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- [发明专利]顺式-4-(2-溴乙烯基)苯磺酰胺(I)的制备方法-CN200810034881.3有效
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张文生;匡春香;赵国华
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同济大学
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2008-03-20
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2008-08-20
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C07C311/15
- 本发明属于药物中间体合成技术领域,具体涉及一种顺式-4-(2-溴乙烯基)苯磺酰胺(I)的制备方法。本发明以反式-4-氯磺酰基基肉桂酸为原料,在乙酸中首先和液溴加成,生成3-(4-氯磺酰苯基)-2,3-二溴丙酸;后者以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,加入氨水、或者是脂肪族胺,或者是摩尔比为1∶1的芳香族胺和三乙胺的混合物,进行0.5-1分钟的微波反应,经过磺酰胺化、脱羧二步反应,可以合成一系列的顺式-4-(2-溴乙烯基)苯磺酰胺类化合物。本方法合成的顺式-4-(2-溴乙烯基)苯磺酰胺,在有机合成、生物医学、医药和农药等领域有着十分重要的应用前景;该类化合物中含有磺酰胺基,是非常重要的磺胺类药物母体;且化合物中含有β-溴乙烯基,是有机化学中有价值的合成“砌块”,在金属催化偶联反应中具有重要应用价值。
- 顺式乙烯基苯磺酰胺制备方法
- [发明专利]4-乙炔基苯磺酰胺(I)的制备方法-CN200810034882.8无效
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匡春香;张文生;赵国华
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同济大学
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2008-03-20
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2008-08-20
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C07C311/15
- 本发明属于药物中间体合成技术领域,具体涉及一种4-乙炔基苯磺酰胺(I)的制备方法。本发明以反式-4-氯磺酰基基肉桂酸为原料,在乙酸中首先和液溴加成,生成3-(4-氯磺酰苯基)-2,3-二溴丙酸;后者以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,加入氨水或脂肪族胺或芳香族胺和三乙胺的混合物,进行0.5-1分钟的微波反应,经过磺酰胺化、脱羧二步反应,可以合成中间体4-(2-溴乙烯基)苯磺酰胺;该中间体不需分离,直接向反应体系再加入乙醇钠,在60-80℃温度下反应,“一锅法”合成4-乙炔基苯磺酰胺。本方法合成的4-乙炔基苯磺酰胺,在生物医学、医药等领域有着十分重要应用前景;该类化合物中含有磺酰胺基和末端炔基,是有机化学中有价值的合成“砌块”,特别是取代苯乙炔近年来被广泛用于三唑等芳香性杂环。
- 乙炔基苯磺酰胺制备方法
- [发明专利]在肥胖症和其它病症的治疗中用作神经肽YY5受体配体的N-取代的氨基1,2,3,4-四氢化萘-CN99805393.7无效
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S·L·达西;T·W·洛文伯格;J·J·麦纳利;A·B·雷茨;M·A·杨曼
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奥索-麦克尼尔药品公司
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1999-04-12
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2001-06-06
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C07C311/15
- 本发明描述了作为神经肽YY5(NPY5)受体配体的式(1)β-氨基1,2,3,4-四氢化萘衍生物、其制备方法以及含有β-氨基1,2,3,4-四氢化萘衍生物作为活性组分的药物组合物。β-氨基1,2,3,4-四氢化萘可用于与NPY受体亚型Y5有关的疾病和紊乱的治疗。
- 肥胖症其它病症治疗用作神经肽yy5受体取代氨基氢化
- [发明专利]苯磺酰胺化合物-CN98115156.6无效
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大内田修一;长尾悠树;丸山隆幸
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小野药品工业株式会社
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1998-05-15
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1998-12-16
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C07C311/15
- 分子式(Ⅰ)的苯磺酰胺化合物(R1是羟基,C1-4烷氧基,NR6R7(每个R6和R7分别是H或C1-4烷基);R2是H,C1-4烷基;R3,R4是C1-4烷基,卤素,三氟甲基;R5是H,C1-4烷基,卤素,三氟甲基;Y是顺—乙烯撑,反—乙烯撑;和符号是单键,双键)可以牢固地结合到为前列腺素E2受体亚型的EP1受体上,并且几乎不能结合到其它的受体亚型上。因此这些化合物可以作为退热药、止痛药、或预防和/或治疗尿频没有多少副作用。
- 苯磺酰胺化合物
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