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[发明专利]一种具有pH响应性的溶酶体/线粒体双色荧光探针及其制备方法和应用-CN202310287232.9在审
发明人：陈修财;谭嘉恒;王键;唐贵雪;邵文;陈硕斌;黄志纾;刘培庆 -专利权人：中山大学;广州中大南沙科技创新产业园有限公司
申请日： 2023-03-21 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07D209/12 文献下载
摘要：本发明涉及生物技术领域，公开了一种具有pH响应性的溶酶体/线粒体双色荧光探针及其制备方法和应用，该溶酶体/线粒体双色荧光探针化合物的结构式如式(I)所示：所述A‑为N甲基化阴离子；优选地，所述N甲基化阴离子选自Cl‑、Br‑、I‑、ClO4‑、TfO‑、TsO‑或BF4‑。本发明的荧光探针化合物具有pH响应性，进入细胞后可同时靶向溶酶体和线粒体，并产生不同颜色的荧光，可用于活细胞溶酶体和线粒体双色成像，对研究溶酶体和线粒体的相互作用具有重要意义。
一种具有 ph 响应溶酶体线粒体荧光探针及其制备方法应用

[发明专利]一种c-MYC转录抑制剂及其制备方法和应用-CN202210636000.5有效
发明人：谭嘉恒;方岚;吴添盈;陈修财;陈硕斌;黄志纾;刘培庆 -专利权人：中山大学;广州中大南沙科技创新产业园有限公司
申请日： 2022-06-07 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： C07D421/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种c‑MYC转录抑制剂及其制备方法和应用，该c‑MYC转录抑制剂为苯并硒唑/萘并硒唑类衍生物。本发明中的c‑MYC转录抑制剂稳定性好，便于储存，毒副作用小，抗肿瘤效果好，具体而言，该c‑MYC转录抑制剂在体内外能够特异性的结合并稳定c‑MYC G‑四链体，进而抑制人肝癌细胞HepG2c‑MYC的转录并抑制人肝癌细胞HepG2的迁移，最终实现在体内抑制人肝癌细胞HepG2的生长。本发明中的c‑MYC转录抑制剂的制备方法制备简单、成本低廉，适用于大规模生产。
一种 myc 转录抑制剂及其制备方法应用

[发明专利]一种具有脂滴和线粒体双色成像功能的单分子荧光探针及其制备方法和应用-CN202211599027.8在审
发明人：陈修财;谭嘉恒;曾淑瑭;邵文;陈硕斌;黄志纾;刘培庆 -专利权人：中山大学;广州中大南沙科技创新产业园有限公司
申请日： 2022-12-14 - 公布日： 2023-04-28 - 主分类号： C07D277/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有脂滴和线粒体双色成像功能的单分子荧光探针及其制备方法和应用。本发明的单分子荧光探针，其结构如式(Ⅰ)所示：其中，R‑选自碘离子、溴离子、氯离子、对甲苯磺酸离子、三氟甲磺酸离子中的至少一种。该单分子荧光探针能够同时靶向脂滴和线粒体并发出不同颜色荧光，其中在脂滴内的激发波长是405nm，使脂滴显示出青色荧光，在线粒体内的激发波长是561nm，使线粒体显示出红色荧光。此外采用本发明的探针能够实时监测活细胞或活体内脂滴和线粒体的动态变化，对研究脂滴和线粒体的相互作用具有重要意义。
一种具有线粒体成像功能分子荧光探针及其制备方法应用

[发明专利]一种多芳基取代咪唑衍生物及其制备方法与应用-CN202110628700.5有效
发明人： 黄志纾;李茂林;谭嘉恒;陈硕斌 -专利权人：中山大学
申请日： 2021-06-07 - 公布日： 2023-03-07 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种多芳基取代咪唑衍生物及其制备方法与应用。该多芳基取代咪唑衍生物的结构式如下式(I)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)所示。多芳基取代咪唑衍生物作为c‑MYC G‑四链体的特异性配体，其结构中的中心咪唑结构有利于与G四链体的负电中心结合，整个分子的平面结构通过Π‑Π堆叠于G‑四链体平面，甲基哌嗪部分可以与G‑四链体的沟槽中的磷酸骨架结合，咔唑部分据研究报道有利于结合c‑MYC G‑四链体，其中，糖部分可以作为癌细胞的靶向支架以及助溶剂。本发明提供的多芳基取代咪唑衍生物能够增加对肿瘤细胞的选择性，同时能够下调原癌基因c‑MYC和抑制c‑MYC的转录，在制备抗肿瘤药物上具有广泛的应用前景。
一种多芳基取代咪唑衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一类抗肥胖症的瑞香烷型二萜及其应用-CN202110126049.1有效
发明人：尹胜;黄志纾;严雪龙;饶勇;唐贵华 -专利权人：中山大学
申请日： 2021-01-29 - 公布日： 2022-09-16 - 主分类号： C07D493/18 文献下载
摘要：本发明公开了一类抗肥胖症的瑞香烷型二萜及其应用，瑞香烷型二萜化合物的结构通式如式Ⅰ或式II所示本发明的一些实例，通过实验发现一类瑞香烷型二萜化合物具有降脂或减肥的新功能，特别是部分瑞香烷型二萜化合物在细胞水平和动物水平都表现出较强的降脂活性，有望开发为降脂、减肥药物或食品。
一类肥胖症瑞香烷型二萜及其应用

[发明专利]一种靶向线粒体G-四链体DNA的荧光探针及其制备方法和应用-CN201911407491.0有效
发明人：谭嘉恒;黄志纾;陈修财;陈硕斌 -专利权人：中山大学
申请日： 2019-12-31 - 公布日： 2022-08-12 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种靶向线粒体G‑四链体DNA的荧光探针及其制备方法和应用。所述荧光探针的结构如式(Ⅰ)所示；其中，R1为H、F、Cl、Br或I；R2为‑O(CH2)n三苯基磷，其中n为2～10中任意一个整数；R3为N‑甲基哌嗪、‑NR4R5或‑NH(CH2)mR6，其中m为1～8中任意一个整数，R4和R5各自独立地为氢、C1～8烷基或C1～8卤代烷基，R6为胺基、C1～8烷胺基或C1～8烷氧基取代胺基；A‑为N甲基化阴离子、卤离子、对甲苯磺酸离子或三氟甲磺酸离子。所述荧光探针可特异性地检测识别线粒体G‑四链体DNA结构，不受其他组分的干扰；同时其具有较好的化学稳定性、光稳定性、溶解性和生物兼容性，在线粒体G‑四链体DNA生物学功能研究上具有广阔的应用空间。
一种靶向线粒体四链体 dna 荧光探针及其制备方法应用

[发明专利]一种基于双链DNA的解旋酶活性测定方法及其应用-CN202210278487.4在审
发明人： 黄志纾;王佳恩;陈硕斌;谭嘉恒;吴璧含;韦力源;刘培庆 -专利权人：中山大学;广州中大南沙科技创新产业园有限公司
申请日： 2022-03-21 - 公布日： 2022-05-31 - 主分类号： C12Q1/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于双链DNA的解旋酶活性测定方法及其应用，该方法主要基于由至少两条DNA单链杂交得到的核酸二级结构来实现检测。所述核酸二级结构中存在至少一条DNA单链的末端连接有尾序列，所述核酸二级结构中存在任意的两条不同的DNA单链的末端分别连接有两种互不干扰的特异性结合的物质或基团。本发明中的检测方法与其他解旋酶检测方法相比，具有更准确的解旋酶活性定量效果，且无需电泳、转膜等繁琐步骤，将检测时间缩短了3～4小时，而且允许在同一溶液体系中同时检测ATP消耗，使解旋酶活性的评估更加全面。
一种基于 dna 解旋酶活性测定方法及其应用

[发明专利]吲哚嘧啶类化合物及其合成方法和应用-CN202110271682.X有效
发明人： 黄志纾;饶勇;宋兵兵;赵丹丹;胡宇涛;江志 -专利权人：中山大学
申请日： 2021-03-12 - 公布日： 2022-05-24 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种吲哚嘧啶类化合物，所述吲哚嘧啶类化合物的结构式如式(Ⅰ)所示：其中，L选自H、OH、卤素、烷氧基、卤代烷基、烷基、芳香基、吡啶中的任一种，Q为O、S或NH，X为NH或‑CONH，n为自然数，R为N(CH3)2或T选自H、OH、卤素、烷氧基、卤代烷基、烷基、芳香基、吡啶中的至少一种。本发明提供的吲哚嘧啶类化合物能够有效地抑制脂肪细胞分化，起到了较好的降脂效果。
吲哚嘧啶化合物及其合成方法应用

[发明专利]一种β-吲哚喹唑啉酮衍生物及其制备方法和应用-CN202111414796.1在审
发明人： 黄志纾;江志;赵丹丹;李江青;饶勇 -专利权人：中山大学
申请日： 2021-11-25 - 公布日： 2022-02-15 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种β‑吲哚喹唑啉酮衍生物及其制备方法和应用。所述β‑吲哚喹唑啉酮衍生物的结构式如下所示：其中，所述R1、R2为一个或多个基团，所述R1和R2独立地选自H、C1～C6烷基或且R1和R2不同时为氢；R3和R4独立地选自氢、C2～C6烷基、环己基或且R3和R4不同时为氢；其中，所述R5为取代或未取代苯基、取代或未取代芳香杂环、含有1‑3个选自N、O和S的杂原子的取代或未取代的C2‑12的饱和杂环基；n为0、1、2、3、4、5、6；或者R3和R4也可以通过C3～C10烷基链相连成环，所述烷基链上至少有一个杂原子。所述化合物具有较高的抗肿瘤活性和降脂效果。
一种吲哚喹唑啉酮衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种双通道下同时检测DNA和RNA的近红外荧光探针及其制备方法和应用-CN201911414261.7有效
发明人：谭嘉恒;黄志纾;余泽义;罗雯华;陈硕斌 -专利权人：中山大学
申请日： 2019-12-31 - 公布日： 2021-08-06 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种双通道下细胞内同时检测DNA和RNA的荧光探针及其制备方法和应用。所述荧光探针的结构如式(Ⅰ)或(Ⅱ)所示；其中，Ar为芳香环或芳香杂环；R1和R2各自独立地为氢、N‑哌嗪、N‑甲基哌嗪、‑NH(CH2)nR3、‑NR3R4，其中n为1～5中任意一个整数，R3和R4各自独立地为氢、C1～5烷基或C1～5卤代烷基；A‑为卤离子、对甲苯磺酸离子。本发明所述荧光探针在双通道下可以在体外和细胞内同时检测DNA和RNA；同时所述荧光探针具有快速合成，近红外发射波长，光稳定性好，检测灵敏度高等特点，便于推广应用。
一种双通道同时检测 dna rna 红外荧光探针及其制备方法应用

[发明专利]天门冬氨酸在预防或治疗肥胖症中的应用-CN202110244118.9在审
发明人： 黄志纾;饶勇;陆勇军;郭诗瑶;邝芷琪 -专利权人：中山大学
申请日： 2021-03-05 - 公布日： 2021-06-08 - 主分类号： A61K31/198 文献下载
摘要：本发明公开了天门冬氨酸在预防或治疗肥胖症中的应用，其中，天门冬氨酸为L‑aspartate，所述L‑aspartate的使用量为40‑200μM。发明人发现L‑aspartate具有抑制脂肪生成，降低脂肪细胞内甘油三酯水平，并在体内有效控制葡萄糖、胰岛素与游离脂肪酸水平，减少总脂肪组织与各部位脂肪组织含量，抑制脂肪细胞成熟的作用，从而具有作为有效预防或治疗肥胖症的潜在药用价值。
天门冬氨酸预防治疗肥胖症中的应用

[发明专利]一种Perimidine醌类衍生物及其制备方法和应用-CN201710391780.0有效
发明人：黄世亮;黄志纾;古练权;周笃超 -专利权人：中山大学
申请日： 2017-05-27 - 公布日： 2021-06-01 - 主分类号： C07D239/70 文献下载
摘要：本发明属于药物及化工技术领域，公开了一种Perimidine醌类衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物上的应用。本发明中涉及到的Perimidine醌类衍生物的结构式如式（I）或式（）所示。本发明提供的衍生物合成路线较为简单，反应容易进行。本发明公开的上述衍生物对拓扑异构酶II有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。（）（）。
一种 perimidine 衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种新型喹唑啉酮类化合物及其制备方法和应用-CN201910942726.X有效
发明人： 黄志纾;陈硕斌;王晨曦;涂嘉莉;张子林 -专利权人：中山大学
申请日： 2019-09-30 - 公布日： 2021-06-01 - 主分类号： C07D239/90 文献下载
摘要：本发明公开了一种新型喹唑啉酮类化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式Ⅰ所示；其中，R1为氢、卤素、C1～4烷基、C1～4烷氧基、C1～4卤代烷基、C1～6胺基取代烷基、胺基或烷胺基；R2为氢、C1～4烷基或C1～4卤代烷基；R3为氢、卤素、羟基、硝基、C1～4烷基或C1～4卤代烷基中的一种或多种。本发明所述新型喹唑啉酮类化合物的结构新型，对于多种肿瘤细胞具有很好的抑制作用，并与BLM蛋白有较强的选择性，结合能力强，能够显著诱导DNA损伤，而对正常细胞毒性较小，在制备抗肿瘤药物上有着广阔的应用空间。
一种新型喹唑啉酮类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种2（3）-对甲硫基苯乙烯基苯并呋喃喹啉衍生物及其制备方法和应用-CN201810273747.2有效
发明人：欧田苗;彭望;孙之吟;张琪;王世珂;黄志纾 -专利权人：中山大学
申请日： 2018-03-29 - 公布日： 2021-05-11 - 主分类号： C07D491/048 文献下载
摘要：本发明涉及一种2（3）‑对甲硫基苯乙烯基苯并呋喃喹啉衍生物及其制备方法和应用。所述衍生物的结构式如式（Ⅰ）或式（Ⅱ）所示：其中，R为C2~3烷二胺基、N‑甲基取代C2~3烷二胺基、4‑N取代哌嗪基、末端取代C1~3烷胺基或吗啉基；X为O或N。在吲哚并喹啉，苯并呋喃喹啉，5‑N‑甲基化吲哚并喹啉，以及5‑N‑甲基化苯并呋喃喹啉化合物母体骨架化合物母体骨架的A环上引入对甲硫基苯乙烯，再在11位上引入不同的胺基侧链，可与NRAS RNA G‑四链体相互作用，具有较好的选择性和活性，且毒性小，抗肿瘤效果好。
一种甲硫基苯乙烯呋喃喹啉衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种选择性检测细胞内RNA G-四链体的荧光探针及其制备方法和应用-CN201711394066.3有效
发明人：谭嘉恒;黄志纾;陈修财;陈硕斌 -专利权人：中山大学
申请日： 2017-12-21 - 公布日： 2021-05-11 - 主分类号： C07D215/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种选择性检测细胞内RNA G‑四链体的荧光探针及其制备方法和应用。所述荧光探针，其结构如式（Ⅰ）所示；；其中，Ar为芳香环或芳香杂环；R1为氟、氨基或胺类取代基；A‑为N甲基化阴离子、碘离子、对甲苯磺酸离子或三氟甲磺酸离子。本发明提供的荧光探针在细胞内可以特异性地检测识别RNA G‑四链体，检测过程不受其他组分的干扰，实现了实时跟踪活细胞中RNA G‑四链体运动过程以及折叠与去折叠的过程；同时所述荧光探针的制备过程简单、成本低廉，并且结构稳定，便于储存，在RNA G‑四链体生物学功能研究上具有广阔的应用空间。
一种选择性检测细胞内 rna 四链体荧光探针及其制备方法应用

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