[发明专利]治病化合物、组合物、方法、及化合物制备方法

摘要

本发明的一些实施方案包括本发明的化合物(例如式(I)的化合物)。其他实施方案包括包含本发明化合物的组合物(例如药物组合物)。本发明的其他实施方案包括用于使用本发明化合物治疗例如某些疾病的组合物(例如药物组合物)。一些实施方案包括使用(例如，在组合物或药物组合物中的)本发明化合物进行给药和治疗(例如，诸如癌症等疾病)的方法。另外的实施方案包括制备本发明化合物的方法。本文还讨论了本发明的另外的实施方案。

主权项

化合物，选自式(I)、其盐、光学异构体、几何异构体、异构体的盐、及其衍生物:其中‑R¹是H，C₁‑C₃烷基，C₂‑C₃链烯基，或C₂‑C₃炔基，其中C₁‑C₃烷基、C₂‑C₃链烯基、或C₂‑C₃炔基任选被一或多个以下基团取代：卤素基团，羟基(‑OH)，甲酰基(‑COH)，羧基(‑CO₂H)，乙炔基(‑CCH)，氰基(‑CN)，磺基(‑SO₃H)，甲基，或乙基；‑R²是H，卤素基团，羟基(‑OH)，氰基(‑CN)，磺基(‑SO₃H)，C₁‑C₃烷基，C₂‑C₃链烯基，C₂‑C₃炔基，或C₁‑C₂烷氧基，其中C₁‑C₃烷基、C₂‑C₃链烯基、C₂‑C₃炔基、或C₁‑C₂烷氧基任选被一个或多个以下基团取代：卤素基团，羟基(‑OH)，甲酰基(‑COH)，羧基(‑CO₂H)，乙炔基(‑CCH)，氰基(‑CN)，磺基(‑SO₃H)，甲基，或乙基；‑R³是H，卤素基团，羟基(‑OH)，氰基(‑CN)，磺基(‑SO₃H)，C₁‑C₃烷基，C₂‑C₃链烯基，C₂‑C₃炔基，或C₁‑C₂烷氧基，其中C₁‑C₃烷基、C₂‑C₃链烯基、C₂‑C₃炔基、或C₁‑C₂烷氧基任选被一个或多个以下基团取代：卤素基团，羟基(‑OH)，甲酰基(‑COH)，羧基(‑CO₂H)，乙炔基(‑CCH)，氰基(‑CN)，磺基(‑SO₃H)，甲基，或乙基；‑R⁴是H，卤素基团，‑CN，羟基(‑OH)，甲酰基(‑COH)，羧基(‑CO₂H)，C₁‑C₇烷基，C₂‑C₇链烯基，C₂‑C₇炔基，C₁‑C₆烷氧基，环烷基，杂环基，芳基，或杂芳基，其中甲酰基(‑COH)、羧基(‑CO₂H)、C₁‑C₇烷基、C₂‑C₇链烯基、C₂‑C₇炔基、C₁‑C₆烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、或杂芳基任选被一个或多个以下基团取代：卤素基团，氧代基(＝O)，羟基(‑OH)，甲酰基(‑COH)，羧基(‑CO₂H)，硝基(‑NO₂)，‑NH₂，‑N(CH₃)₂，氰基(‑CN)，乙炔基(‑CCH)，丙炔基，磺基(‑SO₃H)，吗啉基，‑CO‑吗啉‑4‑基，苯基，‑CONH₂，‑CON(CH₃)₂，C₁‑C₃烷基，C₁‑C₃全氟烷基，或C₁‑C₃烷氧基；‑R⁵是H，卤素基团，‑CN，羟基(‑OH)，甲酰基(‑COH)，羧基(‑CO₂H)，C₁‑C₇烷基，C₂‑C₇链烯基，C₂‑C₇炔基，C₁‑C₆烷氧基，环烷基，杂环基，芳基，或杂芳基，其中甲酰基(‑COH)、羧基(‑CO₂H)、C₁‑C₇烷基、C₂‑C₇链烯基、C₂‑C₇炔基、C₁‑C₆烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、或杂芳基任选被一个或多个以下基团取代：卤素基团，氧代基(＝O)，羟基(‑OH)，甲酰基(‑COH)，羧基(‑CO₂H)，硝基(‑NO₂)，‑NH₂，‑N(CH₃)₂，氰基(‑CN)，乙炔基(‑CCH)，丙炔基，磺基(‑SO₃H)，吗啉基，‑CO‑吗啉‑4‑基，‑CONH₂，‑CON(CH₃)₂，C₁‑C₃烷基，C₁‑C₃全氟烷基，或C₁‑C₃烷氧基；‑X是二价C₁‑C₇烷基，其中所述C₁‑C₇烷基碳中的1,2或3个任选地被杂原子取代，且当有不止一个碳原子被取代时这些碳原子可以相同或不同，以及其中C₁‑C₇烷基或所述任一种杂原子取代基，只要是化学性质合适，任选被一个或多个一下基团取代：卤素基团，氧代基(＝O)，羟基(‑OH)，甲酰基(‑COH)，羧基(‑CO₂H)，硝基(‑NO₂)，‑NH₂，‑N(CH₃)₂，氰基(‑CN)，乙炔基(‑CCH)，丙炔基，磺基(‑SO₃H)，吗啉基，‑CO‑吗啉‑4‑基，‑CONH₂，‑CON(CH₃)₂，C₁‑C₃烷基，C₁‑C₃全氟烷基，或C₁‑C₃烷氧基；和‑环A是包含1,2,3,4或5个双键和4,5,6,7,8,9或10个碳原子的单环或双环，其中1、2、3、4或5个非融合碳原子任选地被杂原子(如，N，O，S)取代，且当有不止一个碳原子被取代时这些碳原子可以相同或不同，其中环A碳原子或所述任一种杂原子取代基，只要是化学性质合适，可任选地被一个或多个以下基团取代：卤素基团，氧代基(＝O)，羟基(‑OH)，甲酰基(‑COH)，羧基(‑CO₂H)，硝基(‑NO₂)，‑NH₂，‑N(CH₃)₂，氰基(‑CN)，乙炔基(‑CCH)，丙炔基，磺基(‑SO₃H)，吗啉基，‑CO‑吗啉‑4‑基，‑CONH₂，‑CON(CH₃)₂，C₁‑C₆烷基，C₁‑C₆全氟烷基(如，三氟甲基或全氟乙基)，或C₁‑C₅烷氧基，且所述融合碳原子彼此单键合或双键合。