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[发明专利]一种二取代4-氯喹啉-3-甲腈衍生物及伯舒替尼的制备方法-CN201810166026.1有效
发明人：戚聿新;王宝昌;郭德乾;鞠立柱 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2018-02-28 - 公布日： 2021-01-01 - 主分类号： C07D215/54 文献下载
摘要：本发明提供一种二取代4‑氯喹啉‑3‑甲腈衍生物及伯舒替尼的制备方法。本发明以二取代邻硝基苯甲酸酯(Ⅱ)为原料，和乙腈于碱作用下缩合得式III化合物；式III化合物与氯甲酰化试剂经氯甲酰化反应得式Ⅳ1或式Ⅳ2化合物；式Ⅳ1化合物于加氢催化剂存在下经催化加氢环化制备7‑[3‑(4‑甲基‑1‑哌嗪)丙氧基]‑6‑甲氧基‑4‑氯‑喹啉‑3‑甲腈(Ⅰa)；或式Ⅳ2化合物经催化加氢环化、酸酐酰胺化制备6‑乙酰氨基‑7‑乙氧基‑4‑氯喹啉‑3‑甲腈(Ⅰb)。利用式Ⅰa或Ⅰb化合物可制备伯舒替尼、来那替尼或培利替尼。本发明的方法工艺流程短，操作简便，易于实现，成本较低，三废少，收率和纯度高，易于工业化生产。
一种取代氯喹衍生物伯舒替尼制备方法

[发明专利]一种4-取代基甲基-1-(2H)酞嗪酮的简便制备方法-CN201810151811.X有效
发明人：戚聿新;鞠立柱;张明峰;吕强三;李艳平 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2018-02-14 - 公布日： 2021-01-01 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种4‑取代基甲基‑1‑(2H)酞嗪酮(Ⅰ)的简便制备方法。该方法利用二G取代基苯(Ⅱ)和式Ⅲ化合物于溶剂A和碱存在下缩合，水解得到式Ⅳ化合物，然后式Ⅳ化合物或式Ⅳ化合物的酯化产物和水合肼缩合制备4‑(吡啶‑4‑基)甲基‑1‑(2H)酞嗪酮(ⅠA)或4‑(4‑氟‑3‑羧基苯基)甲基‑1‑(2H)酞嗪酮(ⅠB)，可用于制备瓦他拉尼和奥拉帕尼。本发明工艺流程简捷，反应重现性高，易于操作，产品稳定性好，纯度高。
一种取代甲基酞嗪酮简便制备方法

[发明专利]一种2,6-二氯-3-硝基吡啶的制备方法-CN201810171386.0有效
发明人：吕强三;鞠立柱;戚聿新 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2018-03-01 - 公布日： 2020-11-20 - 主分类号： C07D213/61 文献下载
摘要：本发明涉及一种2,6‑二氯‑3‑硝基吡啶的制备方法。该方法利用2‑硝基乙酸酯和2‑卤代丙烯酸酯于有机碱催化下进行1,4‑加成反应，然后和氨经环化反应制得2,6‑二羟基‑3‑硝基吡啶，再和氯代试剂经氯代反应制得2,6‑二氯‑3‑硝基吡啶。本发明不使用浓硫酸和硝酸，所用原料价廉易得，操作简便，条件温和，废水量少，安全环保，成本低。
一种硝基吡啶制备方法

[发明专利]一种2,6-吡啶二羧酸的制备方法-CN201810179946.7有效
发明人： 鞠立柱;张明峰;吕强三;戚聿新 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2018-03-05 - 公布日： 2020-10-30 - 主分类号： C07D213/80 文献下载
摘要：本发明提供一种2,6‑吡啶二羧酸的制备方法，利用1,7‑庚二酸或1,7‑庚二酸二酯(I)为原料，经卤代反应得到2,2,6,6‑四卤代物(II)，然后和氨经环化反应制得二氢吡啶衍生物(III)，再经氧化剂氧化或经氧化‑水解得到2,6‑吡啶二羧酸。本发明的方法原料价廉易得，制备方法简单、易于实现、安全环保，废水量小，成本低，产率和选择性高，副产物少，适于工业化生产。
一种吡啶二羧酸制备方法

[发明专利]一种4-(4-氨基苯基)吗啡啉-3-酮的制备方法-CN201710659739.7有效
发明人：戚聿新;刘月盛;鞠立柱;钱余锋;杨嘉民 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2017-08-04 - 公布日： 2020-10-02 - 主分类号： C07D265/32 文献下载
摘要：本发明涉及一种4‑(4‑氨基苯基)吗啡啉‑3‑酮(Ⅱ)的制备方法。利用羟基乙腈和1,2‑二卤乙烷发生取代反应制备卤代乙基氧基乙腈Ⅳ，然后与对硝基苯胺Ⅲ经取代反应、酸性下环化生成4‑(4‑硝基苯基)吗啡啉‑3‑酮Ⅴ，4‑(4‑硝基苯基)吗啡啉‑3‑酮Ⅴ经氢化还原得到4‑(4‑氨基苯基)吗啡啉‑3‑酮Ⅱ。本发明所用原料价廉易得，成本低；工艺路线简洁，安全环保；所设计的各步反应选择性高、产率高，为高纯度4‑(4‑氨基苯基)吗啡啉‑3‑酮的制备提供了保证，有利于高纯度利伐沙班的工业化生产。
一种氨基苯基吗啡制备方法

[发明专利]一种维生素B6的环保制备及尾气循环利用的方法-CN201711215597.1有效
发明人：戚聿新;李新发;吕强三;王成威;鞠立柱 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2017-11-28 - 公布日： 2020-10-02 - 主分类号： C07D213/66 文献下载
摘要：本发明涉及一种维生素B6的环保制备及尾气循环利用的方法。该方法以2‑氰基‑2‑顺丁烯‑1,4‑二醇为起始原料，和一氧化碳和氢气经过催化甲酰化反应制备2‑羟甲基‑3‑氰基‑4‑羟基正丁醛中间体，再和2‑氨基丙酸酯或2‑氨基丙酸酯盐酸盐缩合、成盐制备维生素B6。本发明不使用价格昂贵、生产过程废水量大的4‑甲基‑5‑烷氧基噁唑中间体，且尾气可循环利用用于合成初始原料，工艺过程环保，反应选择性高，产品纯度高，原子经济性高，适合于维生素B6的绿色工业化生产。
一种维生素 b6 环保制备尾气循环利用方法

[发明专利]一种2-氨基嘧啶-5-甲酸酯的简便制备方法-CN201810696618.4有效
发明人：崔庆荣;王保林;孙玉龙;鞠立柱 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2018-06-29 - 公布日： 2020-10-02 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明提供一种2‑氨基嘧啶‑5‑甲酸酯的简便制备方法。以2‑甲基丙烯酸酯为原料，依次和卤代试剂1经取代反应、与卤代试剂2经加成反应得到2,3,3‑三卤代‑2‑卤代甲基丙酸酯，所得2,3,3‑三卤代‑2‑卤代甲基丙酸酯和胍盐缩合制备2‑氨基嘧啶‑5‑甲酸酯。本发明方法所用原料廉价易得，成本低；制备方法简单，条件易于实现，操作安全性好；废水产生量少，绿色环保；目标产物收率和纯度高，适合工业化生产。
一种氨基嘧啶甲酸简便制备方法

[发明专利]一种4-甲基哌啶-3-酮及其衍生物的简便制备方法-CN201810316086.7有效
发明人：屈虎;戚聿新;鞠立柱;胡金山;周立山 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2018-04-10 - 公布日： 2020-10-02 - 主分类号： C07D211/74 文献下载
摘要：本发明涉及一种4‑甲基哌啶‑3‑酮及其衍生物的简便制备方法。本发明利用α‑甲基‑γ‑丁内酯和硝基甲烷反应制备1‑硝基‑3‑甲基‑5‑羟基正戊‑2‑酮，然后经磺酰氯试剂保护羟基得到1‑硝基‑3‑甲基‑5‑保护氧基正戊‑2‑酮，再经加氢还原硝基为氨基，同时环化得到4‑甲基哌啶‑3‑酮。本发明还提供由4‑甲基哌啶‑3‑酮制备2‑氯‑3‑氨基‑4‑甲基吡啶、N‑苄基‑4‑甲基哌啶‑3‑酮的方法。本发明所用原料价廉易得，条件温和，操作简便安全，反应选择性高，产品收率和纯度高，成本低，三废量少，绿色环保。
一种甲基哌啶及其衍生物简便制备方法

[发明专利]一种2,5-二氯吡啶的简便制备方法-CN201711020260.5有效
发明人：戚聿新;吕强三;李艳平;鞠立柱 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2017-10-27 - 公布日： 2020-09-01 - 主分类号： C07D213/61 文献下载
摘要：本发明提供一种绿色安全、简便的2,5‑二氯吡啶的制备方法。本发明以顺丁烯二酸二酯为初始原料，经和硝基甲烷缩合、加氢环化、氯代制备2,5‑二氯吡啶。本发明制备方法简单，易于操作，反应选择性高，产物收率、纯度高；本发明方法废水产生量少，绿色环保，反应安全性高；并且所用原料价廉易得，成本低。
一种吡啶简便制备方法

[发明专利]一种4-氟-5-羟基-2-甲基-1H-吲哚的制备方法-CN201810336663.9有效
发明人：刘月盛;戚聿新;王保林;鞠立柱;张明峰 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2018-04-16 - 公布日： 2020-08-18 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明提供一种4‑氟‑5‑羟基‑2‑甲基‑1H‑吲哚的制备方法，利用2‑氟‑3‑卤代‑6‑硝基甲苯为原料，与醇经取代反应制备2‑氟‑3‑GO取代基‑6‑硝基甲苯，然后与原乙酸三酯经缩合反应得到1‑(2‑氟‑3‑GO取代基‑6‑硝基苯基)‑2‑烷氧基丙烯，再经还原‑环化反应得到4‑氟‑5‑羟基‑2‑甲基‑1H‑吲哚。本发明方法安全绿色，操作简便，成本低，选择性高，最终产物收率和纯度高。
一种羟基甲基吲哚制备方法

[发明专利]一种高选择性的4-（4-氨基苯基）吗啡啉-3-酮的合成方法-CN201710948414.0有效
发明人：戚聿新;刘月盛;鞠立柱;钱余锋;杨嘉民 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2017-10-12 - 公布日： 2020-08-11 - 主分类号： C07D265/32 文献下载
摘要：本发明涉及一种高选择性的4‑(4‑氨基苯基)吗啡啉‑3‑酮的合成方法。该方法用对硝基卤苯和2‑氨基乙氧基乙酸酯于碱存在下缩合制备2‑(4‑硝基苯基)氨基乙氧基乙酸酯，然后于溶剂和加氢催化剂作用下经氢化还原得到2‑(4‑氨基苯基)氨基乙氧基乙酸酯，再经分子内脱醇环化生成4‑(4‑氨基苯基)吗啡啉‑3‑酮。本发明的反应路线反应选择性高，各步反应选择性高达99.0％以上，总收率高达96.0％。所用原料价廉易得，分离过程少，工艺路线简洁，废水量少，反应原子经济性高，过程绿色环保。
一种选择性氨基苯基吗啡合成方法

[发明专利]一种伊曲茶碱的环保制备方法-CN201810038819.5有效
发明人：戚聿新;鞠立柱;张明峰;吕强三 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2018-01-16 - 公布日： 2020-08-11 - 主分类号： C07D473/06 文献下载
摘要：本发明提供一种伊曲茶碱的环保制备方法，利用2‑甲基氨基氰基乙酸酯为初始原料，经过先酰胺化后环化或先环化后酰胺化反应，制备1,3‑二乙基‑5‑(N‑甲基‑N‑(E)‑3,4‑二甲氧基苯丙烯酰基)氨基‑6‑氨基脲嘧啶，然后再于碱存在下经环化制备伊曲茶碱。本发明方法原料价廉易得，步骤简单安全，绿色环保，成本低；所制备得到的产品色泽浅、纯度高、产率高。
一种茶碱环保制备方法

[发明专利]一种5-卤代-7-氮杂吲哚的简便制备方法-CN201810132792.6有效
发明人：戚聿新;张明峰;王胜;李广乾;鞠立柱 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2018-02-09 - 公布日： 2020-08-11 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种5‑卤代‑7‑氮杂吲哚的简便制备方法，本方法利用4,4‑二烷氧基正丁腈(Ⅱ)和2,3‑二卤代丙烯醛(Ⅲ)于溶剂和催化剂存在下，经1,4‑加成反应生成2,3‑二卤代‑4‑氰基‑6,6‑二烷氧基正己醛(Ⅳ)，然后于碱、氨、铵盐，经环化反应制备5‑卤代‑7‑氮杂吲哚(Ⅰ)。本发明所用原料价廉易得，工艺路线简短，废水排放量少，有利于环境保护。反应操作方便、反应选择性高、所得产品纯度高，收率高，成本低，有利于5‑卤代‑7‑氮杂吲哚的绿色工业化生产。
一种吲哚简便制备方法

[发明专利]一种色瑞替尼中间体及色瑞替尼的制备方法-CN201711087138.X有效
发明人：戚聿新;刘洁;鞠立柱 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2017-11-07 - 公布日： 2020-08-11 - 主分类号： C07D295/205 文献下载
摘要：本发明涉及一种色瑞替尼中间体及色瑞替尼的制备方法。所述色瑞替尼中间体化合物为4‑异丙氧基‑5‑胍基‑2‑N‑取代哌啶‑4‑基甲苯硝酸盐(Ⅶ)，其制备方法是利用2‑硝基‑4,5‑二甲基氯苯和异丙醇于碱存在下，经取代反应生成化合物III，然后和卤代乙醛缩二醇缩合、氨‑氯化铵‑硼氢化钠还原成环得到化合物Ⅳ；经过氨基保护得化合物Ⅴ；然后于溶剂中催化加氢还原硝基为氨基得到化合物Ⅵ；化合物Ⅵ和氰胺反应制备化合物Ⅶ。本发明还提供一种利用化合物Ⅶ制备色瑞替尼的方法。本发明方法原料价廉易得，操作简便，各单元反应选择性高，废水量少，绿色环保。
一种色瑞替尼中间体制备方法

[发明专利]一种阿维巴坦的简便制备方法-CN201711418424.X有效
发明人：戚聿新;王保林;徐欣;鞠立柱;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2017-12-25 - 公布日： 2020-08-04 - 主分类号： C07D471/08 文献下载
摘要：本发明提供一种阿维巴坦的简便制备方法，以哌啶‑5‑酮‑2S‑甲酸酯Ⅱ为原料，与O‑保护基羟胺盐酸盐发生缩合反应，然后经还原、手性拆分、碱性条件下水解得到5R‑取代基氧基氨基哌啶‑2S‑甲酸V；然后和光气、固体光气或双光气“一锅法”进行环脲化、酰氯化和酰胺化反应，经脱保护基、硫酸酯化、四丁基铵化成盐得{[(2S,5R)‑2‑氨基甲酰基‑7‑氧代‑1,6‑二氮杂环[3.2.1]辛烷‑6‑基]氧基}磺酰基四正丁基铵盐VII，最后经离子交换制得阿维巴坦I。本发明制备路线简便、易于操作、原料价格低，成本低、“三废”排放小，原子利用率高，经济环保，并且各步收率高，有利于阿维巴坦的工业化生产。
一种阿维巴坦简便制备方法