[发明专利]三环氨基醇、其合成方法及其作为抗炎药的用途无效
| 申请号： | 200580044284.3 | 申请日： | 2005-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN101087780A | 公开（公告）日： | 2007-12-12 |
| 发明（设计）人： | M·贝格尔;N·施密斯;H·舍克;S·鲍尔勒;H·雷温克尔;A·门格尔;K·克鲁利凯维奇;D·格罗斯巴赫;D·福格特伦德 | 申请（专利权）人： | 拜耳先灵医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;A61K31/4709;C07D409/12;A61K31/4725;C07D239/72;A61K31/502;A61K31/404;A61K31/517;A61K31/416;A61P29/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 张晓威 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及通式(I)的三环氨基醇、其制备方法及其作为抗炎药的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 合成 方法 及其 作为 抗炎药 用途 | ||
【主权项】：
1.通式(I)的立体异构体其中R1和R2彼此独立地表示氢原子、羟基、卤素原子、任选取代的(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、(C1-C10)烷硫基、(C1-C5)全氟烷基、氰基、硝基，或R1和R2一起可以形成选自基团-O-(CH2)n-O-、-O-(CH2)n-CH2-、-O-CH＝CH-、-(CH2)n+2-、-NH-(CH2)n+1、N(C1-C3-烷基)-(CH2)n+1、-NH-N＝CH-的基团，其中n＝1或2，且末端原子与直接相邻的环碳连接或者NR8R9，其中R8和R9可以彼此独立地表示氢、C1-C5烷基或(CO)-C1-C5烷基，R3表示氢原子、羟基、卤素原子、任选取代的(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、(C1-C10)烷硫基、(C1-C5)全氟烷基、氰基，R4表示C1-C10烷基或具有选自1-3个羟基、卤素原子或1-3个(C1-C5)烷氧基的一个或多个基团作为取代基的取代的C1-C10烷基；任选取代的(C3-C7)环烷基，任选取代的杂环基，任选取代的芳基；任选含有1-4个氮原子和/或1-2个氧原子和/或1-2个硫原子和/或1-2个酮基的单环或二环杂芳基，其任选被一个或多个选自(C1-C5)烷基(其可以任选被1-3个羟基或1-3个COOR10基团取代，其中R10表示C1-C6烷基或苄基)、(C1-C5)烷氧基、羟基、卤素原子、(C1-C3)外亚烷基的基团取代，其中该基团可以与三环系统的胺在任何位置连接且可以任选在一个或多个位置被氢化，R5表示(C1-C5)烷基或任选部分或完全氟化的(C1-C5)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C8)烷基、(C3-C7)环烷基(C2-C8)烯基、杂环基、杂环基(C1-C8)烷基、杂环基(C2-C8)烯基、芳基、芳基(C1-C8)烷基、(芳基(C2-C8)烯基、芳基(C2-C8)炔基；含有一个或多个氮原子和/或氧原子和/或硫原子且任选被一个或多个酮基、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、卤素原子、(C1-C3)外亚烷基取代的单环或二环杂芳基；杂芳基(C1-C8)烷基或杂芳基(C2-C8)烯基，其中这些基团可以与苯并吡喃系统在任何位置连接且可以任选在一个或多个位置被氢化，R6和R7彼此独立地表示氢原子、卤素原子、可以被OR8、SR8、NR8R9取代的(C1-C5)烷基，p是1、2或3，且X是氧原子、硫原子、CH2基团或NR9基团。
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