[发明专利]2,4－二氯－5－磺酰胺基苯甲酸的合成方法无效
| 申请号： | 200710023591.4 | 申请日： | 2007-06-11 |
| 公开（公告）号： | CN101066943A | 公开（公告）日： | 2007-11-07 |
| 发明（设计）人： | 查志明;吕国华 | 申请（专利权）人： | 江苏天泽化工有限公司 |
| 主分类号： | C07C311/16 | 分类号： | C07C311/16 |
| 代理公司： | 常熟市常新专利商标事务所 | 代理人： | 朱伟军 |
| 地址： | 215500*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 一种2，4－二氯－5－磺酰胺基苯甲酸的合成方法，属于医药中间体的合成技术领域。包括以下步骤：用化合物I制备化合物II，在催化剂的存在下，用化合物I(2，4－二氯三氯苄)与氯磺酸反应，反应结束后将反应物加入到冰水中冰解，冰解结束后进行保温，然后过滤、水洗，得到化合物II(2，4－二氯－5－磺酰氯苯甲酸)；由化合物II制备化合物III，将化合物II进行氨解，酸化，得到粗品化合物III(2，4－二氯－5－磺酰胺基苯甲酸)；将粗品化合物III在醇水溶液中溶解、脱色、重结晶得到2，4－二氯－5－磺酰胺基苯甲酸成品。优点：不仅降低了原料成本，而且提高了2，4－二氯－5－磺酰胺基苯甲酸的收率，收率70％、熔点232－234℃、含量99％以上，为工业批量生产提供了保障。 | ||
| 搜索关键词： | 胺基 苯甲酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种2，4-二氯-5-磺酰胺基苯甲酸的合成方法，其特征在于它包括以下步骤：A)用化合物I制备化合物II，在催化剂的存在下，用化合物I(2，4-二氯三氯苄)与氯磺酸反应，反应结束后将反应物加入到冰水中冰解，冰解结束后进行保温，然后过滤、水洗，得到化合物II(2，4-二氯-5-磺酰氯苯甲酸)；B)由化合物II制备化合物III，将化合物II进行氨解，酸化，得到粗品化合物III(2，4-二氯-5-磺酰胺基苯甲酸)；C)将粗品化合物III在醇水溶液中溶解、脱色、重结晶得到2，4-二氯-5-磺酰胺基苯甲酸成品。
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其中，R选自苯基、C1‑C4烷基取代苯基、卤代苯基、C1‑C4烷氧基取代苯基、硝基苯基、三氟甲基苯基、萘基或2‑呋喃基；R’选自氢或者甲基；所述稀土胺化物为RE[N(SiMe3)2]3(μ‑Cl)Li(THF)3，或RE[N(SiMe3)2]3其中RE代表稀土金属，RE选自钪、镧、钕、钐、钇或镱。本发明的方法条件温和，活性高，选择性好，底物适应范围广，催化剂用量少，产物收率高。
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- 姜雪峰;王明;范巧玲 - 华东师范大学
- 2018-11-11 - 2019-03-08 - C07C311/16
- 本发明公开了一种如式(2)所示的磺酰胺类化合物的合成方法，以重氮盐为反应原料，在无机氮试剂、无机二氧化硫试剂、添加剂、膦试剂的作用下，在60‑100℃条件下，在溶剂中反应得到各类磺酰胺类化合物。本发明通过无金属催化条件下，以无机盐作为氮原子源和二氧化硫源，一步构建得到磺酰胺类化合物，避免了传统使用不稳定的酰氯与胺缩合的多步法合成磺酰胺；通过本发明发展的磺酰胺合成方法可以进一步应用于关节炎药物塞来考昔和精神类药物舒必利的合成。
- 茚-1-亚基磺酰基苯甲酰肼衍生物及其制备方法和用途-201610147470.X
- 赵灜兰;杨胜勇;魏于全 - 四川大学
- 2016-03-15 - 2018-11-13 - C07C311/16
- 本发明属于化学医药领域，具体涉及茚‑1‑亚基磺酰基苯甲酰肼衍生物及其制备方法和用途。本发明提供了一种茚‑1‑亚基磺酰基苯甲酰肼衍生物，其结构如式Ⅰ所示。本发明还提供了上述式Ⅰ所示的茚‑1‑亚基磺酰基苯甲酰肼衍生物的制备方法和用途。本发明提供的茚‑1‑亚基磺酰基苯甲酰肼衍生物对肿瘤细胞的增殖有较好的抑制作用，为抗肿瘤药物制备领域提供了一种新的选择。
- 专利分类
