原子一起形成含有1‑2个选自N、O和S中的杂原子的3‑8元杂环基,并且所述3‑8元杂环基可非必须地被一个或多个选自C1‑C6直链或支链烷基、氨基、含有1‑3个选自N、O和S中的杂原子的5‑8元杂芳基、C3‑C8环烷基的取代基所取代;R6为H、C1‑C6直链或支链烷基、C1‑C6直链或支链烷氧基C1‑C6直链或支链烷基、‑L‑C(O)‑R10、‑L1‑C(O)‑OR10、‑L2‑C(O)‑NR10R11或‑L3‑R10;其中,G、G1、G2、G3和G4各自独立地为(CH2)m;m为0至6的整数;L、L1、L2和L3各自独立地为(CH2)n或C(Me)2;n为0至6的整数;R7为C1‑C6直链或支链烷基、C3‑C8环烷基、C6‑C10芳基、含有1‑3个选自N、O和S中的杂原子的5‑8元杂芳基或者含有1‑3个选自N、O和S中的杂原子的4‑8元杂环基;R8为含有1‑2个选自N、O和S中杂原子的3‑8元杂环基;R9为C1‑C6直链或支链烷基、C1‑C6直链或支链烷氧基或C3‑C8环烷基;R10和R11彼此相同或不同,并且各自独立地为H、C6‑C10芳基、C2‑C8直链或支链烯基、C1‑C6直链或支链烷基或C3‑C8环烷基;所述卤素为氟、氯、溴或碘。
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- 本发明涉及式(I)化合物,制备这些化合物、组合物、中间体及其衍生物的方法,以及用于治疗病症的方法,所述病症包括但不限于强直性脊柱炎、动脉粥样硬化、关节炎(如类风湿性关节炎、感染性关节炎、儿童关节炎、牛皮癣性关节炎、反应性关节炎)、骨相关疾病(包括那些与骨形成相关的疾病)、乳腺癌(包括那些对抗激素疗法无效的疾病)、心血管疾病、软骨相关疾病(如软骨损伤/损失、软骨退化和那些与软骨形成有关的疾病)、软骨发育不全、软骨肉瘤、慢性背部损伤、慢性支气管炎、慢性炎性呼吸道疾病、慢性阻塞性肺病、糖尿病、能量体内稳态紊乱、痛风、假痛风、血脂异常、代谢综合征、多发性骨髓瘤、肥胖症、骨关节炎、成骨不全、溶骨性骨转移、骨软化症、骨质疏松症、Paget氏病、牙周病、风湿性多肌病、Reiter氏综合征、重复应力损伤、高血糖症、血糖水平升高和胰岛素抵抗。
- 用作雌激素相关受体-α调节剂的取代的苯氧基氨基噻唑酮-200880015410.6
- M·高尔;A·金;L·L·西尔勒;D·伦策佩里斯;G·C·比南 - 詹森药业有限公司
- 2008-03-06 - 2010-03-24 - C07D277/34
- 本发明涉及式(I)化合物,制备这些化合物、组合物、中间体及其衍生物的方法,以及用于治疗病症的方法,所述病症包括但不限于强直性脊柱炎、动脉粥样硬化、关节炎(如类风湿性关节炎、感染性关节炎、儿童关节炎、牛皮癣性关节炎、反应性关节炎)、骨相关疾病(包括那些与骨形成相关的疾病)、乳腺癌(包括那些对抗雌激素疗法无效的疾病)、心血管疾病、软骨相关疾病(如软骨损伤/损失、软骨退化和那些与软骨形成有关的疾病)、软骨发育不全、软骨肉瘤、慢性背部损伤、慢性支气管炎、慢性炎性呼吸道疾病、慢性阻塞性肺病、糖尿病、能量体内稳态紊乱、痛风、假痛风、血脂异常、代谢综合征、多发性骨髓瘤、肥胖症、骨关节炎、成骨不全、溶骨性骨转移、骨软化症、骨质疏松症、Paget氏病、牙周病、风湿性多肌病、Reiter氏综合征、重复应力损伤、高血糖症、血糖水平升高和胰岛素抵抗。
- 二苯基乙烯化合物的杂环类似物及其应用-200910108506.3
- 唐田;蔡敏英;赵金华;王彦青;朱丹;吴筱昆;黄传贵;刘碧秀 - 深圳海王药业有限公司
- 2009-06-30 - 2010-02-03 - C07D277/34
- 本发明公开了通过将二苯基乙烯化合物及其衍生物与噻唑烷或噁唑烷中间体化学偶合形成的新型化合物及其制备方法。本发明还公开了这些化合物的多种药学用途,包括用于降低II型糖尿病动物模型中的血糖,血清胰岛素和甘油三酯的水平,用于治疗与胰岛素耐受性有关的病症,如多囊性卵巢综合症,以及高脂血症,冠心病和周围血管疾病,还用于治疗炎症和免疫性疾病,尤其是由细胞因子和环氧合酶如THF-α、IL-1、IL-6和/或COX-2介导的那些疾病。
- 新的乙酰辅酶A羧化酶(ACC)抑制剂及其在糖尿病、肥胖症和代谢综合征中的应用-200780013516.8
- Y·G·古;M·维奇伯格;X·徐;R·F·克莱克;T·张;Q·李;T·M·汉森;H·沈;B·A·伯伊特尔;H·S·坎普;X·王 - 艾博特公司
- 2007-02-15 - 2009-07-15 - C07D277/34
- 本发明涉及化合物式(I),其中R1选自氢、环烷基、烷基和卤代烷基;Y选自-(CR4aR4b)m-、-C(O)-、-O-、-N(H)-、-N(烷基)-和-S-;其中m是1、2或3;Ar3是苯基或单环杂芳基;其中Ar3被1、2或3或4个取代基取代。Ar1选自苯基和单环5或6元杂芳基;Ar2是单环5元杂芳基,其中每个Ar2独立地是未取代的或者被1或2个选自下列的取代基取代:烷基、烯基、卤素、-CN、-NO2、羟基、烷氧基、-NH2、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-C(O)OH、-C(O)O烷基、-C(O)H、-C(O)烷基和卤代烷基;Z选自-OR9a、-亚烷基-OR9a、-NR6R9b和-亚烷基-NR6R9b;所述化合物抑制乙酰基-CoA羧化酶(ACC)并且可用于在人类中预防或治疗代谢综合征、II型糖尿病、肥胖症、动脉粥样硬化和心血管病。
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