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[发明专利]硝基咪唑类化合物的衍生物、药物组合物及其制备方法和应用-CN202111132139.8有效
发明人：沙向阳;孙蕴哲;徐丽;叶仕春;尹德燕 -专利权人：南京锐志生物医药有限公司
申请日： 2021-09-27 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种硝基咪唑类化合物的衍生物、药物组合物及其制备方法和应用。本发明通过对硝基咪唑类化合物奥硝唑消旋体的羟基进行衍生化，设计并制备得到了一系列奥硝唑衍生物，本发明化合物经体外全血代谢试验表明具有良好的药代动力学性质。且化合物本身的化学稳定性较高。
硝基咪唑化合物衍生物药物组合及其制备方法应用

[发明专利]一种抗厌氧菌化合物的酯类前药、药物组合物及其制备方法和应用-CN202111132145.3有效
发明人：沙向阳;孙蕴哲;徐丽;叶仕春;尹德燕 -专利权人：南京锐志生物医药有限公司
申请日： 2021-09-27 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D233/94 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗厌氧菌化合物的酯类前药、药物组合物及其制备方法和应用。本发明通过对消旋奥硝唑的羟基进行衍生化，设计并制备得到了一系列奥硝唑衍生物，本发明化合物经体外血浆试验表明具有良好的药代动力学性质，经初步理化性质研究，具有一定的成药性。
一种厌氧菌化合物酯类前药药物组合及其制备方法应用

[发明专利]奥硝唑酯类前药、药物组合物及其制备方法和应用-CN202011152826.1有效
发明人：沙向阳;郑枫;孙蕴哲;叶仕春;尹德艳 -专利权人：南京锐志生物医药有限公司
申请日： 2020-10-26 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： C07D233/94 文献下载
摘要：本发明公开了一种奥硝唑酯类前药、药物组合物及其制备方法和应用。本发明通过对消旋奥硝唑的羟基进行衍生化，设计并制备得到了一系列奥硝唑奥硝唑酯类前药，本发明化合物经体外血浆试验表明具有良好的药代动力学性质。且化合物本身的理化稳定性较高，例如在高温试验（60℃放置6~13天）中化合物纯度基本保持不变。
硝唑酯类前药药物组合及其制备方法应用

[发明专利]一种化学性质稳定的低刺激性酮咯酸氨丁三醇注射液-CN202110179099.6有效
发明人：孙蕴哲;尹德燕;张倩颖;叶仕春;沙向阳 -专利权人：南京锐志生物医药有限公司
申请日： 2021-02-07 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明提供一种化学性质稳定的低刺激性酮咯酸氨丁三醇注射液。通过使用棕色内包装材料、以及进一步加入抗氧化剂，提高产品化学稳定性，尤其为光稳定性；并避免使用现有技术中的有机溶剂、表面活性剂等具有严重刺激性的物质，缓解注射部位疼痛。本发明生产工艺简单可控，药液理化性质稳定，提高患者用药安全性及依从性。
一种化学性质稳定刺激性酮咯酸氨丁三醇注射液

[实用新型]一种新型多肽固相合成装置配件-CN202123096288.1有效
发明人：赵娴;王飞;高伟;叶仕春;沙向阳 -专利权人：南京锐志生物医药有限公司
申请日： 2021-12-10 - 公布日： 2022-07-26 - 主分类号： C07K1/04 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种新型多肽固相合成装置配件，涉及多肽固相合成装置技术领域，具体为一种新型多肽固相合成装置配件，包括支撑腿，所述支撑腿的顶部固定安装有安装板，所述安装板的中部开设有固定孔，两个所述安装板中间设置有固定环，所述固定环的内腔中设置有玻璃瓶，所述固定环的左右两侧均固定安装有限位套管。该新型多肽固相合成装置配件，通过转动限流球阀，利用挡板中部开设的通槽与第一导流管之间的重合面积，可以控制液态原料的流量，通过转动扭杆，能够使得驱动齿轮转动，从而带动联动齿轮转动，使得联动齿轮内部开设的通槽与第一导流管重合，能够使得原料流出，可以有效的控制原料的通闭，大大的提高了该装置的灵活性。
一种新型多肽相合装置配件

[实用新型]一种用于制备醋酸西曲瑞克原料药的高效分离纯化装置-CN202123096278.8有效
发明人：姬莉芳;高伟;李明显;叶仕春;沙向阳 -专利权人：南京锐志生物医药有限公司
申请日： 2021-12-10 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种用于制备醋酸西曲瑞克原料药的高效分离纯化装置，涉及制药技术领域，具体为一种用于制备醋酸西曲瑞克原料药的高效分离纯化装置，包括溶解罐，所述溶解罐的内部安装有混合装置，所述溶解罐的底部固定安装有阀门一，所述阀门一的底部固定连接有过滤箱，所述过滤箱的内部固定安装有过滤网，所述过滤箱的右侧连接有输送装置。该用于制备醋酸西曲瑞克原料药的高效分离纯化装置，通过对醋酸西曲瑞克粗品和乙腈/水溶剂进行搅拌溶解，加快醋酸西曲瑞克粗品溶解的速率，通过设置过滤网，利用过滤网对溶液进行过滤，去除掉溶液中含有的杂质，有利于初步提高醋酸西曲瑞克的纯度，方便后续对醋酸西曲瑞克的提纯。
一种用于制备醋酸西曲瑞克原料药高效分离纯化装置

[实用新型]一种医药中间体纯化用旋转蒸发仪-CN202123117096.4有效
发明人：高伟;叶仕春;万琴;徐丽;聂浩敏 -专利权人：南京锐志生物医药有限公司
申请日： 2021-12-13 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： B01D3/08 文献下载
摘要：本实用新型涉及医疗器械技术领域，且公开了一种医药中间体纯化用旋转蒸发仪，包括控制台，所述控制台顶部的右端设有加热锅，所述加热锅内腔设有液面升降结构，所述控制台顶部中部的后侧设有蒸发瓶位置调节结构，所述蒸发瓶位置调节结构顶端的正面设有蒸发瓶旋转控制结构，所述蒸发瓶旋转控制结构通过转动杆卡接有蒸发瓶。该医药中间体纯化用旋转蒸发仪，通过液面升降结构的设置，可以改变加热锅内液面的高度，使蒸发瓶使用可以与液面接触，便于蒸发瓶内液体的蒸发，通过缓冲瓶的设置，具备缓冲的性能，防止蒸发瓶内的液体在沸腾的状态下进入到冷凝管内，影响该蒸发仪的使用。
一种医药中间体化用旋转蒸发

[发明专利]取代嘧啶类PI3K抑制剂的制备方法-CN201811085512.7有效
发明人：赵立文;沙向阳;叶仕春;丁兆兵;陈程;李琳毅 -专利权人：南京圣和药业股份有限公司
申请日： 2018-09-18 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明属于医药化学领域，涉及取代嘧啶类PI3K抑制剂的制备方法，具体地，涉及式I的(S)‑4‑氨基‑6‑((1‑(8‑氯‑4‑氧代‑2‑苯基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑基)乙基)氨基)嘧啶‑5‑氰基或其盐、水合物、溶剂合物或结晶的制备方法。本发明提供的式I化合物或其盐、水合物、溶剂合物或结晶的制备方法有较高的收率及纯度，反应条件温和，纯化容易，工艺稳定，易于操作，环境友好，能够满足工业规模的生产和应用。
取代嘧啶 pi3k 抑制剂制备方法

[发明专利]取代嘧啶类PI3K抑制剂的可药用盐及其制备方法-CN201811090885.3有效
发明人：赵立文;沙向阳;叶仕春;丁兆兵;陈程;李琳毅 -专利权人：南京圣和药业股份有限公司
申请日： 2018-09-18 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明属于医药化学领域，涉及取代嘧啶类PI3K抑制剂的可药用盐或其水合物、溶剂合物或结晶及其制备方法与用途。具体地说，本发明涉及式I的(S)‑4‑氨基‑6‑((1‑(8‑氯‑4‑氧代‑2‑苯基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑基)乙基)氨基)嘧啶‑5‑氰基的可药用盐或其水合物、溶剂合物或结晶与其制备方法，所述的可药用盐或其水合物、溶剂合物或结晶可用于制备治疗和/或预防癌症、组织增生或炎性疾病的药物，
取代嘧啶 pi3k 抑制剂药用及其制备方法

[发明专利]取代嘧啶类PI3K抑制剂甲磺酸盐的晶型及其制备方法-CN201811090961.0有效
发明人：赵立文;沙向阳;叶仕春;丁兆兵;陈程;李琳毅 -专利权人：南京圣和药业股份有限公司
申请日： 2018-09-18 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明属于医药化学领域，涉及取代嘧啶类PI3K抑制剂的甲磺酸盐的晶型及其制备方法，具体涉及式I的(S)‑4‑氨基‑6‑((1‑(8‑氯‑4‑氧代‑2‑苯基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑基)乙基)氨基)嘧啶‑5‑氰基的甲磺酸盐的晶型及其制备方法，所述的甲磺酸盐晶型可用于制备治疗和/或预防癌症、组织增生或炎性疾病的药物，
取代嘧啶 pi3k 抑制剂甲磺酸盐及其制备方法

[发明专利]取代的嘧啶类PI3K抑制剂的光学异构体及其应用-CN201710794442.1有效
发明人：赵立文;沙向阳;刘晓蓉;叶仕春;王超;徐艳楠;齐晓昕 -专利权人：南京圣和药业股份有限公司
申请日： 2017-09-05 - 公布日： 2022-04-26 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明属于医药化学领域，涉及一类取代的嘧啶类PI3K抑制剂的光学异构体及其应用，具体地，本发明提供式I或式II所示的光学异构体或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐，它们的制备方法以及含有这些光学异构体或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐的药物组合物和它们用于治疗肿瘤、组织增生类疾病或者炎性疾病的用途。本发明的化合物对PI3Kδ具有好的抑制活性，且选择性高，非常有希望成为疗效更高、副作用更小的肿瘤治疗剂、组织增生类疾病治疗剂或者炎性疾病治疗剂，
取代嘧啶 pi3k 抑制剂光学异构体及其应用

[发明专利]一种醋酸西曲瑞克注射剂及其制备方法-CN202111027666.2在审
发明人：孙蕴哲;沙向阳;万琴;徐丽;叶仕春 -专利权人：南京锐志生物医药有限公司
申请日： 2021-09-02 - 公布日： 2021-11-09 - 主分类号： A61K38/09 文献下载
摘要：本发明提供一种醋酸西曲瑞克注射剂及其制备方法。通过控制预冻降温速率以及一次干燥真空度，所得冻干产品为块状固体，避免了复溶后活性成分聚集现象，并降低产品冻干后杂质水平，本发明产品初始水分较低、储存过程中水分、浊度、pH、纯度等关键质量属性可控，有效性及安全性更有保障。
一种醋酸西曲瑞克注射及其制备方法

[发明专利]取代嘧啶类化合物、其制备方法及用途-CN201811085454.8在审
发明人：赵立文;沙向阳;叶仕春;丁兆兵;陈程;李琳毅 -专利权人：南京圣和药业股份有限公司
申请日： 2018-09-18 - 公布日： 2019-03-26 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明属于医药化学领域，具体涉及取代嘧啶类化合物、其制备方法及其作为参比对照品用于(S)‑4‑氨基‑6‑((1‑(8‑氯‑4‑氧代‑2‑苯基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑基)乙基)氨基)嘧啶‑5‑氰基甲磺酸盐原料药质量研究中相关杂质定性和/或定量分析的用途。
取代嘧啶类化合物氨基制备定量分析二氢喹啉医药化学质量研究对照品磺酸盐氰基甲原料药苯基参比乙基嘧啶定性

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