[发明专利]作为酪蛋白激酶Iε抑制剂的3－取代的－5－和6－氨基烷基吲哚－2－羧酸酰胺以及相关类似物

摘要

本发明公开了并请求保护作为人类酪蛋白激酶Iε抑制剂的结构式(I)和结构式(II)的化合物以及利用该结构式(I)和结构式(II)的化合物治疗包括情绪障碍和睡眠障碍在内的中枢神经系统疾病和异常的方法。本发明还公开了并请求保护含有结构式(I)或结构式(II)的化合物的药物组合物。

主权项

1.结构式I或结构式II的化合物，或所述化合物的立体异构体、对映异构体、外消旋体或互变异构体，或其药学上可接受的盐，其中X是S或S(O)_n；R₁是H或C₁-C₆烷基；R₂是NR₅R₆；R₃是芳基或杂环；R₄是C₁-C₆烷基或卤素；R₅是H或C₁-C₆烷基；R₆是H或C₁-C₆烷基；R₇是CH₂NR₈R₉，其中R₈是H、C₁-C₁₀烷基、C₃-C₈环烷基、芳基、芳基(C₁-C₆烷基)、芳基(C₂-C₆链烯基)、二芳基(C₂-C₆链烯基)、杂环、杂环(C₁-C₆烷基)、杂环(C₂-C₆链烯基)、羟基(C₁-C₆烷基)、二羟基(C₂-C₆烷基)、酰基、C₁-C₆烷氧基羰基、芳基(C₁-C₆烷氧基)羰基、氨基甲酰基(C₁-C₆烷基)或P；R₉是H、C₁-C₁₀烷基、杂环(C₁-C₆烷基)或杂环(C₂-C₆链烯基)；或R₈和R₉与它们所连接的氮一起形成一个杂环；且其中P是Gly或L-或D-Ala、Val、Leu、Ile、Ser、Cys、Thr、Met、Pro、Phe、Tyr、Trp、His、Lys、Arg、Asp、Gly、Asn或Gln；m是0、1或2；且n是1或2。