[发明专利]某种化学物质、组合物和方法无效
| 申请号： | 200980112160.2 | 申请日： | 2009-02-02 |
| 公开（公告）号： | CN101983061A | 公开（公告）日： | 2011-03-02 |
| 发明（设计）人： | 杨喆;斯科特·科利比;亚历克斯·穆西;王建潮;杰夫·加德纳;卢克·W·阿什克拉夫特;布赖恩·斯托尔特兹;古斯塔夫·伯格纳斯;布拉德利·P·摩根 | 申请（专利权）人： | 赛特凯恩蒂克公司 |
| 主分类号： | A61K31/535 | 分类号： | A61K31/535 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供某类化学物质，用于调节骨骼肌球蛋白、骨骼肌动蛋白、骨骼原肌凝蛋白、骨骼肌钙蛋白C、骨骼肌钙蛋白I、骨骼肌钙蛋白T、骨骼肌(包括其亚型和片段)以及骨骼肌节的方法，和用于治疗神经肌肉障碍、具有肌肉消瘦的症状、跛行、脆弱、代谢综合征、与废用相关的肌肉萎缩和肌肉疲劳、以及其它适应症的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 某种 化学物质 组合 方法 | ||
【主权项】：
1.选自下式I的化合物及其可药用盐和互变异构体的至少一种化学物质：![]()
式I其中，R3选自任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂环烷基；R4选自任选取代的芳基和任选取代的杂芳基；R5选自氢、卤素、羟基、任选取代的烷基、任选取代的氨基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的烷氧基、硫烷基和亚磺酰基；和R6选自氢、卤素、羟基、低级烷基和低级卤代烷基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于赛特凯恩蒂克公司，未经赛特凯恩蒂克公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200980112160.2/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：多程光功率放大器
- 下一篇：磁敏线、磁阻抗元件及磁阻抗传感器
- 同类专利
- 乙型肝炎病毒组装效应物-201480068103.X
- A.兹洛特尼克;L.李;小威廉.特纳;S.弗朗西斯 - 美国印第安纳大学研究和技术公司
- 2014-10-16 - 2019-06-14 - A61K31/535
- 本发明公开了对乙型肝炎病毒(HBV)感染具有治疗效果的新的组装效应物化合物。本文所述的组装效应物分子可导致有缺陷的病毒组装，并且还可影响与慢性HBV感染相关的其它病毒活性。本发明还公开了合成本发明化合物的方法，通过给药本发明化合物治疗HBV的方法，以及这些化合物在制备用于抗HBV的药物中的用途。
- 用PARP抑制剂治疗小细胞肺癌-201680076067.0
- Y·冯;L·E·波斯特;Y·沈;Y·茹;E·王;K·于 - 麦迪韦逊科技有限责任公司
- 2016-10-26 - 2018-11-23 - A61K31/535
- 本文描述了用聚(ADP‑核糖)聚合酶(PARP)抑制剂或其药学上可接受的盐治疗表达Schlafen‑11(SLFN11)的小细胞肺癌受试者的方法。具体地，所述方法包括在来自所述受试者的肿瘤细胞样品中检测SLFN 11，并且向所述受试者施用有效量的PARP抑制剂，诸如talazoparib或talazoparib的甲苯磺酸盐。
- 治病化合物、组合物、方法、及化合物制备方法-201680053496.6
- G·J·克拉克;J·O·特伦特;J·A·比利森 - 路易斯维尔大学研究基金会有限公司
- 2016-07-22 - 2018-06-08 - A61K31/535
- 本发明的一些实施方案包括本发明的化合物(例如式(I)的化合物)。其他实施方案包括包含本发明化合物的组合物(例如药物组合物)。本发明的其他实施方案包括用于使用本发明化合物治疗例如某些疾病的组合物(例如药物组合物)。一些实施方案包括使用(例如，在组合物或药物组合物中的)本发明化合物进行给药和治疗(例如，诸如癌症等疾病)的方法。另外的实施方案包括制备本发明化合物的方法。本文还讨论了本发明的另外的实施方案。
- 氘化化合物和其用途-201680059219.6
- 托德·布雷迪;斯科特·杨;威廉姆·A·金尼;苏珊·麦克唐纳 - 奥尔德拉医疗公司
- 2016-08-22 - 2018-06-08 - A61K31/535
- 本发明提供通过使用伯胺清除如MDA和HNE等毒性醛来治疗、预防发病机制中涉及醛毒性的疾病、病症或病状和/或降低其风险，所述疾病、病症或病状包括眼部病症、皮肤病症、与糜烂性毒剂的有害效应相关的病状，以及自体免疫、发炎、神经和心血管疾病。
- 使用茚满乙酸衍生物治疗肝病的方法-201680018321.1
- 约翰·罗伯特·迪兹伯里 - T3D治疗有限责任公司
- 2016-03-23 - 2018-01-02 - A61K31/535
- 本发明描述了作为双重PPARδ/γ激动剂的茚满乙酸衍生物在治疗肝病中的用途，这些肝病包括以下各项中的一项或多项NAFLD(非酒精性脂肪肝病)、NASH(非酒精性脂肪性肝炎)、法伯病、ACLF(慢加急性肝衰竭)、CLF(慢性肝衰竭)、POLT‑HCV‑SVR(抗HCV治疗后持续病毒反应后丙型肝炎病毒感染后原位肝移植)、Alagille综合征、PFIC(继发性家族性肝内胆汁淤积症)、PBC(原发性胆汁性肝硬化)、原发性硬化性胆管炎、ADPCLD(常染色体显性多囊肝病)、使用重新建立的纤维化治疗肝移植患者、CESD(胆固醇酯沉积病)、SHTG(严重的高甘油三酯血症)、HoFH(纯合家族性高胆固醇血症)、HE(肝性脑病)或酒精性肝病。
- MELK的三环激酶抑制剂和使用方法-201680025526.2
- N·格雷;T·张;H-T·黄;Y·王;J·赵;H·G·蔡 - 丹娜法伯癌症研究院
- 2016-03-04 - 2018-01-02 - A61K31/535
- 本文提供了母系胚胎亮氨酸拉链激酶(MELK)的三环小分子抑制剂。该化合物可用于治疗与异常MELK表达相关的癌症和其它病症或疾病。本文还提供了包含本发明的三环化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。本发明还提供了治疗与MELK过表达相关的癌症的方法。
- 细胞坏死抑制剂及相关方法-201580075297.0
- J·袁;周义军;钱杉;马大伟 - 哈佛理事会;中国科学院上海有机化学研究所
- 2015-12-11 - 2018-01-02 - A61K31/535
- 本发明提供了一种具有以下结构(I)的化合物或其药学上可接受的盐、前药、立体异构体或互变异构体。还提供了相关化合物、其制备方法和用于治疗各种适应症的用途，包括治疗坏死性细胞疾病和/或炎症。
- 作为抗癌剂的合成rigidin类似物、其盐、溶剂合物和前药及其生产方法-201580077159.6
- 伊戈尔·马格多夫;斯内斯娜·罗赫伊;莉莉亚·V·弗罗洛娃;亚历山大·V·科尼恩科 - 新墨西哥技术研究基金会
- 2015-12-21 - 2018-01-02 - A61K31/535
- 具有下式(F)的化合物，其中R、R1和R2选自氢、芳基、稠合的芳基、杂芳基、饱和的碳环、部分饱和的碳环、饱和的杂环、部分饱和的杂环、C1‑10烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、烯基烷基、炔基烷基、碳环烷基、杂环烷基、羟基烷基、氨基烷基、羧基烷基、硝基烷基、氰基烷基、乙酰氨基烷基和酰氧基烷基。还提供了其制备方法。
- 组蛋白脱甲基酶抑制剂-201580060763.8
- 扬·K·陈;哲·聂;杰弗里·艾伦·斯塔福德;詹姆斯·马文·维尔 - 赛尔基因昆蒂赛尔研究公司
- 2015-09-15 - 2017-08-18 - A61K31/535
- 本发明总体上涉及用于治疗癌症和肿瘤疾病的组合物和方法。本文提供了被取代的咪唑‑吡啶衍生物化合物和包含所述化合物的药物组合物。主题化合物和主题组合物对于抑制组蛋白脱甲基酶是有用的。此外，主题化合物和主题组合物对于治疗癌症例如胰腺癌、前列腺癌、乳腺癌、膀胱癌、肺癌、胃癌、白血病和/或黑色素瘤及类似癌症是有用的。
- 作为激酶抑制剂的氨基喹唑啉的前药-201380047261.2
- L.N.卡西拉斯;P.A.黑尔;小罗伯特.W.马奎斯;G.王 - 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司
- 2013-09-13 - 2017-03-08 - A61K31/535
- 本申请公开了具有式(I)的化合物以及制备和使用该化合物的方法，化合物中X如本申请所定义。
- 小分子RNA酶抑制剂和使用方法-201280015124.6
- P.M.邓曼;P.D.奥尔森;W.奇尔德斯 - 罗切斯特大学;内布拉斯加大学评议会;联邦高等教育系统坦普尔大学
- 2012-01-26 - 2017-02-08 - A61K31/535
- 本文描述了细菌核糖核酸酶(例如RnpA)的小分子抑制剂以及它们的合成和使用方法。使用所述化合物的方法包括治疗和预防微生物感染以及抑制细菌核糖核酸酶。
- 激酶抑制剂的组合及其用途-201280020002.6
- 任平达;刘异;卡塔洋·杰森;昕·郭;C·罗梅尔;T·E·威尔森 - 因特利凯有限责任公司
- 2012-02-23 - 2016-10-12 - A61K31/535
- 本发明提供一种用于治疗受试者中与PI3‑激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。另一方面，本发明提供一种用于治疗受试者中与PI3‑激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。在又一方面，阐述了一种抑制细胞中Akt(S473)和Akt(T308)两者的磷酸化的方法。
- 用于γ-谷氨酰循环调节的方法和组合物-201480028110.7
- 大卫·鲁宾;埃亚尔·鲁宾 - 癌症研究技术有限责任公司
- 2014-03-15 - 2016-01-13 - A61K31/535
- 本公开内容提供了包含γ-谷氨酰循环抑制剂(GGCI)及其一些药用盐的药物组合物、以及使用方法。
- 组合物及其在抗急性痛风药物中的应用-201510439219.6
- 王卓婷 - 南京赋海澳赛医药科技有限公司
- 2015-07-23 - 2015-12-30 - A61K31/535
- 本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及组合物、制备方法及其在制备抗急性痛风药物上的用途。本发明公开了一种组合物及其制备方法。药理学实验表明，本发明的组合物具有抗急性痛风的作用，具有开发抗急性痛风药物的价值。
- 用于治疗癌症的化合物-201480013734.1
- 安松柱 - 广州源生医药科技有限公司
- 2014-03-12 - 2015-12-09 - A61K31/535
- 本发明涉及作为WNT信号传导通路的抑制剂的化合物以及包含该化合物的组合物。进一步而言，本发明涉及所述化合物在治疗癌症中的应用。
- 用作沉默调节蛋白调节剂的取代的双环氮杂杂环化合物和类似物-201280063471.6
- R.L.卡索邦;R.纳拉延;C.奥尔曼;C.B.伍 - 葛兰素史密斯克莱有限责任公司
- 2012-10-19 - 2015-03-04 - A61K31/535
- 本发明提供了新的取代的双环氮杂杂环沉默调节蛋白调节化合物和其使用方法。该沉默调节蛋白-调节化合物可用于提高细胞寿命，以及治疗和/或预防多种疾病和病症，包括，例如，与衰老或应激反应有关的疾病或病症，糖尿病，肥胖症，神经变性疾病，心血管疾病，血液凝固障碍，炎症，癌症，和/或潮红，以及受益于线粒体的活性增加的疾病或病症。还提供了包含该沉默调节蛋白调节化合物与另一种治疗剂的组合的组合物。
- 给药和治疗方法-201280042271.2
- K.R.奥格;M.M.达;R.A.弗莱明 - 葛兰素史密斯克莱知识产权(第2号)有限公司
- 2012-06-28 - 2014-07-16 - A61K31/535
- 本发明涉及在有需要的人中治疗癌症的方法，其包括测定所述人的样品中存在或不存在可检测量的神经纤维瘤蛋白-2(NF2)基因的基因产物，并且如果未检测到基因产物或同工型1基因产物，则向所述人给药有效量的粘着斑激酶(FAK)抑制剂或其药学上可接受的盐。本发明还涉及在有需要的人中治疗癌症的方法，其包括测定所述人的样品中存在或不存在可检测量的NF2基因的功能性同工型1蛋白质或其功能性片段，并且如果未检测到基因产物或同工型1基因产物，则向所述人给药有效量的粘着斑激酶(FAK)抑制剂或其药学上可接受的盐。
- 作为激酶抑制剂的氨基喹唑啉-201280050811.1
- M.J.伯利;L.N.卡西拉斯;A.K.查恩利;M.P.德马蒂诺;X.董;P.M.埃达姆;P.A.黑尔;小罗伯特.W.马奎斯;J.M.拉曼朱鲁;J.J.罗马诺;小罗伯特.R.辛豪斯;A.L.沙;G.王 - 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司
- 2012-08-17 - 2014-06-18 - A61K31/535
- 本发明公开具有下式(式(I))的化合物，其中R1、R2、R3和Z在本说明书中定义；并且涉及其制备与使用方法。
- 具有锌结合位的磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂-201280026400.9
- 蔡雄;翟海啸;赖正荣;钱长庚;鲁迪·宝 - 柯瑞斯公司
- 2012-03-30 - 2014-02-12 - A61K31/535
- 本发明提供式I化合物，
包括该化合物的药物组合物，以及该化合物在治疗与磷脂酰肌醇3-激酶相关的疾病和病症如癌症中的应用。本申请还涉及与组氨酸脱乙酰化酶相关的病症以及与组氨酸脱乙酰化酶和磷脂酰肌醇3-激酶两者相关的病症的治疗。
- 治疗癌症的方法-201180065614.2
- H.卡伦德;L.奥特森 - 葛兰素史密斯克莱知识产权（第2号）有限公司
- 2011-11-21 - 2013-09-25 - A61K31/535
- 本发明涉及治疗患有肝细胞癌的人的方法，其包括向该人给药治疗有效量的化合物(A)或其可药用盐，其中该人有完全响应或部分响应。
- 烟酸模拟物及其使用的方法-201180040873.X
- W·W·巴乔夫金;H·赖;D·奥康奈尔;W·吴;C·P·基里特赛 - 塔夫茨大学信托人;阿里沙夫制药公司
- 2011-06-24 - 2013-05-08 - A61K31/535
- 本发明公开了6-(吗啉代烷基)-取代的吡啶、及其药学上可接受的盐和药物前体，它们对一定范围的哺乳动物的治疗适应症有效。
- 神经营养蛋白模拟化合物及其盐的晶型-201080060921.7
- R·穆尼盖惕;F·M·隆哥 - 特罗菲克斯制药股份有限公司
- 2010-11-12 - 2012-10-17 - A61K31/535
- 本发明包括2-氨基-3-甲基-N-(2-吗啉代乙基)-戊酰胺的晶型和2-氨基-3-甲基-N-(2-吗啉代乙基)-戊酰胺的盐和/或溶剂化物的晶型。另外，本发明提供包含上述晶型的组合物和所述晶型的治疗用途。
- 某些化学实体、组合物和方法-201080041050.4
- 任平达;刘毅;T.E.威尔逊;李连生;K.陈;C.罗梅尔 - 英特利凯恩股份有限公司
- 2010-07-15 - 2012-10-03 - A61K31/535
- 本申请描述了调节PI3激酶活性的化学实体、包含所述化学实体的药物组合物以及使用这些化学实体来治疗与PO激酶活性相关的疾病和病状的方法。
- 囊性纤维化跨膜传导调节蛋白的嘧啶并-吡咯并-喹喔啉二酮抑制剂及其用途-201080042735.0
- 艾伦·S·韦克曼;鲁克曼尼·特拉特兰迪普 - 加利福尼亚大学董事会
- 2010-08-10 - 2012-09-26 - A61K31/535
- 本文提供了嘧啶并-吡咯并-喹喔啉二酮(PPQ)化合物，以及包含这些化合物的组合物，所述化合物抑制囊性纤维化跨膜传导调节因子(CFTR)-介导的离子运输，并用于治疗与异常增加的CFTR氯化物通道活性有关的疾病和病症。将本文所述的化合物和包含所述化合物的组合物用于治疗与异常增加的CFTR活性有关的疾病、病症以及疾病、病症和疾病状态的后遗症，例如多囊肾病。化合物可以用于抑制患有多囊肾病的个体的囊肿扩张或防止囊肿形成。
- 具有Aurora A选择性抑制作用的新型氨基吡啶衍生物-201080021520.0
- H.宾奇;M.哈施莫托;T.伊瓦马;N.卡瓦尼施;M.莫蒂摩尔;M.奥库波;T.苏纳米 - MSDK.K.公司;弗特克斯药品有限公司
- 2010-03-12 - 2012-07-04 - A61K31/535
- 本发明涉及式(i)的化合物或其药学上可接受的盐或酯：其中：r1为h或c1-2烷基；r2为h或c1-3烷基；r3和r4各自独立为h或c1-2烷基，其中烷基可被一至三个相同或不同的选自r10的取代基取代；r5为h、羟基、c1-2烷基、或och3；和r10为f或cl。
- 具有Aurora A选择性抑制作用的新型氨基吡啶衍生物-201080021519.8
- H.宾奇;M.哈施莫托;M.莫蒂摩尔;M.奥库波;T.苏纳米 - MSDK.K.公司;弗特克斯药品有限公司
- 2010-03-15 - 2012-06-13 - A61K31/535
- 本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或酯：其中：R1为H、-NHCOOR1a、C5-6环烷基、或苯基，其中环烷基和苯基可各自独立被一至三个相同或不同的选自R10的取代基取代；Rla为C1-3烷基，其可被一至三个相同或不同的选自F和Cl的取代基取代；R2为H、-COOH、-CH2COOH、-COOR2a、或-CH2COOR2a；R2a为C1-2烷基，其中烷基可被一至三个相同或不同的选自卤素原子的取代基取代；R3为H或C1-6烷基，其中烷基可被一至三个相同或不同的选自R11的取代基取代；R10为F、Cl、CF3、或C1-2烷基；R11为卤素原子、羟基、或氰基；W选自：W2a为H、卤素原子、氰基、C1-2烷基、或C3-5环烷基。
- 作为激酶抑制剂的吡唑并嘧啶和相关杂环-201080032306.5
- M.哈达克;J.A.特兰 - 赛林药物股份有限公司
- 2010-05-20 - 2012-05-16 - A61K31/535
- 本发明提供抑制选定激酶(Pim和/或CK2激酶)的通式(I)化合物和包含所述化合物的组合物。所述化合物和组合物用于治疗增殖性疾病，例如癌症，和其它激酶相关病症，包括炎症、疼痛以及某些感染和免疫性疾病。
- 杂芳基化合物和其用途-201080023870.0
- 尤斯温德·辛格;绍莫尔·高希;阿瑟·F·克卢格;拉塞尔·C·彼得;里奇兰德·韦恩·特斯特 - 阿维拉制药公司
- 2010-04-20 - 2012-05-09 - A61K31/535
- 本发明提供化合物、其医药学上可接受的组合物和其使用方法。
- 具有Aurora A选择性抑制作用的新型氨基吡啶衍生物-201080021523.4
- T.伊瓦马;N.卡瓦尼施;M.莫蒂摩尔;M.奥库波;T.苏纳米 - MSDK.K.公司;弗特克斯药品有限公司
- 2010-03-15 - 2012-05-02 - A61K31/535
- 本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或酯：其中：n为0或1；X为O或CH2；R1为H或C1-2烷基；R2为H或C1-3烷基；R3和R4各自独立为H或C1-2烷基，其中烷基可被一至三个相同或不同的选自R10的取代基取代；R5为H或OCH3；和R10为F或Cl。
- 固体形式和制备方法-201080020911.0
- R·克拉克;D·弗莱 - 科赛普特治疗公司
- 2010-05-11 - 2012-04-18 - A61K31/535
- 本发明提供式I化合物的无定形固体形式，以及通过沉淀制备式I化合物的方法。
- 专利分类
