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[发明专利]胆酸中间体A3及其制备方法-CN202211272193.7在审
发明人：李斌;刘红;王平 -专利权人：湖南科瑞生物制药股份有限公司
申请日： 2022-10-18 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种胆酸中间体A3及其制备方法。所述胆酸中间体A3的制备方法包括：胆酸中间体A3的结构式为式A3所示，进行wittig反应，以甲苯或者四氢呋喃为溶剂，搅拌状态下加入式A2所示化合物和wittig试剂乙氧甲酰基亚甲基三苯基膦得到反应物体系，使反应物体系升温至回流状态反应预设时间直至反应完全，得到包括式A3所示化合物的反应产物，降至室温后，所述反应产物经后处理得到胆酸中间体A3。本发明提供一种反应条件温和的化学合成方法生产胆酸中间体A3和胆酸，以解决通过动物内脏提取胆酸带来的病毒传染的风险。
胆酸中间体 a3 及其制备方法

[发明专利]一种从酵母细胞壁中提取高纯度麦角甾醇的工业生产方法-CN202211562966.5在审
发明人：赵庆力;肖国庆;刘相 -专利权人：成都亚中生物制药有限责任公司
申请日： 2022-12-07 - 公布日： 2023-01-24 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种从酵母细胞壁中提取高纯度麦角甾醇的工业生产方法，将酵母细胞与提取溶剂在提取器中进行逆流提取，将提取得到的药液经过滤、浓缩后得到浸膏，再将浸膏经皂化、萃取、回流提取、精制后，制得纯度大于98.5%的麦角甾醇产品。本发明旨在解决现有麦角甾醇产品无法实现高纯度和高收率的产业化生产，利用逆流提取工艺，从酵母细胞中提取麦角甾醇，然后经皂化、萃取、回流提取、精制等一些列操作，即可制得产品纯度高且收率高的麦角甾醇，是一种环境友好型的生产工艺。
一种酵母细胞壁提取纯度麦角工业生产方法

[发明专利]用于制备胆汁酸类的方法-CN201880050481.3有效
发明人：刘德军;钱莹哲;李准镐;宋润石 -专利权人：玫帝托克斯股份有限公司
申请日： 2018-08-03 - 公布日： 2023-01-24 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本公开提供一种胆酸、脱氧胆酸或鹅脱氧胆酸、其酯或其药学上或化妆品学上可接受的盐的制备方法，以及例如，在方法1、1A、1B、2、3、3A和4中描述的有用的新型合成中间体。所述方法可以植物来源的类固醇例如脱氢表雄酮(DHEA)或乙酰基‑脱氢表雄酮(Ac‑DHEA)作为起始材料开始。所述方法可以植物来源的类固醇例如脱氢表雄酮(DHEA)或乙酰基‑脱氢表雄酮(Ac‑DHEA)作为起始材料开始。另外，本公开提供一种包括高纯度的，例如不含动物来源杂质的至少一种胆酸、脱氧胆酸或鹅脱氧胆酸、其酯或其药学上或化妆品学上可接受的盐的药学或化妆品学组合物及其用途。
用于制备胆汁方法

[发明专利]一种β-鼠胆酸的制备方法-CN202111338319.1有效
发明人：秦和平;张和平;刘涛;祝国祥;秦帅帅;林志锋;凌芬娜 -专利权人：中山百灵生物技术股份有限公司
申请日： 2021-11-12 - 公布日： 2023-01-24 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种β‑鼠胆酸的制备方法，该方法以猪胆酸(3α，6α，7α三羟基‑5β‑胆烷酸)为起始原料制备β‑鼠胆酸(3α，6β，7β‑三羟基‑5β‑胆烷酸)。本发明合成制备得到的鼠去氧胆酸，原料易得，且反应简单，副反应少，转化率高，适合大量生产。
一种鼠胆制备方法

[发明专利]一种24-胆烯烯酸乙酯中间体的制备方法-CN201811523942.2有效
发明人：杨杰;陈旭东;王梓成;吴志文;单晓燕 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2018-12-13 - 公布日： 2023-01-24 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种24‑胆烯烯酸乙酯中间体的制备方法。本发明提供了一种如式03所示的24‑胆烯烯酸乙酯中间体的制备方法，其包括如下步骤：在有机溶剂中，在锌、催化剂和碱性试剂存在下，将如式02所示的化合物与丙烯酸乙酯进行如下所示的烷基化反应，得到如式03所示的化合物即可；所述的锌与所述的式02所示的化合物的摩尔比为5:1～10:1。该制备方法，反应步骤短，收率高(至少在90％以上)，反应条件温和，试剂价格便宜，适合较大规模的合成。
一种 24 胆烯烯酸乙酯中间体制备方法

[发明专利]一种24-胆烯烯酸乙酯的制备方法-CN201811528872.X有效
发明人：杨杰;陈旭东;王梓成;吴志文;单晓燕 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2018-12-13 - 公布日： 2023-01-24 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种24‑胆烯烯酸乙酯的制备方法。本发明提供了一种如式04所示的24‑胆烯烯酸乙酯的制备方法，其包括如下步骤：步骤(1)、在有机溶剂中，在锌、催化剂和碱性试剂存在下，将如式02所示的化合物与丙烯酸乙酯进行如下所示的烷基化反应，得到如式03所示的化合物即可；步骤(2)、在水和有机溶剂中，在酸性试剂存在下，将步骤(1)中所述的如式03所示的化合物进行如下所示的反应，得到如式04所示的化合物即可。该制备方法，反应步骤短，收率高(二步总收率可达80％～91％)，反应条件温和，试剂价格便宜，实验设备要求低，适合较大规模的合成。
一种 24 胆烯烯酸乙酯制备方法

[发明专利]胆酸的合成方法-CN202211276850.5在审
发明人：李斌;刘红;王平;黎成杰 -专利权人：湖南科瑞生物制药股份有限公司
申请日： 2022-10-18 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明提供一种胆酸的合成方法。该方法包括以下步骤：将式SM所示化合物进行第一氧化反应得到式A1所示化合物；将式A1所示化合物进行消除反应得到式A2所示化合物；将式A2所示化合物进行wittig反应得到式A3所示化合物；将式A3所示化合物进行缩酮保护反应得到式A4所示化合物；将式A4所示化合物进行第二氧化反应得到式A5所示化合物；将式A5所示化合物进行第一水解反应得到式A6所示化合物；将式A6所示化合物进行氢化还原反应得到式A7所示化合物；将式A7所示化合物进行第二水解反应得到式A8所示化合物；将式A8所示化合物进行选择性还原反应得到胆酸。本发明提供一种合成胆酸的方法以解决动物内脏提取胆酸带来的病毒传染的风险，且具有反应条件温和的优点。
胆酸合成方法

[发明专利]一种7-脱氢胆固醇发酵液的纯化方法及其纯化中间体-CN202211227570.5在审
发明人：孙怡;夏洪志;牛堃;李江波;李古月 -专利权人：南通励成生物工程有限公司
申请日： 2022-10-09 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种7‑脱氢胆固醇发酵液的纯化方法及其纯化中间体，涉及食品技术领域。本发明提供了一种微生物发酵法制备7‑脱氢胆固醇的纯化中间体，为包括7‑脱氢胆固醇发酵液中固形物的多孔颗粒。本发明还提供了一种7‑脱氢胆固醇发酵液的纯化方法，包括对上述纯化中间体CO2超临界萃取得到7‑脱氢胆固醇。本发明通过7‑脱氢胆固醇发酵液中固形物与膨松剂混合制备得到了疏松多孔的纯化中间体，可提高CO2超临界萃取等后续提取纯化方法的收率和纯度，收率不低于98％，纯度不低于80％，弥补了目前发酵法生产7‑脱氢胆固醇的提取方法的空白。
一种脱氢胆固醇发酵纯化方法及其中间体

[发明专利]一种3-酮-4,22-二烯石胆酸酯及其制备方法-CN202211335855.0在审
发明人：杨开智;刘红;甘红星;李斌;龙能吟 -专利权人：湖南科瑞生物制药股份有限公司
申请日： 2022-10-28 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种3‑酮‑4,22‑二烯石胆酸酯的制备方法及3‑酮‑4,22‑二烯石胆酸酯产品的制备，该方法通过将化合物A、化合物B、化合物C和有机碱溶于第一溶剂中混合，升温至60～70℃进行缩合反应，缩合反应完成后，在有机碱催化下，升温至85～90℃进行脱羧反应，得到3‑酮‑4，22‑二烯石胆酸酯，其中，化合物A的结构式如式II所示：(式II)；化合物B的结构式如式III所示：(式III)；化合物C的结构式如式IV所示：(式IV)；其中，R为甲基、乙基或丙基；R1、R2、R3分别各自独立为烷基；有机碱与化合物A的体积质量比≥0.7mL：1g。本发明的制备方法工艺简单且收率高，所得产品纯度高。
一种 22 二烯石胆酸及其制备方法

[发明专利]一种从棉籽酸化油中提取植物甾醇的方法-CN201811033092.8有效
发明人：刘昆;谭利华;英幸福;袁利和 -专利权人：新疆昊睿新能源有限公司
申请日： 2018-09-05 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明是涉及一种一种从棉籽酸化油中提取植物甾醇的方法，分步：①将棉籽酸化油经过脱杂、脱水、高压水解、气相酯化工艺处理，得到含有脂肪酸甲酯、甾醇、维生素E等不皂化物的气相酯化液；②所得气相酯化液进行减压蒸馏，轻相馏出部分脂肪酸甲酯；③所得蒸馏重相和一定量氢氧化钾水溶液于反应器中，反应后得到含甾醇的皂化液；④将含甾醇的皂化液稀释且冷却温，进行不皂化物萃取；⑤将所得有机层水洗至中性后进行旋蒸浓缩，得到甾醇含量较高的浓缩液；⑥将所得浓缩液用95%乙醇加热溶解完全后，冷析、结晶得到纯度较高甾醇；然后控制温度，溶液中有晶体形成，干燥即可得到较高纯度甾醇。本发明提取甾醇纯度高，原料来源广泛，反应时间短。
一种棉籽酸化提取植物方法

[发明专利]一种具有光热双重响应性的手性过盈螺烯类分子马达及其制备方法-CN202211368852.7在审
发明人：杨槐;保金映;孙健 -专利权人：北京大学
申请日： 2022-11-03 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：一种具有光热双重响应性的手性过盈螺烯类分子马达及其制备方法，其中制备方法包括步骤：将硫酮类化合物和叠氮化合物在催化剂的作用下发生偶联反应生成带有活性位点的光驱动手性可翻转的过盈螺烯类化合物，然后将过盈螺烯类化合物与胆固醇或其衍生物反应以在过盈螺烯类化合物的至少一个活性位点接枝胆固醇基团。本发明制备得到的手性过盈螺烯类分子马达具有迅速的光响应性和温度依赖的热回复行为，同时也具有温度依赖的手性大小，取代基的存在不影响分子的光之异构化行为，有望应用并制备出较新一代的多响应材料，在智能软体材料，或者响应性光子晶体上有广泛的应用的前景。
一种具有光热双重响应手性盈螺烯类分子马达及其制备方法

[发明专利]神经活性类固醇及其使用方法-CN202180034459.1在审
发明人： F·G·萨利图罗;M·L·莫宁斯塔;M·J·布兰科-皮拉多 -专利权人：萨奇治疗股份有限公司
申请日： 2021-03-18 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本文提供了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2a、R2b、R3、R4a、R4b、R5、R6a、R6b、R11a、R11b、R15a、R15b、R16a、R16b、R18、R19、R20a、R20b、X、A、Z、q、u、r、s、t、m和n在本文中定义。本文还提供了包含式(I)的化合物的药物组合物和使用所述化合物例如治疗CNS相关病症的方法。
神经活性类固醇及其使用方法

[发明专利]一种高纯度植物源7-酮基石胆酸的合成方法-CN202211128887.3在审
发明人：仇文卫;李晨晨;蒋澄宇;顾向忠;叶如飞 -专利权人：江苏佳尔科药业集团股份有限公司;华东师范大学
申请日： 2022-09-16 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度植物源7‑酮基石胆酸(3α‑羟基‑7‑酮‑5β‑胆甾烷‑24‑酸)的合成方法，属于有机化学合成领域。以植物源化合物BA为原料，经过乙二醇或新戊二醇保护、氧化、Wittig反应、脱保护、还原、酯化、水解等步骤合成所述7‑酮基石胆酸。本发明合成植物源7‑酮基石胆酸所用原料BA廉价易得，安全性高，合成步骤操作简便，采用重结晶或打浆的纯化方法得到高纯度的7‑酮基石胆酸(液相纯度98％)，便于工业化生产。
一种纯度植物基石胆酸合成方法

[发明专利]胆酸中间体A8及其制备方法-CN202211272195.6在审
发明人：李斌;刘红;黎成杰 -专利权人：湖南科瑞生物制药股份有限公司
申请日： 2022-10-18 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种胆酸中间体A8及其制备方法。所述胆酸中间体A8的制备方法包括以下步骤：在特定溶剂中，使式A7所示化合物在碱性条件发生侧链水解反应，反应完成后降至室温，经第一后处理，得到胆酸中间体A8，所述特定溶剂为甲醇、乙醇、丙酮、四氢呋喃中的一种或者二氯甲烷和甲醇的混合物或者二氯甲烷和乙醇的混合物。本发明提供一种反应条件温和的化学合成方法生产胆酸中间体A8和胆酸，以常见的植物源化合物为原料，以解决通过动物内脏提取胆酸带来的病毒传染的风险。
胆酸中间体 a8 及其制备方法

[发明专利]一种具有显著乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制活性的三萜类化合物及其制备方法和应用-CN202111234944.1有效
发明人：杨理;陈惠琴;魏艳梅;梅文莉;戴好富 -专利权人：中国热带农业科学院热带生物技术研究所
申请日： 2021-10-22 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种三萜类化合物，从华褐孔菌的子实体中分离得到式I和式II所示的两个三萜类化合物，这两个化合物具有显著乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制活性，可作为潜在的治疗阿尔茨海默病药物或先导化合物的开发应用。本发明还提供了一种三萜类化合物的制备方法和应用。
一种具有显著乙酰胆碱酯酶抑制活性三萜类化合物及其制备方法应用