[发明专利]作为激酶抑制剂的氨基喹唑啉有效
| 申请号： | 201280050811.1 | 申请日： | 2012-08-17 |
| 公开（公告）号： | CN103874495A | 公开（公告）日： | 2014-06-18 |
| 发明（设计）人： | M.J.伯利;L.N.卡西拉斯;A.K.查恩利;M.P.德马蒂诺;X.董;P.M.埃达姆;P.A.黑尔;小罗伯特.W.马奎斯;J.M.拉曼朱鲁;J.J.罗马诺;小罗伯特.R.辛豪斯;A.L.沙;G.王 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/535 | 分类号： | A61K31/535 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 牟科 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： |
本发明公开具有下式(式(I))的化合物，其中R1、R2、R3和Z在本说明书中定义；并且涉及其制备与使用方法。 |
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| 搜索关键词： | 作为 激酶 抑制剂 氨基 喹唑啉 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物或其盐：![]()
其中R1为H、-SO2(C1-C4)烷基、-CO(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷基；R2为-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NH2或-SO2NRbRc，其中Ra为(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、4-7元杂环烷基、芳基或杂芳基，其中：所述(C1-C6)烷基任选被一或二个各自独立地选自氰基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C2-C6)烷氧基、-CO2H、-CO2(C1-C4)烷基、-SO2(C1-C4)烷基、(C3-C7)环烷基、苯基、5-6元杂芳基、9-10元杂芳基、4-7元杂环烷基和(苯基)(C1-C4烷基)氨基-的基团取代，其中所述(C3-C7)环烷基、苯基、(苯基)(C1-C4烷基)氨基-、5-6元杂芳基、9-10元杂芳基或4-7元杂环烷基任选被1-3个各自独立地选自卤素、-CF3、羟基、氨基、((C1-C4)烷基)氨基-、((C1-C4)烷基)((C1-C4)烷基)氨基-、(C1-C4)烷基、苯基(C1-C4)烷基-、羟基(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基的基团取代，所述(C3-C7)环烷基或4-7元杂环烷基任选被1-3个各自独立地选自卤素、-CF3、羟基、氨基、((C1-C4)烷基)氨基-、((C1-C4)烷基)((C1-C4)烷基)氨基-、(C1-C4)烷基、苯基(C1-C4)烷基-、羟基(C1-C4)烷基-、氧代和(C1-C4)烷氧基的基团取代，和所述芳基或杂芳基任选被1-3个各自独立地选自卤素、-CF3、羟基、氨基、((C1-C4)烷基)氨基-、((C1-C4)烷基)((C1-C4)烷基)氨基-、(C1-C4)烷基、苯基(C1-C4)烷基-、羟基(C1-C4)烷基-和(C1-C4)烷氧基的基团取代；Rb为(C1-C6)烷基或4-7元杂环烷基，其中：所述(C1-C6)烷基任选被一或二个各自独立地选自羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C2-C6)烷氧基、-CO2H、-CO2(C1-C4)烷基、(C1-C4烷基)氨基-、(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)氨基-、5-6元杂芳基和4-7元杂环烷基的基团取代，其中所述5-6元杂芳基或4-7元杂环烷基任选被1-3个各自独立地选自卤素、(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基的基团取代，所述4-7元杂环烷基任选被1-3个各自独立地选自羟基、氨基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基羰基-、羟基(C1-C4)烷基-、氧代和(C1-C4)烷氧基的基团取代，和Rc为H、(C1-C4)烷氧基或(C1-C6)烷基；或Rb和Rc与其连接的氮原子一起形成3-7元杂环烷基基团，该3-7元杂环烷基任选含有一或二个各自独立地选自氮和氧的另外的环杂原子，其中所述3-7元杂环烷基任选被1-3个各自独立地选自(C1-C4)烷基、羟基、-CO2H和-CO(C1-C4)烷基的基团取代；R3为H、卤素、羟基、(C1-C4)烷基-、(C2-C4)烯基-、卤代(C1-C4)烷基-、羟基(C2-C4)烯基-、(C1-C4)烷氧基-、(C2-C4)烯氧基-、卤代(C1-C4)烷氧基-、(C1-C4)烷氧基(C1-C6)烷基-、卤代(C1-C4)烷氧基(C1-C6)烷基-、(C1-C4)烷氧基(C2-C6)烷氧基-、卤代(C1-C4)烷氧基(C2-C6)烷氧基-、羟基(C1-C6)烷基-、羟基(C2-C6)烷氧基-、羟基(C3-C4)烯基-、氰基(C1-C4)烷基-、氰基(C2-C6)烷氧基-、(C1-C4)烷基-硫基-(C2-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基-磺酰基-(C2-C4)烷氧基-、羧基-(C1-C6)烷氧基-、羧基-(C2-C4)烯基-氧基-、(C1-C4)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基-、(C1-C4)烷氧基羰基(C2-C4)烯基-氧基-、羧基(C2-C4)烯基-、(C1-C4)烷氧基羰基(C2-C4)烯基-、氨基羰基(C1-C6)烷氧基-、氨基羰基(C2-C4)烯基-氧基-、(C3-C6)环烷基(C1-C4)烷氧基-、(C3-C6)环烷氧基-、4-6元-杂环烷基(C1-C4)烷氧基-，或4-6元-杂环烷基-氧基-，其中所述卤代(C1-C4)烷基-、卤代(C1-C4)烷氧基-、卤代(C1-C4)烷氧基(C1-C6)烷基-或卤代(C1-C4)烷氧基(C2-C6)烷氧基-含有2或3个卤原子，其中所述(C3-C6)环烷基(C1-C4)烷氧基-或(C3-C6)环烷氧基-的(C3-C6)环烷基部分任选被选自氰基、卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C4)烷氧基(C2-C6)烷氧基的基团取代，和其中所述4-6元杂环烷基(C1-C4)烷氧基-或4-6元-杂环烷基-氧基-的4-6元杂环烷基部分任选被选自氰基、卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C4)烷氧基(C2-C6)烷氧基的基团取代；Z为苯基或芳基(C1-C4)烷基-，其中苯基基团或芳基(C1-C4)烷基-基团的芳基部分被R4、R5、R6和R7取代，其中：R4为H、卤素、氰基、(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、苯氧基、苯基(C1-C4)烷氧基、羟基、羟基(C1-C4)烷基-或氨基羰基，其中所述苯氧基或苯基(C1-C4)烷氧基-的苯基部分任选被1-3个各自独立地选自卤素、-CF3、(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基的取代基取代；和R5、R6和R7各自独立地选自H、羟基、卤素、-CF3、羟基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基；或Z为被R8、R9和R10取代的苯基或吡啶基，其中：R8和R9位于相邻的原子上且与其连接的原子一起形成5-元环，该5-元环含有1、2或3个各自独立地选自N、O和S的杂原子，该5-元环被R11取代；其中R10或R11中的一个为H、卤素、氰基、(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、苯氧基、苯基(C1-C4)烷氧基、羟基、羟基(C1-C4)烷基-或氨基羰基，其中所述苯氧基或苯基(C1-C4)烷氧基的苯基部分任选被1-3个各自独立地选自卤素、-CF3、(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基的取代基取代；和R10或R11中的另一个为H、羟基、卤素、-CF3、羟基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基；或Z为下式的吡唑基：![]()
其中：R12为H、甲基或羟甲基；R13为甲基、三氟甲基或羟甲基；R14为H、OH或(C1-C3)烷基；或R12和R13，与其连接的原子一起形成被R15和R16取代的6元环，其中所述6元环任选含有1个氮原子；其中R15和R16各自独立地选自H、卤素、氰基、(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、苯氧基、苯基(C1-C4)烷氧基、羟基、羟基(C1-C4)烷基-和氨基羰基，其中所述苯氧基或苯基(C1-C4)烷氧基的苯基部分任选被1-3个各自独立地选自卤素、-CF3、(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基的取代基取代；条件是，所述化合物不是：5-{[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-(甲氧基)-6-喹唑啉基]硫基}戊酸乙酯，4-{[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-(甲氧基)-6-喹唑啉基]硫基}丁酸乙酯，7-{[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-(甲氧基)-6-喹唑啉基]硫基}庚酸乙酯，N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-[(三氟甲基)磺酰基]-4-喹唑啉胺，7-{[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-(甲氧基)-6-喹唑啉基]磺酰基}庚酸乙酯，N-[(3,4-二氟苯基)甲基]-6-[(甲基)磺酰基]-4-喹唑啉胺，3-甲氧基-5-[[6-[(甲基硫基)]-4-喹唑啉基]氨基]-苯酚，3-甲氧基-5-[[6-[(甲基亚磺酰基)]-4-喹唑啉基]氨基]-苯酚，N-[(3,4-二氯苯基)甲基]-6-(甲基硫基)-4-喹唑啉胺，N-[(3-氟-4-甲氧基苯基)甲基]-6-(甲基硫基)-4-喹唑啉胺，6-(甲基硫基)-N-[4-(苯基甲氧基)苯基]-4-喹唑啉胺，6-(甲基磺酰基)-N-[4-(苯基甲氧基)苯基]-4-喹唑啉胺，6-(甲基亚磺酰基)-N-[4-(苯基甲氧基)苯基]-4-喹唑啉胺，6-(甲基硫基)-N-(4-(苯氧基苯基)-4-喹唑啉胺，N-(3-(甲基苯基)-6-(甲基硫基)-4-喹唑啉胺。
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- 本发明包括2-氨基-3-甲基-N-(2-吗啉代乙基)-戊酰胺的晶型和2-氨基-3-甲基-N-(2-吗啉代乙基)-戊酰胺的盐和/或溶剂化物的晶型。另外，本发明提供包含上述晶型的组合物和所述晶型的治疗用途。
- 某些化学实体、组合物和方法-201080041050.4
- 任平达;刘毅;T.E.威尔逊;李连生;K.陈;C.罗梅尔 - 英特利凯恩股份有限公司
- 2010-07-15 - 2012-10-03 - A61K31/535
- 本申请描述了调节PI3激酶活性的化学实体、包含所述化学实体的药物组合物以及使用这些化学实体来治疗与PO激酶活性相关的疾病和病状的方法。
- 囊性纤维化跨膜传导调节蛋白的嘧啶并-吡咯并-喹喔啉二酮抑制剂及其用途-201080042735.0
- 艾伦·S·韦克曼;鲁克曼尼·特拉特兰迪普 - 加利福尼亚大学董事会
- 2010-08-10 - 2012-09-26 - A61K31/535
- 本文提供了嘧啶并-吡咯并-喹喔啉二酮(PPQ)化合物，以及包含这些化合物的组合物，所述化合物抑制囊性纤维化跨膜传导调节因子(CFTR)-介导的离子运输，并用于治疗与异常增加的CFTR氯化物通道活性有关的疾病和病症。将本文所述的化合物和包含所述化合物的组合物用于治疗与异常增加的CFTR活性有关的疾病、病症以及疾病、病症和疾病状态的后遗症，例如多囊肾病。化合物可以用于抑制患有多囊肾病的个体的囊肿扩张或防止囊肿形成。
- 具有Aurora A选择性抑制作用的新型氨基吡啶衍生物-201080021520.0
- H.宾奇;M.哈施莫托;T.伊瓦马;N.卡瓦尼施;M.莫蒂摩尔;M.奥库波;T.苏纳米 - MSDK.K.公司;弗特克斯药品有限公司
- 2010-03-12 - 2012-07-04 - A61K31/535
- 本发明涉及式(i)的化合物或其药学上可接受的盐或酯：其中：r1为h或c1-2烷基；r2为h或c1-3烷基；r3和r4各自独立为h或c1-2烷基，其中烷基可被一至三个相同或不同的选自r10的取代基取代；r5为h、羟基、c1-2烷基、或och3；和r10为f或cl。
- 具有Aurora A选择性抑制作用的新型氨基吡啶衍生物-201080021519.8
- H.宾奇;M.哈施莫托;M.莫蒂摩尔;M.奥库波;T.苏纳米 - MSDK.K.公司;弗特克斯药品有限公司
- 2010-03-15 - 2012-06-13 - A61K31/535
- 本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或酯：其中：R1为H、-NHCOOR1a、C5-6环烷基、或苯基，其中环烷基和苯基可各自独立被一至三个相同或不同的选自R10的取代基取代；Rla为C1-3烷基，其可被一至三个相同或不同的选自F和Cl的取代基取代；R2为H、-COOH、-CH2COOH、-COOR2a、或-CH2COOR2a；R2a为C1-2烷基，其中烷基可被一至三个相同或不同的选自卤素原子的取代基取代；R3为H或C1-6烷基，其中烷基可被一至三个相同或不同的选自R11的取代基取代；R10为F、Cl、CF3、或C1-2烷基；R11为卤素原子、羟基、或氰基；W选自：W2a为H、卤素原子、氰基、C1-2烷基、或C3-5环烷基。
- 作为激酶抑制剂的吡唑并嘧啶和相关杂环-201080032306.5
- M.哈达克;J.A.特兰 - 赛林药物股份有限公司
- 2010-05-20 - 2012-05-16 - A61K31/535
- 本发明提供抑制选定激酶(Pim和/或CK2激酶)的通式(I)化合物和包含所述化合物的组合物。所述化合物和组合物用于治疗增殖性疾病，例如癌症，和其它激酶相关病症，包括炎症、疼痛以及某些感染和免疫性疾病。
- 杂芳基化合物和其用途-201080023870.0
- 尤斯温德·辛格;绍莫尔·高希;阿瑟·F·克卢格;拉塞尔·C·彼得;里奇兰德·韦恩·特斯特 - 阿维拉制药公司
- 2010-04-20 - 2012-05-09 - A61K31/535
- 本发明提供化合物、其医药学上可接受的组合物和其使用方法。
- 具有Aurora A选择性抑制作用的新型氨基吡啶衍生物-201080021523.4
- T.伊瓦马;N.卡瓦尼施;M.莫蒂摩尔;M.奥库波;T.苏纳米 - MSDK.K.公司;弗特克斯药品有限公司
- 2010-03-15 - 2012-05-02 - A61K31/535
- 本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或酯：其中：n为0或1；X为O或CH2；R1为H或C1-2烷基；R2为H或C1-3烷基；R3和R4各自独立为H或C1-2烷基，其中烷基可被一至三个相同或不同的选自R10的取代基取代；R5为H或OCH3；和R10为F或Cl。
- 固体形式和制备方法-201080020911.0
- R·克拉克;D·弗莱 - 科赛普特治疗公司
- 2010-05-11 - 2012-04-18 - A61K31/535
- 本发明提供式I化合物的无定形固体形式，以及通过沉淀制备式I化合物的方法。
- 专利分类
