[发明专利]作为P38MAP激酶调节剂的取代吡啶酮类无效
| 申请号： | 200910135108.0 | 申请日： | 2003-02-14 |
| 公开（公告）号： | CN101531631A | 公开（公告）日： | 2009-09-16 |
| 发明（设计）人： | B·德瓦达斯;J·沃克尔;S·R·塞尼斯;T·L·贝姆;R·C·德利;R·德弗杰;B·S·希克里;P·V·拉克;K·D·贾罗姆;H·M·麦德森;E·阿尔维拉;M·A·普罗默;R·M·布里维斯-巴尔;L·D·马拉福;J·希契科克;T·欧文;W·宁;L·邢;H·S·夏因;A·萨姆班德姆;S·刘;I·L·斯科特;K·F·麦吉 | 申请（专利权）人： | 法玛西雅公司 |
| 主分类号： | C07D213/69 | 分类号： | C07D213/69;C07D213/64;C07D213/74;C07D213/76;C07D401/06;C07D401/10;C07D401/12;C07D401/14;C07D409/06;C07D409/14;C07D405/06;C07D405/04;C07 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 美国密*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了通式(I)的化合物及其药物上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义。这些化合物用于治疗因不加调节的p38MAP激酶和/或TNF活性而导致或加剧的疾病和疾患。本发明还公开了含有这些化合物的药物组合物、制备这些化合物的方法和使用这些化合物的治疗方法。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 p38map 激酶 调节剂 取代 吡啶 酮类 | ||
【主权项】：
1.下列通式的化合物或其药物上可接受的盐：![]()
其中：R5为杂芳基或杂芳烷基，其中所述的杂芳基和杂芳基任选被1、2、3或4个基团取代，这些基团独立为-C(O)NR6R7、-(C1-C4烷基)-C(O)NR6R7、-NR6R7、羟基(C1-C4)烷基、C1-C4二羟烷基、H、OH、卤素、卤代烷基、烷基、卤代烷氧基、R6R7N-(C1-C6烷基)-、-CO2-(C1-C6)烷基、-N(R)C(O)NR6R7或-N(R)C(O)-(C1-C6)烷氧基；或者R5为：![]()
或者![]()
其中：X1独立地选自-C(O)NR6R7，-(C1-C4烷基)-C(O)NR6R7，-NR6R7，羟基(C1-C4)烷基，C1-C4二羟基烷基，OH，卤素，卤代烷基，烷基，卤代烷氧基，杂芳基，杂环烷基，C3-C7环烷基，R6R7N-(C1-C6烷基)-，-CO2-(C1-C6)烷基，-N(R)C(O)NR6R7，-N(R)C(O)-(C1-C6)烷氧基，CO2R-(C1-C6烷基)-，或-SO2NR6R7；其中杂芳基和杂环烷基基团选择性地被下列取代基取代：-NR6R7，-C(O)NR6R7，R6R7N-(C1-C6烷基)-，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，或卤素；X2，Xa，Xb，Xc，Xd，和Xe独立地选自-C(O)NR6R7、-(C1-C4烷基)-C(O)NR6R7、-NR6R7、羟基(C1-C4)烷基、C1-C4二羟烷基、H、OH、卤素、卤代烷基、烷基、卤代烷氧基、杂芳基、杂环烷基、C3-C7环烷基、R6R7N-(C1-C6烷基)-、-CO2-(C1-C6)烷基、-N(R)C(O)NR6R7、-N(R)C(O)-(C1-C6)烷氧基、CO2R-(C1-C6烷基)-或-SO2NR6R7；其中所述的杂芳基和杂环烷基任选被-NR6R7、-C(O)NR6R7、R6R7N-(C1-C6烷基)-、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤素取代；Y、Y1、Y2、Y3和Y4独立地选自H、卤素、烷基、甲醛、羟烷基、二羟烷基、链烯基、炔基、CN、烷酰基、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷基和羧基；R6和R7在每次出现时独立为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基、OH、C1-C6羟烷基、C1-C4二羟烷基、C1-C6硫代羟烷基、-(C1-C4)烷基-CO2-烷基、吡啶基C1-C6烷基、C1-C6烷酰基、苄基、苯基C1-C6烷氧基或苯基C1-C6烷酰基，其中上述基团各自未被取代或被1、2或3个基团取代，这些基团独立为卤素、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、哌啶基C1-C6烷基、吗啉基C1-C6烷基、哌嗪基C1-C6烷基、OH、SH、NH2、NH(烷基)、N(烷基)(烷基)、-O-C1-C4烷酰基、C1-C4烷基、CF3或OCF3；或R6、R7与它们所连接的氮形成吗啉基、硫代吗啉基、哌啶基、吡咯烷基或哌嗪基环，它们任选被1个或2个基团取代，这些基团独立为C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羟基、羟基C1-C4烷基、C1-C4二羟烷基或卤素；并且R在每次出现时独立为H或C1-C6烷基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于法玛西雅公司，未经法玛西雅公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200910135108.0/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：污泥复合杀生剂
- 下一篇：固化性含氟聚合物组合物
- 同类专利
- 替吉奥杂质BCB的制备方法-201710390215.2
- 薛玉涛;刘腾;赵普;石秀娟;窦春水 - 山东省医学科学院药物研究所
- 2017-05-27 - 2019-08-06 - C07D213/69
- 本发明公开了一种替吉奥杂质BCB的制备方法，包括如下步骤：（1）吉美嘧啶与替加氟在催化剂催化下反应得到含有BCB和吉美嘧啶的混合物；（2）层析分离得到BCB杂质。本发明的制备方法，工艺简单，反应条件温和，可以得到高纯度的产品BCB。
- 酪氨酸酶抑制剂及其制备法和用途-201710102174.2
- 周涛;邵乐乐 - 浙江工商大学
- 2017-02-24 - 2019-05-21 - C07D213/69
- 本发明公开了一种具有酪氨酸酶抑制活性的含肟醚基团的羟基吡啶酮衍生物，其制备方法为：将曲酸的5位羟基苄基化，然后与氨水或含不同碳链长度的脂肪胺反应，再经活性二氧化锰将2‑位羟甲基选择性氧化，得到2‑位为醛基的吡啶酮衍生物；O‑烷基羟胺与2‑位含醛基的吡啶酮衍生物发生缩合反应，再经盐酸脱苄基后得到含肟醚基团的羟基吡啶酮衍生物。其能用作酪氨酸酶抑制剂。
- 多功能的羟基吡啶酮衍生物及其水合物的制备法和用途-201710102901.5
- 周涛;赵德印 - 浙江工商大学
- 2017-02-24 - 2019-05-21 - C07D213/69
- 本发明公开了一种多功能羟基吡啶酮衍生物及其水合物，其制备方法为：将曲酸的5位羟基苄基化，然后与氨水反应，再用MnO2将其2位的羟甲基氧化成醛基，然后用三氯化硼将其5位的苄基脱去，再用稀盐酸回流，蒸干后得到羟基吡啶酮衍生物及其水合物的混合物。其用途是：用作酪氨酸酶抑制剂。
- 一种羟基吡啶酮类贫铀促排剂及其制备方法和用途-201611054887.8
- 马宗平;谢翔;卓连刚;黄曾;何遥;刘飞;张锐;陈琪萍;牟婉君;李兴亮;魏洪源;蹇源;张佳强;王定林;党宇峰;王博;刘超 - 中国工程物理研究院核物理与化学研究所
- 2016-11-25 - 2019-03-05 - C07D213/69
- 本发明公开了一种羟基吡啶酮类贫铀促排剂及其制备方法和用途，其特征在于，以溴乙酸乙酯和2，3‑二羟基吡啶为原料进行溴取代反应得到羟基吡啶酮化合物；经过苄基保护羟基和皂化反应水解乙酯得到1位羧酸，使用硫酮活化羧基后，再使用赖氨酸与活化的3，2‑羟基吡啶酮类衍生物发生酰胺化反应得到苄基保护的目标产物前体，最后通过Pd/C在氢气条件下脱除苄基得到目标羟基吡啶酮类贫铀促排剂。本发明的化合物的结构特点是，双羟基吡啶酮具有独特的齿状结构，赖氨酸基团的引入使得可与金属离子形成稳定的配合物，从而可作为一种潜在的促排剂应用于生物体内贫铀促排等领域，其优点在于水溶性好、促排能力强、选择性高和毒性低。
- 5-氨基酮戊酸/3-羟基吡啶酮缀合物及其制备法和用途-201610886923.0
- 周涛;思南·贝托;罗伯特·海德;亚力山大·麦克罗伯特 - 浙江工商大学
- 2016-10-12 - 2018-12-11 - C07D213/69
- 本发明公开了5‑氨基酮戊酸与3‑羟基吡啶‑4‑酮的缀合物，该缀合物是5‑氨基酮戊酸与铁螯合剂3‑羟基吡啶‑4‑酮的缀合物，分别为ALA‑HPO缀合物1‑4。本发明还同时公开了上述5‑氨基酮戊酸与3‑羟基吡啶‑4‑酮的缀合物的制备方法及其用途，其能用作制备光动力学治疗药物，也能用于制备治疗皮肤癌、肺癌或尖锐湿疣的药物。
- 一种2;5-二甲氧基吡啶的制备方法-201710340647.2
- 不公告发明人 - 穆云
- 2017-05-16 - 2018-11-23 - C07D213/69
- 本发明公开了一种2,5‑二甲氧基吡啶的制备方法，属于药物合成技术领域，包括以下步骤：步骤1、在醇溶剂存在下，使式A化合物与甲醇钠接触反应以形成式B化合物；步骤2、在金属催化剂存在下，使步骤1中式B化合物反应得到2,5‑二甲氧基吡啶，后处理、纯化得到产品。该方法路线短，步骤少，不使用昂贵钯金属催化剂和硼酸试剂，降低了制备成本，避免使用易燃易爆的锂试剂及过氧化物，反应条件温和、后处理操作简便，提高了总收率和纯度，且产品质量容易控制，工业放大前景好。
- 一种基于多巴胺的仿生分子、及其合成与应用-201610822370.2
- 王帅;易征然;张哲野 - 华中科技大学
- 2016-09-14 - 2018-10-30 - C07D213/69
- 本发明公开了一种基于多巴胺的仿生分子、及其合成与应用，其中该基于多巴胺的仿生分子具有如下式(M1)的结构式，该基于多巴胺的仿生分子即6‑(2‑乙氨基)‑3‑羟基‑2(1氢)‑吡啶酮氢溴酸盐分子。本发明通过对关键基于多巴胺的仿生分子的分子结构、及其制备方式、以及应用及其应用方式进行改进，提供了一种新型的基于多巴胺材料的仿生分子，并扩展了基于多巴胺材料的仿生材料的应用领域，该基于多巴胺材料的仿生分子及其聚合物、衍生材料等能够用于能源、材料科学等领域，尤其适用于作为碳源在电催化中的应用。
- 2-羟甲基-3;4-二甲氧基吡啶的制备方法-201810014813.4
- 葛秀涛;王永贵;夏家信;耿庆保;杨志健;陈永旭;任淑芝;李帅 - 滁州学院;安徽金禾实业股份有限公司
- 2018-01-08 - 2018-06-22 - C07D213/69
- 本发明公开了一种2‑羟甲基‑3,4‑二甲氧基吡啶的制备方法，将20～30kg 3,4‑二甲氧基‑2‑甲基吡啶‑N‑氧化物加入到10～20kg的乙酸中，机械搅拌下加热，完全溶解；称取50～75kg的乙酸酐，在搅拌下缓慢加入上述体系中；然后在85～95℃下保温15～16h；减压蒸馏出80～90％乙酸酐后，降至18～25℃，缓慢加碱调pH至12～13，升温搅拌水解；向体系中加二氯甲烷0.8～1.2kg，搅拌1h，静置分液，再用等量二氯甲烷分别萃取2次，向合并的萃取液中加无水硫酸钠，搅拌干燥，旋蒸，回收二氯甲烷，即得。本发明收率高，反应条件温和，安全可靠，降低乙酸酐用量，降低成本。
- 甲基/氟-吡啶基-甲氧基取代的吡啶酮-吡啶基化合物及氟-嘧啶基-甲氧基取代的吡啶酮-吡啶基化合物-201480032278.5
- 苏珊·L·霍克曼;约瑟夫·B·莫纳汉;肖恩·R·赛尔尼斯 - 汇合生命科学股份有限公司;苏珊·L·霍克曼;约瑟夫·B·莫纳汉;肖恩·R·赛尔尼斯
- 2014-06-06 - 2018-06-22 - C07D213/69
- 本公开内容提供了用于治疗p38激酶介导的疾病(例如淋巴瘤和自身炎症性疾病，包括类风湿性关节炎)的甲基/氟‑吡啶基‑甲氧基取代的吡啶酮‑吡啶基化合物和氟‑嘧啶基‑甲氧基取代的吡啶酮‑吡啶基化合物，其具有式(I)的结构：
其中R1、R2、R3、R4、R5和X如详细描述中所定义；包含至少一种所述化合物的药物组合物；以及使用所述化合物用于治疗p38激酶介导的疾病的方法。
- 含有5‑氨基酮戊酸和3‑羟基吡啶酮的树形化合物及其制备法和用途-201610388878.6
- 周涛;思南·贝托;罗伯特·海德;亚力山大·麦克罗伯特 - 浙江工商大学
- 2016-06-03 - 2018-04-20 - C07D213/69
- 本发明公开了一种含有5‑氨基酮戊酸和3‑羟基吡啶‑4‑酮的树形化合物，其具有如下结构通式通式中m≥3，n≥1。本发明还同时公开了上述树形化合物的制备方法及用途可用于制备光动力学治疗药物，例如用于制备治疗基底细胞癌、鳞状细胞癌、皮肤癌、肺癌、尖锐湿疣、乳腺癌、口腔表皮样癌的光动力学治疗药物。
- 作为治疗血栓形成的因子XIA抑制剂的氧代吡啶衍生物-201680016726.1
- S.勒里希;H.泰勒;S.海特迈尔;K-H.施莱默;J.施坦普富斯;A.希利施;A.特施特根;E.希梅内斯努内斯 - 拜耳制药股份公司
- 2016-03-15 - 2017-12-01 - C07D213/69
- 本发明涉及取代的氧代吡啶衍生物及其制备方法，还涉及它们用于制造治疗和/或预防疾病，特别是心血管疾病，优选血栓性或血栓栓塞性疾病和水肿以及眼科疾病用的药剂的用途。
- 一种螯合剂、其合成方法与用途及含有该螯合剂的螯合物-201710567242.2
- 沈浪涛;董琳琳;杨春慧;田倩;孙钰林 - 原子高科股份有限公司
- 2017-07-12 - 2017-10-20 - C07D213/69
- 本发明公开的一种螯合剂，其结构通式如下还公开了包含该螯合剂与金属离子构成的螯合物，及合成该螯合剂的方法，(1)采用活性酯法合成所述螯合剂的前体化合物D；(2)采用催化氢化反应，得到所述螯合剂。该螯合剂的用途为，作为放射性显像和治疗的药物、磁共振显像药物、选择性螯合分离三价金属离子等其它用途。本发明的优点在于，由于该螯合剂为六齿配体，与许多三价金属离子的螯合能力强，故形成螯合物时所用剂量小，降低了其作为药物时的毒副作用，同时因为左端含有氨基，可与一些生物靶向分子连接，可用于制备各种靶向药物；该螯合剂与金属离子发生配位反应的条件温和(一般为常温)，简化了药物制备的过程；制备该螯合剂的原料易得、方法简便，容易规模化推广。
- 用于反义基因调节的生物相容的无限配位聚合物纳米颗粒–核酸缀合物-201580050579.5
- 查德·A·米尔金;科林·迈克尔·卡拉布雷塞;威廉姆·E·布赖利;蒂莫西·J·默克尔 - 西北大学
- 2015-08-20 - 2017-08-18 - C07D213/69
- 本文中公开了含有多核苷酸的金属‑配体复合物，用于制备它们的化合物，和使用它们的方法。
- 一种吉美嘧啶的组合物及其制备方法-201410850133.8
- 郑礼康;郭璇;张平;张林林;柴雨柱;徐丹;杨治旻;田舟山 - 南京正大天晴制药有限公司
- 2015-01-16 - 2017-03-08 - C07D213/69
- 本发明提供了一种吉美嘧啶组合物，以及吉美嘧啶结构类似物1‑甲基‑4‑羟基‑5‑氯‑2‑(1H)吡啶酮、4‑甲氧基‑5‑氯‑2‑(1H)吡啶酮、3‑氰基‑4‑羟基‑5‑氯‑2(1H)吡啶酮的制备方法和该组类似物在吉美嘧啶质量控制研究中的应用。
- 用于光动力疗法的吡啶酮化合物-201380053228.0
- A·克尔诺;M·伍德;A·派瑞 - 埃克塞特大学
- 2013-09-02 - 2017-03-08 - C07D213/69
- 一种化合物，其是式(I)的化合物或其任何盐其中R1是Ci‑C6烷基基团，R2是H或Ci‑C6烷基基团，R3是H或Ci‑C6烷基基团，和n是0至5的整数。
- 一种聚乙二醇中吡啶衍生物的合成方法-201410592110.1
- 宋飞跃;单文华;杜百祥;李玉玲 - 江苏师范大学
- 2014-10-24 - 2016-08-24 - C07D213/69
- 本发明涉及一种吡啶衍生物的合成，具体是涉及3，3’-[(4-芳基)亚甲基]双(吡啶-2，4-二醇)衍生物的合成，是以聚乙二醇为溶剂，以醛、2，4-二羟基吡啶为原料，在醋酸铵的催化下，一锅法一步反应生成。合成路线简捷，条件温和，总收率达到75％以上。
- 以顺丁烯二酸为前驱体的去铁酮药物共晶及其制备方法-201510918148.8
- 张晓明;朱广山;王洪艳;孟凡欣;杨东生;谢鹏;金元宝;赵成国;邓高燕 - 吉林大学珠海学院
- 2015-12-11 - 2016-05-04 - C07D213/69
- 本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及一种以顺丁烯二酸为前驱体的去铁酮药物共晶及其制备方法。本发明制备得到的药物共晶空间群为三斜晶系，一个去铁酮分子和一个顺丁烯二酸分子通过氢键及π···π堆积作用结合在一起构成药物共晶的基本结构单元。本发明药物共晶制备过程中所选的溶剂为乙醇和丙酮混合溶剂，采用方法为溶液共结晶法，通过搅拌加热使药物与前驱体充分溶解，冷却后室温放置一段时间即有晶体结晶出来。本发明制备的药物共晶在继承了传统原料药在治疗对既往螯合治疗反应不佳的以及由于输血导致铁负荷过多的地中海贫血的特性外，在其溶解性、稳定性和生物利用度上都有了明显的改观。
- 以2,5-二羟基苯甲酸为前驱体的去铁酮药物共晶及其制备方法-201510918190.X
- 张晓明;朱广山;王洪艳;张建会;杨东生;刘雨萌;李静;王静;王立英;张瑶 - 吉林大学珠海学院
- 2015-12-11 - 2016-03-16 - C07D213/69
- 本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及一种新型的以2,5-二羟基苯甲酸为前驱体的去铁酮药物共晶及其制备方法。本发明制备得到的药物共晶空间群为单斜晶系，一个去铁酮分子和一个2,5-二羟基苯甲酸分子通过氢键及π···π堆积作用结合在一起构成药物共晶的基本结构单元。本发明药物共晶制备过程中所选的溶剂为乙醇和丙酮混合溶剂，采用方法为溶液共结晶法，通过搅拌加热使药物与前驱体充分溶解，冷却后室温放置一段时间即有晶体结晶出来。本发明制备的药物共晶在继承了传统原料药在治疗对既往螯合治疗反应不佳的以及由于输血导致铁负荷过多的地中海贫血的特性外，在其溶解性、稳定性和生物利用度上都有了明显的改观。
- 二氯烯丙醚类化合物及其制备方法与应用-201410333841.4
- 黄明智;柳爱平;裴晖;刘民华;白建军;欧晓明;刘兴平;项军;余一平;何丽英 - 湖南化工研究院有限公司
- 2014-07-14 - 2016-01-20 - C07D213/69
- 本发明公开了式(I)所示的二氯烯丙醚类化合物及其制备方法与应用。
式中Q、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、n、X、Y、Z具有说明书中所给定义。本发明式(I)化合物具有杀虫和/或杀螨、杀菌生物活性，尤其是对粘虫、小菜蛾等害虫具有很高的活性。
- 化合物及其治疗用途-201380045302.4
- A·J·威拉德森;J·W·洛克曼;B·R·墨菲;W·R·贾德;K·M·亚戈 - 向日葵研究有限责任公司(美国)
- 2013-06-27 - 2015-07-08 - C07D213/69
- 本发明涉及化合物、药物组合物，以及对治疗癌症、系统性或慢性炎症、类风湿性关节炎、糖尿病、肥胖、T细胞介导的自身免疫疾病、缺血、以及与这些疾病或紊乱相关的并发症有用的方法。
- 具多种生物活性的羟基吡啶酮衍生物及其用途-201510001288.9
- 周涛;张明霞 - 浙江工商大学
- 2015-01-04 - 2015-04-22 - C07D213/69
- 本发明公开了一种具多种生物活性的羟基吡啶酮衍生物，具有如下任一结构通式：结构通式1中：R为CH2C6H5、CH3、CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、CHCH2(CH3)2或CH2CH2SCH3，R’为烃基、烃氧基；结构通式2中：R和R’为CH2C6H5、CH3、CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、CHCH2(CH3)2或CH2CH2SCH3。本发明还同时公开了上述羟基吡啶酮衍生物的制备方法。该羟基吡啶酮衍生物能用作酪氨酸酶抑制剂，或用于化妆品或食品的保鲜。
- 5-氨基酮戊酸与3-羟基吡啶-4-酮的缀合物及其制备法和用途-201410422562.5
- 周涛;思南·贝托;朱纯风 - 浙江工商大学
- 2014-08-26 - 2015-01-07 - C07D213/69
- 本发明公开了5-氨基酮戊酸与3-羟基吡啶-4-酮的缀合物(即ALA-HPO缀合物)，为ALA-HPO缀合物1或ALA-HPO缀合物2；结构通式为：
或
其中R来自天然氨基酸；R’为烃基或取代烃基；R”为烃基、取代烃基或烷基氨基。本发明还同时提供了上述ALA-HPO缀合物的制备方法。其用途是：用作制备光动力学治疗药物。
- 吉美嘧啶无定形固化物及制备方法-201310556111.6
- 隽海龙 - 江苏正大清江制药有限公司
- 2013-11-12 - 2014-04-02 - C07D213/69
- 本发明提供了一种制备吉美嘧啶无定型固化物的方法。本发明公开的吉美嘧啶无定形固化物是指将吉美嘧啶溶于合适溶剂中经过一定方法使其固化，形成粉末状固体，该固体经X-射线衍射检测至少90%是以无定形形式存在。本发明公开的吉美嘧啶无定型固化物，具有良好的流动性能和堆密度性能，使含吉美嘧啶药物的组合物的制造和配制变得更容易，无需经过粉碎操作，即可满足制剂工艺要求，具有良好的生物利用度，适用于工业化生产。
- 3-羟基吡啶-4-酮的氟化衍生物-201310641958.4
- 谭添发;里吉斯·梁-童;王颖声;赵炎青;忻涛;波恩库马尔·沙;布莱兹·恩泽姆巴;约兰塔·玛丽亚·沃金斯卡;麦瑞纳·布莱美斯洛瓦 - 阿普泰克斯科技公司
- 2010-07-05 - 2014-02-26 - C07D213/69
- 提供了为3-羟基吡啶-4-酮衍生物的通式I化合物。所述化合物可以用于治疗与铁的毒性浓度有关的医学疾病状态。所述化合物可以用于制备用于治疗与铁的毒性浓度有关的医学疾病状态的药物。所述与铁的毒性浓度有关的医学疾病状态可以选自癌症、肺病、进展性肾病和弗里德赖希共济失调。
- N-取代苯基吡啶-4-酮衍生物及其制备和应用-201310511154.2
- 盛荣;胡永洲;唐黎;周耐明;史影;洪玲娟 - 浙江大学
- 2013-10-26 - 2014-02-19 - C07D213/69
- 本发明提供N-取代苯基吡啶-4-酮衍生物及其盐，通过邻羟基吡喃酮衍生物与氨基苯酚缩合，然后经烷基化、胺缩合、氢化脱保护等步骤合成目标物。本发明设计合成一系列N-取代苯基吡啶-4-酮衍生物，药理活性筛选试验表明该类化合物具有显著的组胺H3受体拮抗活性和抗Aβ聚集活性。本发明提供的N-取代苯基吡啶-4-酮衍生物及其盐以及制备中的中间体可在制备早老性痴呆相关药物中的应用，尤其是作为组胺H3受体拮抗剂和淀粉样蛋白肽（Aβ）聚集抑制剂，在制备治疗与组胺H3受体和Aβ聚集有关的疾病的药物中的用途。本发明化合物的合成所需原料易得，路线设计合理，反应条件温和，各步收率高，操作简便，生产成本较低。结构通式如下。
- 一种吉莫斯特的精制方法-201310371750.5
- 邵文利;宫庆创;翟兆彬;司志现 - 北京众和民健医药科技有限公司;济南富创医药科技有限公司
- 2013-08-23 - 2013-11-27 - C07D213/69
- 本发明公开了一种吉莫斯特的精制方法，其特征是包括以下步骤：将吉莫斯特粗品用碱溶液溶解，加入活性炭和极性溶剂进行脱色和除杂，然后过滤活性炭，用无机酸调节pH至6.0-8.0，搅拌至晶体析出完全，将晶体过滤、洗涤、干燥，即得吉莫斯特。本发明根据现有酸解精制和重结晶精制存在的除杂效果差、收率低的缺点，将这两种方法进行了有机的结合，通过调整精制步骤的先后顺序和参数，克服了酸碱精制和重结晶精制的不足，具有除杂效果好、纯度高、收率高、产品颜色纯白、成本低的优点。
- 一种5-氯-2,4-二羟基吡啶的制备方法-201210206367.X
- 程光;刘新桂;刘宁;叶智华;鲍彬;史培忠;罗宇;吕伟 - 南京绿叶思科药业有限公司;华东师范大学
- 2012-06-21 - 2013-10-23 - C07D213/69
- 本发明涉及一种合成5-氯-2,4-二羟基吡啶的方法，包括以单步反应使化合物G-1选择性脱去3位氯原子制得化合物G-2。该方法具有合成路线简短、操作简便、产率高、易于工业化生产的优点。
- 一种提取和纯化银合欢叶片含羞草素的方法-201310134483.X
- 邹冬梅;蒋昌顺;吴成贡 - 中国热带农业科学院分析测试中心
- 2013-04-18 - 2013-08-14 - C07D213/69
- 本发明公开了一种提取和纯化银合欢叶片含羞草素的方法，采集全展叶片；将叶片烘干至恒重，粉碎机粉碎过筛；称取样品放入带塞瓶中，加蒸馏水；保温，摇摆，再静置保温浸提；离心，收集上清液；用盐酸将上清液调至pH5，加入乙醇，混均放置；离心收集上清液，并用真空泵减压浓缩，静置3d；离心收集结晶物，用蒸馏水洗涤，干燥；取结晶物放入烧杯中，加入蒸馏水，加热直完全溶解；将溶解液过滤，并收集滤液；将滤液减压浓缩，并4℃条件下静置3d；离心收集，用蒸馏水洗涤，室温真空干燥到恒重，获得白色晶体。本发明通过分光光度计选取550纳米波长分析，所提取的含羞草素纯度达到99％，每100g银合欢叶片中可提取含羞草素2.1～2.4g，提取率为40％～70％。
- 一种制备吉美嘧啶的精制方法-201110412035.2
- 赵志全 - 山东新时代药业有限公司
- 2011-12-12 - 2013-06-19 - C07D213/69
- 本发明属药物合成领域，尤其涉及一种药物化合物吉美嘧啶的精制方法，将吉美嘧啶粗品加入水中，加碱控制pH为9-11，加热至粗品全部溶解，加入活性炭脱色后，再用酸调pH至3-4，温度为-5℃～20℃析晶，过滤、干燥得吉美嘧啶精品，收率88％以上，纯度大于99.95％。
- 5-氯-2,4-二羟基吡啶的合成方法-201310029758.3
- 朱勇;徐杰;吕敏杰 - 苏州昊帆生物科技有限公司
- 2013-01-25 - 2013-05-08 - C07D213/69
- 本发明提供了一种5-氯-2,4-二羟基吡啶（吉莫斯特）的合成方法，包括以下步骤：（a）使式（I）化合物与氯化试剂在有机溶剂中在40℃～70℃下发生氯代反应，得到式（II<b/>）化合物；（b）使式（II<b/>）化合物在酸性条件的反应体系中，在70℃～90℃下发生水解反应、脱羧反应以及脱烷基反应，得到式（III<b/>）化合物5-氯-2,4-二羟基吡啶；其中，式（I<b/>）和式（Ii<b/>）中的R、R’独立地选自C1-C4烷基，优选甲基或乙基。本发明所公开的吉莫斯特的合成方法路线简短、操作简便、产率高，产品纯度好，易于实现工业化生产。
<b/>
- 专利分类
