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[发明专利]一种四氢吡啶衍生物和六氢吡啶衍生物的制备方法-CN202210268953.0在审
发明人：王从洋;王泽龙 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2022-03-18 - 公布日： 2023-09-26 - 主分类号： C07D211/70 文献下载
摘要：本发明公开了一种四氢吡啶衍生物和六氢吡啶衍生物的制备方法。该制备方法包括如下步骤：在催化剂、碱存在下，式III或式IV所示吡啶盐与氢气经催化氢化反应，即分别得式I所示的1,2,3,6‑四氢吡啶衍生物和式II所示1,2,3,4,5,6‑六氢吡啶衍生物。本发明利用吡啶盐与氢气在催化剂与碱存在的条件下，在溶剂中进行反应，实现了1,2,3,6‑四氢吡啶衍生物和1,2,3,4,5,6‑六氢吡啶衍生物的合成。
一种吡啶衍生物制备方法

[发明专利]一种3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢9-羟基-2-甲基四氢-吡啶[1,2-α]嘧啶-4-酮的制备方法-CN200910049985.6有效
发明人：李悌聪;龚洪泉;冯建青;周凌云;胡静波 -专利权人：上海同昌生物医药科技有限公司
申请日： 2009-04-24 - 公布日： 2010-10-27 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种3-(2-氯乙基)-6，7，8，9-四氢9-羟基-2-甲基四氢-吡啶[1，2-α]嘧啶-4-酮的制备方法，该方法是以亲核性有机小分子催化剂为催化剂，将2-氨基-3-羟基吡啶和2-乙酰基吡啶按化学计量比环化反应得到3-(2-羟乙基)-9-羟基-2-甲基四氢-吡啶[1，2-α]嘧啶-4-酮，然后进行催化氢化得到二醇中间体3-(2-羟乙基)-6，7，8，9-四氢9-羟基-2-甲基四氢-吡啶[1，2-α]嘧啶-4-酮，再选择性氯化伯羟基，即得到帕潘立酮关键中间体：3-(2-氯乙基)-6，7，8，9-四氢9-羟基-2-甲基四氢-吡啶[1，2-α]嘧啶-4-酮。
一种乙基羟基甲基吡啶嘧啶制备方法

[发明专利]2, 3, 4, 5-四氢吡啶及其衍生物的制备方法-CN201310129693.X有效
发明人：秦兵兵;刘驰;郑毅;邓伟 -专利权人：上海凯赛生物技术研发中心有限公司
申请日： 2013-04-15 - 公布日： 2014-10-15 - 主分类号： C07D211/70 文献下载
摘要：本发明公开了一种2,3,4,5-四氢吡啶的制备方法，将戊二胺纯品、水溶液或戊二胺的有机溶剂溶液加热转化制得2,3,4,5-四氢吡啶。本发明还公开了2,3,4,5-四氢吡啶通过进一步氧化反应制得吡啶或者进一步还原反应制得哌啶的方法。本发明的2,3,4,5-四氢吡啶及其衍生物的制备方法是采用戊二胺为原料，具有绿色环保、合成工艺步骤简单、转化效率高的优点，具有广泛的工业应用前景。
吡啶及其衍生物制备方法

[发明专利]一种噻吩并四氢吡啶乙酸及其盐的制备方法-CN200510060719.5有效
发明人：王立新;唐毅;陈一;田芳 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司;中国科学院成都有机化学有限公司
申请日： 2005-09-08 - 公布日： 2007-03-14 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备噻吩并四氢吡啶乙酸及其盐(V)的方法。所述的噻吩并四氢吡啶乙酸盐制备方法包括如下步骤：式(VII)化合物在20－50％的碱水溶液中、相转移催化剂作用下于1－11atm压力条件下、80－200℃碱解得所述产物(V)；采用本发明所述的制备方法能够简单、高效地得到噻吩并四氢吡啶乙酸盐，为氯吡格雷等噻吩并四氢吡啶乙酸甲酯化合物的制备提供了重要中间体。
一种噻吩吡啶乙酸及其制备方法

[发明专利]作为抗原生动物药的新的双阳离子咪唑并[1,2－a]吡啶和5,6,7,8－四氢－咪唑并[1,2－a]吡啶化合物-CN200580007324.7无效
发明人：戴维·W.·博伊金;理查德·R.·蒂德韦尔;W.·戴维·威尔逊;穆罕默德·A.·伊斯梅尔 -专利权人：北卡罗来纳大学查珀尔希尔分校;佐治亚州立大学研究基金会公司
申请日： 2005-03-08 - 公布日： 2007-03-14 - 主分类号： C07D471/02 文献下载
摘要：本发明涉及通过给予个体有效量的双阳离子咪唑并吡啶化合物或双阳离子四氢－咪唑并吡啶化合物治疗有此需要的个体中微生物感染的方法，所述微生物感染包括原生动物病原体，例如布氏锥虫罗德西亚亚种(Trypanosoma本发明还涉及双阳离子咪唑并吡啶和双阳离子四氢－咪唑并吡啶的合成方法，以及所述新的双阳离子咪唑并吡啶和双阳离子四氢－咪唑并吡啶化合物本身。
作为抗原生动阳离子咪唑吡啶化合物

[发明专利]结晶四氢吡啶衍生物的方法及所得晶形-CN97180863.5无效
发明人： A·卡隆;B·法兰克;O·莫尼尔 -专利权人：萨诺费合成实验室
申请日： 1997-12-23 - 公布日： 2003-12-03 - 主分类号： C07D211/70 文献下载
摘要：本发明涉及结晶四氢吡啶衍生物的方法、由此得到的新晶形以及包含这种特定晶形四氢吡啶衍生物作为活性成分的药物组合物。
结晶吡啶衍生物方法所得晶形

[发明专利]3,4(,5)-取代的四氢吡啶-CN200680002380.6无效
发明人：升谷敬一;入江统;二本柳;鸟谷尾淳;金轮孝则 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2006-01-12 - 公布日： 2008-01-09 - 主分类号： C07D211/78 文献下载
摘要：有机化合物3，4(，5)-取代的四氢吡啶化合物，这些化合物用在温血动物的诊断和治疗性处置中，尤其用于治疗依赖于肾素活性的疾病；这类化合物制备药物制剂的用途，该制剂用于治疗依赖于肾素活性的疾病；这类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病的用途；包含3，4(，5)-取代的四氢吡啶化合物的药物制剂；和/或包含施用3，4(，5)-取代的四氢吡啶化合物的治疗方法，3，4(，5)-取代的四氢吡啶化合物的制造方法和用于其合成的新颖中间体和部分步骤。3，4(，5)-取代的四氢吡啶化合物具有式I的结构，其中各取代基和符号是如说明书所述的。
取代吡啶

[发明专利]一种吡啶并嘧啶类化合物及其制备方法-CN201610190077.9有效
发明人：罗维;余权;苑丽红;刘瑛;蔡慧华;许美玲;何旭伦;王强;李保庆 -专利权人：广东环境保护工程职业学院
申请日： 2016-03-29 - 公布日： 2017-06-23 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种吡啶并嘧啶类化合物及其制备方法。本发明所述吡啶并嘧啶类化合物为2‑(2‑吡啶)‑5,6,7,8‑四氢吡啶并[4,3‑d]嘧啶；其衍生物为2‑(2‑吡啶)‑6‑(2,3‑二氯苯甲酰基)‑5,7,8‑三氢吡啶并[4,3‑d]嘧啶，或2‑(2‑吡啶)‑6‑(2,4‑二氯苯甲酰基)‑5,7,8‑三氢吡啶并[4,3‑d]嘧啶。为了寻找新的抗癌药物，并进一步拓宽吡啶并嘧啶类化合物的研究领域，本发明合成了新型化合物2‑(2‑吡啶)‑5,6,7,8‑四氢吡啶并[4,3‑d]嘧啶及其衍生物，均未见文献报道。
一种吡啶嘧啶化合物及其制备方法

[发明专利]四氢吡啶并嘧啶衍生物及其制备方法和用途-CN201910382406.3有效
发明人：杨尊华;房元英;金一;王琦;欧阳辉;冯育林 -专利权人：江西中医药大学
申请日： 2019-05-07 - 公布日： 2020-04-28 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种四氢吡啶并嘧啶衍生物及其制备方法和用途，属于医药化学领域，该四氢吡啶并嘧啶衍生物具有式(I)的结构，该衍生物具有良好的GPR119激动活性和DPP‑4抑制活性的双重作用，可以作为抗糖尿病、本发明还提供该四氢吡啶并嘧啶衍生物的制备方法和包含作为活性组分的该四氢吡啶并嘧啶衍生物的药物组合物。
吡啶嘧啶衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种伊多塞班及其中间体的制备方法-CN202210166409.5在审
发明人：杨盟;孙璐;顾晓春 -专利权人：江苏丽源医药有限公司
申请日： 2022-02-23 - 公布日： 2022-05-17 - 主分类号： C07D513/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种伊多塞班及其中间体的制备方法，该工艺采用吡喃鎓四氟硼酸盐与2‑氨基‑5‑甲基‑4,5,6,7‑四氢噻唑并[5,4‑c]吡啶反应制成对应的吡啶鎓四氟硼酸盐，而后使吡啶鎓四氟硼酸盐与溴化盐直接生成2‑溴‑5‑甲基‑4,5,6,7‑四氢噻唑并[5,4‑c]吡啶，2‑溴‑5‑甲基‑4,5,6,7‑四氢噻唑并[5,4‑c]吡啶是合成伊多塞班重要的中间体，该方法不仅安全可控，收率较高，而且可一锅法进行，
一种塞班及其中间体制备方法

[发明专利]一种四氢吡啶并嘧啶类化合物及其制备方法和应用-CN201911179074.5有效
发明人：陈修文;何芊林;梁婉仪;钟明利;陈世杰;李亦彪;朱忠智 -专利权人：五邑大学
申请日： 2019-11-26 - 公布日： 2021-06-25 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种四氢吡啶并嘧啶类化合物。本发明所述四氢吡啶并嘧啶类化合物对受试人癌K562、HL‑60、HeLa、BGC‑823细胞具有良好的抑制作用，该类化合物既作为抗肿瘤试剂用于体外抗肿瘤活性筛选中，也可用于防治肿瘤的药物中。本发明还公开了所述四氢吡啶并嘧啶类化合物的制备方法，本发明所述制备方法可以实现邻氨基吡啶甲醇底物与不同的脒盐以中等到良好收率的四氢吡啶并嘧啶类化合物的合成，产物可广泛应用于生物医药和功能性材料领域。本发明还公开了所述四氢吡啶并嘧啶类化合物在制备抗肿瘤试剂或防治肿瘤药物中的应用。
一种吡啶嘧啶化合物及其制备方法应用

[发明专利]1,2,3,6－四氢－2,2,6,6－四甲基吡啶－N－氧化物的制备方法-CN98107747.1无效
发明人： M·考霍尔德 -专利权人：德古萨公司
申请日： 1998-03-14 - 公布日： 2003-02-05 - 主分类号： C07D211/94 文献下载
摘要：本发明涉及一种通过1，2，3，6-四氢-2，2，6，6-四甲基吡啶的催化氧化制备1，2，3，6-四氢-2，2，6，6-四甲基吡啶-N-氧化物的方法，其中，在碱土金属盐或其氢氧化物作催化剂的存在下，在水介质中，用过氧化氢氧化1，2，3，6-四氢-2，2，6，6-四甲基吡啶。
甲基吡啶氧化物制备方法

[发明专利]一种WXFL10203614中间体的动态动力学拆分方法-CN201911316935.X有效
发明人：王庆林;王涛;王彬彬;游本加;张莹;李晓明 -专利权人：卓和药业集团股份有限公司
申请日： 2019-12-19 - 公布日： 2022-04-05 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：将[7‑(甲基氨基)‑5,6,7,8‑四氢咪唑并[1,2‑a]吡啶‑2‑基]甲醇、乙酸乙酯与Novozym435混合，过滤，溶解浓缩，通过硅胶柱层析分离得到(R)‑7‑(甲基氨基)‑5,6,7,8‑四氢咪唑并[1,2‑a]吡啶‑2‑羟基乙酸酯；将(R)‑7‑(甲基氨基)‑5,6,7,8‑四氢咪唑并[1,2‑a]吡啶‑2‑羟基乙酸酯与酸试剂混合，得到所述(7R)‑7‑(甲基氨基)‑5,6,7,8‑四氢咪唑并[1,2‑a]吡啶‑2‑基]甲醇。
一种 wxfl10203614 中间体动态动力学拆分方法

[发明专利]一种制备盐酸普拉格雷的新工艺-CN201410002939.1有效
发明人：袁宇;陶义华;陈端腾 -专利权人：南京简成医药科技有限公司
申请日： 2014-01-06 - 公布日： 2018-08-10 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明公开了普拉格雷的新型合成工艺，提出了以4，5，6，7‑四氢噻吩并[3，2‑c]吡啶，苯甲醛，三乙酰氧基硼氢化钠为起始原料先经苄基保护生成5‑苄基‑4，5，6，7‑四氢噻吩并[3，2‑c]吡啶。再与氢溴酸溴化得到2‑溴‑5‑苄基‑4，5，6，7‑四氢噻吩并[3，2‑c]吡啶。然后以醋酸钯为催化剂，XPhos为配体催化合成2‑乙酰氧基‑5‑苄基‑4，5，6，7‑四氢噻吩并[3，2‑c]吡啶。再经加氢脱苄，最后与α‑溴代邻氟苄基环丙基酮偶联得到目标分子2‑乙酰氧基‑5‑(α‑环丙基羰基‑2‑氟苄基)‑4，5，6，7‑四氢噻吩并[3，2‑c]吡啶盐酸盐，即盐酸普拉格雷。
一种制备盐酸普拉新工艺

[发明专利]一种分离检测4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]吡啶盐酸盐及其有关物质的方法-CN201911281731.7有效
发明人：赵涛涛;黄婕;冯路平;王成;张伟;肖应国;张琦 -专利权人：武汉武药制药有限公司
申请日： 2019-12-13 - 公布日： 2022-10-18 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种高效液相色谱分离检测4,5,6,7‑四氢噻吩[3,2‑c]吡啶盐酸盐及其有关物质的方法。所述方法包括如下步骤：1)配制样品溶液：取4,5,6,7‑四氢噻吩[3,2‑c]吡啶盐酸盐样品，用流动相溶解，配制成4,5,6,7‑四氢噻吩[3，2‑c]吡啶盐酸盐的样品溶液；2)取所述样品溶液注入高效液相色谱仪中，记录色谱图，完成所述4,5,6,7‑四氢噻吩[3，2‑c]吡啶盐酸盐样品的分离检测；其中，所述高效液相色谱中，流动相为体积比为25:75‑5:95的有机相:25mmol/L磷酸二氢钾缓冲溶液；所述有机相为甲醇或乙腈本发明所述方法可对4,5,6,7‑四氢噻吩[3，2‑c]吡啶盐酸盐及其有关物质进行有效分离，从而实现血小板凝结抑制剂类药物原料药及制剂的质量控制。
一种分离检测噻吩吡啶盐酸及其有关物质方法

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