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[发明专利]一种阿贝西利中间体化合物的制备方法-CN201710751725.8有效
发明人：戚聿新;刘会锋;孟鲁波;王涛;鞠立柱 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2017-08-28 - 公布日： 2019-07-09 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿贝西利中间体化合物的制备方法。该方法利用丁烯二腈和硝基甲烷缩合、加氢环化得到2‑氨基‑5‑氨甲基吡啶，然后和N,N‑二(2‑氯乙基)乙胺成环制备5‑(4‑乙基哌嗪‑1‑基)甲基‑2‑氨基吡啶。该化合物可用于阿贝西利的制备。本发明不使用价格昂贵的试剂、原子经济率高、副反应少，安全，产品收率和纯度高，原料价廉易得，操作简便、成本低。
制备中间体化合物氨基氨甲基吡啶氨基吡啶加氢环化硝基甲烷乙基哌嗪原子经济副反应氯乙基成环丁烯二腈可用收率缩合乙胺安全

[发明专利]一种西他列汀磷酸盐中间体N-芳甲基-2S-氰基甲基吖啶的制备方法-CN201710278563.0有效
发明人：戚聿新;鞠立柱;牛伟;张明峰;陈军;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2015-07-30 - 公布日： 2019-03-19 - 主分类号： C07D203/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种西他列汀磷酸盐中间体N‑芳甲基‑2S‑氰基甲基吖啶的制备方法。该方法包括由S‑环氧氯丙烷依次和芳甲基胺、氰化钠反应得到N‑芳甲基‑2R‑羟基‑3‑氰基丙胺，或者由R‑环氧氯丙烷依次和氰化钠、芳甲基胺反应得到N‑芳甲基‑2R‑羟基‑3‑氰基丙胺；所述N‑芳甲基‑2R‑羟基‑3‑氰基丙胺再于三苯基膦和偶氮二甲酸二异丙酯作用下，进行分子内脱水生成N‑芳甲基‑2S‑氰基甲基吖啶(Ⅱ)。本发明由易得的S‑环氧氯丙烷或R‑环氧氯丙烷制备N‑芳甲基‑2S‑氰基甲基吖啶(Ⅱ)构建西他列汀磷酸盐的手性中心，用于制备西他列汀磷酸盐，收率高，杂质少，成本低。
一种磷酸盐中间体甲基制备方法

[发明专利]D-泛酸钙中间体D;L-泛解酸内酯的环保合成方法-CN201610423363.5有效
发明人：戚聿新;王涛;王海涛;鞠立柱;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2016-06-15 - 公布日： 2019-02-01 - 主分类号： C07D307/33 文献下载
摘要：本发明涉及一种D‑泛酸钙中间体D,L‑泛解酸内酯的环保合成方法。该方法利用异丁醛和乙醛酸在有机碱催化作用下，经羟醛缩合制备2‑羟基‑3‑甲基‑3‑甲酰基丁酸(II)，然后经催化加氢得到2,4‑二羟基‑3,3‑二甲基丁酸(III)，过滤除去催化剂后，滤液于酸性条件下经内酯化生成D,L‑泛解酸内酯。本发明所用原料价廉易得，工艺流程短，产品成本低，废水量少并易于处理；本发明避免使用剧毒原料，操作安全。
泛酸中间体泛解酸内酯环保合成方法

[发明专利]一种2;5-二甲基苯酚的环保制备方法-CN201710588613.5在审
发明人：侯佳蕊;屈虎;周立山;张明峰;鞠立柱 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2017-07-19 - 公布日： 2019-01-29 - 主分类号： C07C39/07 文献下载
摘要：本发明涉及一种2,5‑二甲基苯酚的环保制备方法。该方法利用2,5‑二甲基异丙基苯为起始原料，于溶剂和复合催化剂作用下，经空气或氧气氧化得到2,5‑(二甲基)苯基异丙基过氧化物，所得过氧化物直接于酸性条件下重排制备2,5‑二甲基苯酚。本发明的方法原料价廉易得，操作简便，反应选择性好，产品收率高。本方法制备2,5‑二甲基苯酚的同时，副产丙酮，反应原子经济性高，三废量少，产品成本低。
二甲基苯酚制备过氧化物二甲基苯基异丙基反应选择性复合催化剂产品成本反应原子起始原料酸性条件异丙基苯重排溶剂丙酮副产收率环保氧气

[发明专利]利用Mannich反应制备2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶的方法-CN201610694547.5有效
发明人：戚聿新;王立凯;王景成;朱成臣;于大伟;鞠立柱;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2016-08-18 - 公布日： 2018-12-11 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明涉及利用Mannich反应制备2‑甲基‑4‑氨基‑5‑氰基嘧啶的方法。本发明利用盐酸乙脒、丙二腈、醛化合物为原料，经Mannich反应得到2‑甲基‑4‑氨基‑5‑氰基‑5,6‑二氢嘧啶盐酸盐，然后经氧化剂氧化得到2‑甲基‑4‑氨基‑5‑氰基嘧啶。本发明所用原料丙二腈和盐酸乙脒在反应条件下稳定性高，减少了丙二腈和游离乙脒在碱性条件下的副反应，为产品的高收率和高纯度提供了保证。
氨基丙二腈氰基嘧啶盐酸乙脒制备氧化剂二氢嘧啶反应条件碱性条件醛化合物副反应高纯度盐酸盐氰基收率游离保证

[发明专利]一种四氢吡啶并吲哚类化合物的制备方法-CN201710295403.7在审
发明人：周立山;戚聿新;鞠立柱;王涛 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2017-04-28 - 公布日： 2018-11-13 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种四氢吡啶并吲哚类化合物的制备方法。该方法利用4‑氟‑2‑硝基甲苯与N‑(2‑氰基)乙基‑1‑萘甲酰胺在碱催化剂作用下，缩合生成中间体N‑[4‑(4‑氟‑2‑硝基苯基)‑3‑亚胺基丁基]‑1‑萘甲酰胺，产物混合液直接经催化加氢环合得到N‑(1‑萘甲酰基)‑2‑(2‑氨基)乙基‑6‑氟吲哚，后者再与甲醛环合，然后与氯乙酸在碱存在下缩合得到Setipiprant。本发明所用原料价廉易得，工艺流程短，操作简便，绿色环保，同时反应选择性好，产品收率和纯度高。
吲哚类化合物四氢吡啶萘甲酰胺环合缩合乙基制备氨基反应选择性产物混合催化加氢碱催化剂绿色环保硝基苯基硝基甲苯工艺流程氟吲哚氯乙酸亚胺基丁基氰基收率萘甲酰基甲醛

[发明专利]一种依鲁替尼中间体4-氨基-3-（4-苯氧基）苯基-1H-吡唑并[3;4-d]嘧啶的制备方法-CN201510688729.7有效
发明人：戚聿新;李新发;鞠立柱;张明峰;蔡传文 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2015-10-21 - 公布日： 2018-11-13 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种依鲁替尼中间体4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基)苯基‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶(Ⅰ)的制备方法。该方法是以4‑苯氧基苯甲醛为起始原料，与丙二腈脱水缩合生成2‑氰基‑3‑(4‑苯氧基)苯基丙烯腈(Ⅱ)，再与水合肼环化得到5‑氨基‑3‑(4‑苯氧基)苯基‑4‑氰基‑2,3‑二氢吡唑(Ⅲ)，化合物Ⅲ经甲酰胺缩合再氧化得到4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基)苯基‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶(Ⅰ)；或者先氧化再和甲酰胺缩合得到目标化合物。本发明所用原料价廉易得，采用“一锅法”，反应条件平和易于操作，工艺安全环保，并且反应选择性好，产品纯度高、成本低，适于工业化生产。
氨基苯氧基苯基吡唑嘧啶甲酰胺氰基缩合制备苯氧基苯甲醛苯基丙烯腈反应选择性目标化合物产品纯度反应条件工艺安全起始原料脱水缩合丙二腈水合肼一锅法再氧化环化氢吡环保

[发明专利]一种由2-甲基-2-环戊烯酮制备维生素B₆的方法-CN201610423413.X有效
发明人：戚聿新;鞠立柱;王涛;吕强三;王景成;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2016-06-15 - 公布日： 2018-06-19 - 主分类号： C07D213/67 文献下载
摘要：本发明涉及一种由2‑甲基‑2‑环戊烯酮制备维生素B6的方法。该方法是以2‑甲基‑2‑环戊烯酮为起始原料，在碱性催化剂催化下，和甲醛经羟甲基化反应生成4,5‑二羟甲基‑2‑甲基‑2‑环戊烯酮，不经分离，4,5‑二羟甲基‑2‑甲基‑2‑环戊烯酮经臭氧化得到2,3‑二羟甲基‑4,5‑二氧代正己醛，所得2,3‑二羟甲基‑4,5‑二氧代正己醛直接和氨缩合、盐酸酸化制得维生素B6。本发明的工艺流程短，所用原料原子利用率高，产品成本低，废水排放少，环保性好，适于VB6的工业化生产。
环戊烯酮二羟甲基维生素正己醛制备羟甲基化反应碱性催化剂原子利用率产品成本废水排放起始原料盐酸酸化工艺流程氨缩合臭氧化环保性催化甲醛

[发明专利]2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶的制备方法-CN201610330029.5有效
发明人：戚聿新;鞠立柱;张清华;王立凯;朱成臣;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2016-05-18 - 公布日： 2018-06-19 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明涉及一种2‑甲基‑4‑氨基‑5‑氰基嘧啶的环保制备方法。本发明利用N‑氰基乙脒和2‑氯丙烯腈经加成反应制备N‑氰基‑N′‑(2‑氯‑2‑氰基)乙基乙脒，所得加成物不经分离，在碱性条件下经分子内缩合成环反应,一锅法制备2‑甲基‑4‑氨基‑5‑氰基嘧啶；反应物趁热过滤，降温析晶，无需洗涤。本发明工艺操作简便，反应选择性高，产品收率高，几乎无废水产生。 1
氨基制备氰基嘧啶氰基反应选择性趁热过滤工艺操作加成反应碱性条件氯丙烯腈反应物加成物氰基乙内缩收率析晶乙基洗涤废水合成环保

[发明专利]一种高纯度帕博西尼的制备方法-CN201510689997.0有效
发明人：戚聿新;鞠立柱;陈军;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2015-10-21 - 公布日： 2018-06-19 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种高纯度帕博西尼的制备方法。该方法是利用乙酰乙酸酯在酸催化剂作用下回流脱水制备2‑乙酰基‑3‑甲基‑2‑戊烯二酸二乙(甲)酯(Ⅲ)，再与原甲酸三甲酯脱甲醇缩合得到2‑乙酰基‑3‑甲基‑4‑甲氧甲叉基‑2‑戊烯二酸二乙(甲)酯(Ⅳ)，再与N‑(5‑(4‑叔丁氧基羰基‑1‑六氢哌嗪基)‑2‑吡啶基)胍(Ⅴ)经嘧啶环化反应得到2‑乙酰基‑3‑[[5‑(4‑叔丁氧基羰基哌嗪‑1‑基)吡啶‑2‑基]氨基]‑3H‑4‑酮‑二氢嘧啶基‑2‑丁烯乙(甲)酯(Ⅵ)，最后化合物Ⅵ和环戊胺环化、脱Boc保护基得到帕博西尼。本发明所用原料价廉易得，工艺流程短，操作简便，绿色环保，同时反应选择性好，产品收率和纯度高。 1
乙酰基制备叔丁氧基羰基戊烯二酸高纯度氨基原甲酸三甲酯脱Boc保护基反应选择性乙酰乙酸酯最后化合物二氢嘧啶回流脱水绿色环保酸催化剂工艺流程环戊胺脱甲醇吡啶基哌嗪基嘧啶环叉基丁烯环化收率缩合氧甲

[发明专利]一种由苹果酸制备维生素B6的方法-CN201510389990.7有效
发明人：戚聿新;吕强三;鞠立柱;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2015-07-06 - 公布日： 2018-01-26 - 主分类号： C07D213/67 文献下载
摘要：本发明涉及一种由苹果酸制备维生素B6的方法。该方法是以苹果酸为起始原料，在碱性催化剂催化下，和甲醛经羟甲基化反应生成2‑羟基‑2,3‑二羟甲基丁二酸，再经酸催化、内酯化成环得到1H,4H‑二氢呋喃[3,4‑c]并二氢呋喃‑1,4‑二酮)，所得化合物Ⅲ于碱催化下和硝基乙烷缩合得到化合物Ⅳ，Ⅳ经硼氢化钠或硼氢化钾还原得到化合物Ⅴ，再经催化加氢得到化合物Ⅵ，化合物Ⅵ于乙醇‑盐酸体系中，水解成环制得维生素B6。本发明避免使用价格较贵且制备工艺污染大的4‑甲基‑5‑烷氧基噁唑中间体，所用原料价廉易得，工艺流程短，成本低。本发明操作简便、废水排放少，环保性高，适合于VB6的绿色工业化生产。
一种苹果酸制备维生素 sub 方法

[发明专利]一种西他列汀磷酸盐的制备方法-CN201510458390.1有效
发明人：戚聿新;鞠立柱;牛伟;张明峰;陈军;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2015-07-30 - 公布日： 2017-07-21 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种低成本的西他列汀磷酸盐的制备方法。该方法包括由S‑环氧氯丙烷或R‑环氧氯丙烷制备N‑芳甲基‑2S‑氰基甲基吖啶(Ⅱ)，然后再和新制2,4,5‑三氟苯基溴化锌经开环加成、氰基碱性水解、酸化制备(3R)‑3‑芳甲基氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸(Ⅲ)，(3R)‑3‑苄基氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸(Ⅲ)和酰氯化试剂生成相应酰氯，然后和3‑三氟甲基‑5,6,7,8‑四氢‑1,2,4‑三唑并[4,3‑a]吡嗪盐酸盐(Ⅳ)缩合制备相应酰胺、催化加氢脱除芳甲基保护基、磷酸酸化成磷酸盐，得西他列汀磷酸盐(Ⅰ)。本发明由易得的S‑环氧氯丙烷或R‑环氧氯丙烷制备N‑芳甲基‑2S‑氰基甲基吖啶(Ⅱ)构建西他列汀磷酸盐的手性中心，反应条件温和，易于操作，所得西他列汀磷酸盐收率高，杂质少，成本低。
一种低成本磷酸盐制备方法

[发明专利]一种西他列汀磷酸盐关键中间体的制备方法-CN201510459738.9有效
发明人：戚聿新;鞠立柱;张明峰;陈军;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2015-07-30 - 公布日： 2017-07-21 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种西他列汀磷酸盐关键中间体的制备方法。该方法是利用在合适的溶剂和无机碱存在下，氰基乙酸酯和5,6,7,8‑四氢‑1,2,4‑三唑并[4,3‑a]吡嗪盐酸盐(Ⅲ)酰胺化反应脱除醇，制备3‑氧代‑3‑[3‑(三氟甲基)‑5,6‑二氢[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡嗪‑7(8H)基]丙腈(Ⅳ)，化合物Ⅳ再与由2,4,5‑三氟‑1‑卤代甲基苯和镁制备的格氏试剂反应得到4‑氧代‑4‑[3‑(三氟甲基)‑5,6‑二氢[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡嗪‑7(8H)基]‑1‑(2,4,5‑三氟苯基)‑2‑丁酮(Ⅱ)。本发明不使用价高的米氏酸、三甲基乙酰氯和二异丙基乙胺，所用原料价廉易得，生产过程废水量少，所得产品收率高，杂质少，成本低。
一种低成本制备磷酸盐关键中间体方法

[发明专利]维生素B6中间体4‑甲基‑5‑烷基硅氧基噁唑、其制备方法及用于制备维生素B6的方法-CN201510100187.7有效
发明人：戚聿新;吕强三;鞠立柱;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2015-03-08 - 公布日： 2017-06-16 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种维生素B6中间体4‑甲基‑5‑烷基硅氧基噁唑、其制备方法及用于制备维生素B6的方法。所述4‑甲基‑5‑烷基硅氧基噁唑具有式I所示的结构。由2‑氨基丙酸和甲醛或多聚甲醛在酸性催化剂作用下于溶剂中经N‑羟甲基化、内酯化得到4‑甲基四氢噁唑‑5‑酮(Ⅱ)，该酮不经分离，直接在缚酸剂存在下经氯代、硅醚化、消除反应生成4‑甲基‑5‑烷基硅氧基噁唑(Ⅰ)。4‑甲基‑5‑烷基硅氧基噁唑和2‑正丙基‑1,3‑二氧‑5‑环庚烯经过加成、水解制备维生素B6。本发明工艺流程短、易于操作、废水少、安全环保，反应选择性好、产品成本低纯度高、更适合于工业化生产。
维生素 b6 中间体甲基烷基硅氧基噁唑制备方法用于

[发明专利]一种西他列汀中间体三唑并吡嗪衍生物的制备方法-CN201510458441.0有效
发明人：戚聿新;鞠立柱;陈军;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2015-07-30 - 公布日： 2017-04-19 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种西他列汀中间体三唑并吡嗪衍生物的制备方法。该方法以2‑氯乙胺盐酸盐为初始原料，利用2‑氯乙胺盐酸盐和三氟乙酸酯、氨基乙酸酯盐酸盐反应生成1‑三氟乙酰基‑2‑哌嗪酮(Ⅲ),化合物Ⅲ再与水合肼、盐酸缩合成环得西他列汀中间体3‑三氟甲基‑5,6,7,8‑四氢‑1,2,4‑三唑[4,3‑a]吡嗪盐酸盐(Ⅱ)。本发明利用活性较强的三氟乙酰的羰基官能团与水合肼脱水成腙，不经分离，直接加入盐酸，分子内脱水生成三唑环。本发明的方法可避免使用硫酮，使用原料价廉易得，反应选择性高，流程短，工艺操作简便，绿色安全环保。
一种中间体衍生物制备方法