[发明专利]可用作单胺再摄取抑制剂的N,N－取代的3－氨基吡咯烷化合物无效
| 申请号： | 200680016402.4 | 申请日： | 2006-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN101175748A | 公开（公告）日： | 2008-05-07 |
| 发明（设计）人： | 栗村宗明;平良伸一;友安崇浩;伊藤展明;田井国宪;武村宪昭;松崎敬之;校条康宏;宫村伸;樱井庸二;渡部昭仁;坂田靖代;桝本琢巳;赤泽康平;杉野春日子;天田直树;大桥聪;筱原友一;佐佐木博文;森田知佐子;山下纯子;中岛聪子 | 申请（专利权）人： | 大塚制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D401/14;C07D403/14;C07D207/14;C07D405/12;C07D407/12;A61K31/497;A61K31/4439;A61K31/40;A61P25/00;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 | 代理人： | 孟凡宏 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明提供了通式(1)的吡咯烷化合物或它们的盐，其中R101和R102各自独立地是苯基或吡啶基，该苯基或吡啶基可以具有一个或多个取代基，所述取代基选自卤素原子和任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基等。本发明的吡咯烷化合物或它们的盐可用于制备具有更宽治疗范围并且在短期给药后能够显示出充分的治疗效果的药物制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 单胺再 摄取 抑制剂 取代 氨基 吡咯烷 化合物 | ||
【主权项】：
1.通式(1)的吡咯烷化合物：![]()
或它们的盐，其中R101和R102各自独立地是下列基团(1)-(86)之一：(1)苯基，(2)吡啶基，(3)苯并噻吩基，(4)吲哚基，(5)2，3-二氢-1H-茚基，(6)萘基，(7)苯并呋喃基，(8)喹啉基，(9)噻唑基，(10)嘧啶基，(11)吡嗪基，(12)苯并噻唑基，(13)噻吩并[3，2-b]吡啶基，(14)噻吩基，(15)环烷基，(16)四氢吡喃基，(17)吡咯基，(18)2，4-二氢-1，3-苯并二氧杂环己烯基，(19)2，3-二氢苯并呋喃基，(20)9H-芴基，(21)吡唑基，(22)哒嗪基，(23)二氢吲哚基，(24)噻吩并[2，3-b]吡啶基，(25)噻吩并[3，2-d]嘧啶基，(26)噻吩并[3，2-e]嘧啶基，(27)1H-吡唑并[3，4-b]吡啶基，(28)异喹啉基，(29)2，3-二氢-1，4-苯并噁嗪基(benzoxadinyl)，(30)喹喔啉基，(31)喹唑啉基，(32)1，2，3，4-四氢喹啉基，(33)环烷基低级烷基，(34)低级烷硫基低级烷基，(35)在氨基上任选被一个或两个低级烷基取代的氨基取代的低级烷基，(36)苯氧基低级烷基，(37)吡啶氧基低级烷基，(38)低级炔基，(39)苯基低级烯基，(40)1，3-苯并间二氧杂环戊烯基，(41)2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯基，(42)3，4-二氢-1，5-苯并二氧杂环庚烯基(benzodioxepinyl)，(43)二氢吡啶基，(44)1，2-二氢喹啉基，(45)1，2，3，4-四氢异喹啉基，(46)苯并噁唑基，(47)苯并异噻唑基，(48)吲唑基，(49)苯并咪唑基，(50)咪唑基，(51)1，2，3，4-四氢萘基低级烷基，(52)咪唑并[1，2-a]吡啶基低级烷基，(53)噻唑基低级烷基，(54)四氢吡喃基低级烷基，(55)哌啶基低级烷基，(56)二苯基低级烷氧基取代的低级烷基，(57)低级烷氧基羰基取代的低级烷基，(58)苯基低级烷氧基羰基取代的低级烷基，(59)羟基取代的低级烷基，(60)低级烷氧基低级烷基，(61)羧基低级烷基，(62)在氨基甲酰基上任选被一个或两个低级烷基取代的氨基甲酰基取代的低级烷基，(63)低级烯基，(64)吗啉基羰基低级烷基，(65)苯甲酰基低级烷基，(66)苯硫基低级烷基，(67)萘硫基低级烷基，(68)环烷硫基低级烷基，(69)吡啶基硫基低级烷基，(70)嘧啶基硫基低级烷基，(71)呋喃硫基低级烷基，(72)噻吩硫基低级烷基，(73)1，3，4-噻二唑硫基低级烷基，(74)苯并咪唑硫基低级烷基，(75)苯并噻唑硫基低级烷基，(76)四唑硫基低级烷基，(77)苯并噁唑硫基低级烷基，(78)噻唑硫基低级烷基，(79)咪唑硫基低级烷基，(80)在氨基上任选被一个或两个低级烷基取代的氨基取代的低级烷硫基，(81)苯基取代的低级烷硫基低级烷基，(82)呋喃基取代的低级烷硫基低级烷基，(83)吡啶基取代的低级烷硫基低级烷基，(84)羟基取代的低级烷硫基低级烷基，(85)苯氧基取代的低级烷硫基低级烷基，和(86)低级烷氧基羰基取代的低级烷硫基低级烷基，基团(1)-(32)，(37)，(39)-(56)，(64)-(79)，(81)-(83)和(85)各自可以在环烷基、芳环或杂环上具有一个或多个选自下列(1-1)-(1-3 7)中的取代基：(1-1)卤素原子，(1-2)任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷硫基，(1-3)任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基，(1-4)任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，(1-5)硝基，(1-6)低级烷氧基羰基，(1-7)任选被一个或两个低级烷基取代的氨基，(1-8)低级烷基磺酰基，(1-9)氰基，(1-10)羧基，(1-11)羟基，(1-12)噻吩基，(1-13)噁唑基，(1-14)萘基，(1-15)苯甲酰基，(1-16)在苯环上任选被1-3个卤素原子取代的苯氧基，(1-17)苯基低级烷氧基，(1-18)低级烷酰基，(1-19)在苯环上任选被1-5个选自卤素原子、低级烷氧基、氰基、低级烷酰基和低级烷基中的取代基取代的苯基，(1-20)苯基低级烷基，(1-21)氰基低级烷基，(1-22)5-7员饱和杂环基取代的磺酰基，该杂环基团在杂环上含有一个或两个选自氮、氧和硫中的杂原子，(1-23)在噻唑环上任选被一个或两个低级烷基取代的噻唑基，(1-24)咪唑基，(1-25)在氨基上任选被一个或两个低级烷基取代的氨基低级烷基，(1-26)吡咯烷基低级烷氧基，(1-27)异噁唑基，(1-28)环烷基羰基，(1-29)萘氧基，(1-30)吡啶基，(1-31)呋喃基，(1-32)苯硫基，(1-33)氧代基，(1-34)氨基甲酰基，(1-35)含有一个或两个选自氮、氧和硫中的杂原子的5到7员饱和杂环基，该杂环基任选被1-3个选自下列之中的取代基取代：氧代基；低级烷基；低级烷酰基；苯基低级烷基；在苯环上任选被1-3个选自卤素原子和低级烷氧基中的基团取代的苯基；和吡啶基，(1-36)氧撑基团和(1-37)低级醇基(alkoxido)，前提是R101和R102不同时是未取代的苯基。
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- 本发明公开了作为Wee‑1抑制剂的稠环化合物。具体的，本发明涉及一种通式(1)所示的化合物及其制备方法，及通式(1)化合物及其各异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物作为Wee‑1抑制剂在抗肿瘤药物制备中的用途。#imgabs0#
- 一种凡德他尼的盐及其固态形式与应用-202310811249.X
- 田芳;杨海武;赵昱喆 - 深圳市新阳唯康科技有限公司
- 2023-07-04 - 2023-10-10 - C07D401/12
- 本发明公开了一种凡德他尼的盐及其固态形式与应用。凡德他尼‑布美他尼盐并不是凡德他尼与布美他尼简单的物理混合，凡德他尼与布美他尼之间以摩尔比为1:1的比例存在，凡德他尼与布美他尼之间存在质子转移，盐型相对于凡德他尼或布美他尼在唾液、小肠的pH条件下以及水中具有更高的表观溶解度。本发明的凡德他尼‑布美他尼盐的两种晶型，其中晶型B在40℃、75％RH的加速条件下，至少30天晶型保持稳定。
- 组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其应用-202280016133.0
- 谢雨礼;曹刚;樊后兴;钱立晖 - 微境生物医药科技（上海）有限公司
- 2022-03-10 - 2023-10-10 - C07D401/12
- 本发明公开了一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其应用。具体的，涉及一种通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐及其制备方法与应用。该类化合物对组蛋白去乙酰化酶具有很好的抑制作用，从而可用作肿瘤和相关疾病的治疗。#imgabs0#
- 莱博雷生及其中间体化合物的制备方法-202210306606.2
- 沈冀钧;程虎;穆永乐;何先亮;黄鲁宁;陶安平;顾虹 - 浙江华海药业股份有限公司;上海奥博生物医药股份有限公司
- 2022-03-25 - 2023-10-03 - C07D401/12
- 本发明提供了式(I)所示的莱博雷生及其中间体化合物(II)的制备方法。化合物(II)与2‑氨基‑5‑氟代吡啶在缚酸剂作用下发生反应，生成式(I)所示的莱博雷生。本发明提供的中间体化合物(II)活性适中。本发明的反应条件简单温和，收率高，副反应少，后处理容易，适合用于莱博雷生的工业化生产。#imgabs0#
- 莱博雷生及其中间体的制备方法-202210306609.6
- 沈冀钧;程虎;胡存良;何先亮;黄鲁宁;陶安平;顾虹 - 浙江华海药业股份有限公司;上海科胜药物研发有限公司
- 2022-03-25 - 2023-10-03 - C07D401/12
- 本发明提供了一种制备莱博雷生的方法，其包括以下步骤：以化合物II和化合物III为原料在第二反应溶剂中发生反应，得到莱博雷生的步骤。本发明还提供了化合物II的制备方法，本发明制备得到的化合物II为Oxyma活性酯中间体，其反应活性高，是一种安全且非爆炸性辅助亲核体，本发明避免使用传统的HOBt，HOAt等活化剂，消除了安全隐患；采用本发明方法制备莱博雷生，反应更安全高效，所得产物的消旋率更低。#imgabs0#
- 莱博雷生及其中间体化合物的制备方法-202210307365.3
- 沈冀钧;穆永乐;胡存良;何先亮;黄鲁宁;陶安平;顾虹 - 浙江华海药业股份有限公司;上海奥博生物医药股份有限公司
- 2022-03-25 - 2023-10-03 - C07D401/12
- 本发明提供了式(I)所示的莱博雷生及其中间体化合物(II)的制备方法，本发明采用中间体化合物(II)，与化合物(III)缩合生成莱博雷生，制备过程中副反应少，总收率可达95％，同时本发明采用三氯氧磷作为酰氯化试剂，制备酰氯中间体化合物(II)，酰氯化试剂的用量少，且副反应少，几乎无其他氯化副产物生成，适合莱博雷生的工业化生产。#imgabs0#
- 因子XIIa抑制剂-202280015923.7
- 丽贝卡·路易丝·戴维;汉娜·乔伊·爱德华兹;克里斯多夫·弗洛蒙特;威廉·杰克·格雷夫斯;萨利·路易斯·马什;卡尔·莱斯利·诺斯;阿莉恰·斯特拉·奥巴拉;杰克·西蒙·皮特;斯蒂芬·约翰·派森;戴维·菲利普·鲁克;戴维·爱德华·克拉克 - 卡尔维斯塔制药有限公司
- 2022-02-18 - 2023-09-29 - C07D401/12
- 本发明提供式(I)化合物：#imgabs0#包含此类化合物的组合物；此类化合物在药物中的用途；以及用此类化合物治疗患者的方法；其中A、W、V、Z、U、X、Y和B是如本文中所定义。
- 专利分类
