[发明专利]一种利多卡因非甾体抗炎药离子液体及其制备方法在审
| 申请号： | 202010552457.9 | 申请日： | 2020-06-17 |
| 公开（公告）号： | CN111807985A | 公开（公告）日： | 2020-10-23 |
| 发明（设计）人： | 唐一梅;秦蓓;扈本荃;张博 | 申请（专利权）人： | 西安医学院 |
| 主分类号： | C07C237/04 | 分类号： | C07C237/04;C07C231/12;C07C51/41;C07C57/30;C07C59/64;C07C59/84;C07D209/28;A61K31/405;A61K31/192;A61K31/167;A61K45/06;A61P23/02;A61P29/00 |
| 代理公司： | 西安弘理专利事务所 61214 | 代理人： | 弓长 |
| 地址： | 710021 陕*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开的一种利多卡因非甾体抗炎药离子液体及其制备方法，包含质量百分比为6％～10％弱碱溶液、质量百分比为40％～60％非甾体抗炎药及质量百分比为30％～51％盐酸利多卡因。采用利多卡因作为阳离子，非甾体抗炎药作为阴离子，将盐酸利多卡因与非甾体抗炎药结合，得到利多卡因非甾体抗炎药离子液体。该制备方法能够有效控制杂质的引入，简化纯化过程，节省资源。制备的利多卡因非甾体抗炎药离子液体提高了利多卡因活性成分的疏水性制备出既具有抗炎解热镇痛又具有局部麻醉的双功能药物离子液体；利多卡因非甾体抗炎药离子液体具有很好的粘性，能够提高滞留皮肤表面的时间，且又能更好的发挥利多卡因局部麻醉、抗炎药消炎的作用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利多 非甾体 抗炎药 离子 液体 及其 制备 方法 | ||
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- 本发明涉及麻醉剂的合成工艺，具体涉及一种盐酸丙胺卡因的制备方法。该方法包括如下步骤：（a）邻甲苯胺加入到二氯甲烷中，室温滴加α-氯丙酰氯，在15-25℃反应2-3h；得到的反应液先进行酸溶液洗涤，再进行碱溶液洗涤，往有机层加入水，析出固体，过滤得到盐酸丙胺卡因中间体；（b）将步骤（a）得到的盐酸丙胺卡因中间体，加到正丙胺中，加热回流5-7h，待反应结束后，加入浓盐酸调pH=1-2，析出白色固体，所得的白色固体用95%乙醇进行精制，即得盐酸丙胺卡因。本发明将原传统方法中的对环境不友好且有低毒性的丙酮溶剂改换为基本无毒环保的常用溶剂二氯甲烷，在不影响收率的前提下，为盐酸丙胺卡因绿色环保的工业化大生产提供了可能。
- 一种制备N-环丙基-3-氨基-2-羟基己酰胺及其衍生物的方法-201210414385.7
- 李金亮;赵楠;蔺如祥 - 上海迪赛诺化学制药有限公司
- 2012-10-25 - 2014-05-07 - C07C237/04
- 本发明公开了一种制备N-环丙基-3-氨基-2-羟基己酰胺及其衍生物的方法，所述方法包括如下合成路线中的步骤b)或步骤a)～步骤b)：
其中的R为H、苄氧羰基或C1~C6烷氧羰基；所述步骤a)是将式III化合物与胺化试剂进行开环反应生成式II化合物；所述步骤b)是将式II化合物与环丙胺进行缩合反应，生成式I化合物。本发明提供的制备方法具有原料价廉易得，反应操作简单且对设备没有任何特殊要求，收率高、成本低等显著优点，适合规模化生产，有利于特拉匹韦或其它蛋白酶抑制剂类药物的规模化生产，具有极强的工业应用价值。
- N-二乙氨基乙酰-2,6-二甲基苯胺衍生物、制备方法及用途-201310015127.6
- 张文胜;杨俊;刘进 - 四川大学华西医院
- 2013-01-16 - 2014-02-26 - C07C237/04
- N-二乙氨基乙酰-2,6-二甲基苯胺衍生物、制备方法及用途。所说衍生物的结构如式（Ⅰ）所示。制备时可先由N-二乙氨基乙酰-2,6-二甲基苯胺与卤代化合物制备得到相应的季铵盐中间化合物，再与相应的2-甲氧基-4-取代苯酚衍生物类原料反应后得到。该衍生物可作为长效且运动感觉分离的局部麻醉或镇痛药物，能够在生物体内发挥可逆和持久的局部麻醉作用，并在一定剂量范围内对运动功能无影响，具有理想的运动和感觉分离的阻滞效果。
- 一种制备尿素的合成汽提装置-201320414475.6
- 张书培;冉琳;汪万新;周振洪;郭习文;易志强;刘耀;时兴亚;尹学文;张永旺;陶建彬 - 新疆天运化工有限公司
- 2013-07-11 - 2013-11-27 - C07C237/04
- 本实用新型涉及化工领域，尤其涉及一种制备尿素的合成汽提装置。包含甲铵生成反应装置，其管道连接甲铵脱水合成装置，甲铵脱水合成装置管道连接二氧化碳汽提塔，二氧化碳汽提塔上部有管道连接甲铵生成反应装置，下方有管道连接着低压循环系统。采用如上技术方案的本实用新型，相对于现有技术有如下有益效果：可以高速完成尿素的合成和气提，并充分利用物料回炉，充分利用热量进行综合运作。
- 特拉匹韦中间体的合成方法-201310277592.7
- 胡凡;王伸勇;邵长坤;王晓俊;胡隽恺 - 苏州永健生物医药有限公司
- 2013-07-04 - 2013-10-09 - C07C237/04
- 本发明涉及一种特拉匹韦中间体的合成方法。该合成方法包括：用2-氧代己酸乙酯、1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯和N-溴代丁二酰亚胺制得式Ⅰ化合物；将式Ⅰ化合物还原成式Ⅱ化合物；将式Ⅱ化合物上的氨基进行保护得式Ⅲ化合物；将式Ⅲ化合物与环丙胺缩合反应得特拉匹韦中间体Ⅳ；将特拉匹韦中间体Ⅳ在催化剂的作用下脱去氨基保护基得式Ⅴ化合物；或将特拉匹韦中间体Ⅳ加入酸脱去氨基保护基得特拉匹韦中间体Ⅵ；将特拉匹韦中间Ⅴ或Ⅵ还原、加酸成盐得特拉匹韦中间体Ⅶ。该合成方法生产成本低，条件简单，收率高。其中式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ化合物和特拉匹韦中间体Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ和Ⅶ的结构式如下：
其中R为氨基保护基，HX为酸。
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