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[发明专利]溶血磷脂酸受体拮抗剂及其制备方法-CN202080004804.2在审
发明人：娄军;陈永凯;彭微;张轶涵;郭晓丹;柳力;刘军华;钱丽娜;王朝东 -专利权人：武汉朗来科技发展有限公司
申请日： 2020-01-15 - 公布日： 2021-05-07 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种溶血磷脂酸受体拮抗剂及其制备方法。申请人惊奇地发现，本发明的化合物具有高的LPAR1拮抗活性和选择性，且毒性低、代谢稳定性好，具有良好的药物开发前景，可以用于预防或治疗与LPAR1相关的疾病或病症。申请人还意外地发现，本发明部分化合物的IC50值可以低至300nM以下，甚至50nM以下。并且，本发明的化合物都具有较好的安全性，其CC50范围可高达200μM以上。此外，本发明的化合物在人、大鼠、小鼠中都具有较好的代谢稳定性，这样优异的抑制活性对于它们作为LPAR1抑制剂应用于上述疾病或病症而言是令人非常期待的。此外，本发明化合物的制备方法简单，反应条件温和，产品收率高，适于工业化生产。
溶血磷脂酸受体拮抗剂及其制备方法

[发明专利]1-(4-氯苯基)-2-环丙基丙酮肟噁唑甲基醚及其应用-CN201910438732.1在审
发明人：胡艾希;陈佳;闫忠忠 -专利权人：湖南大学
申请日： 2019-05-24 - 公布日： 2020-11-24 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明涉及式Ⅰ所示1‑(4‑氯苯基)‑2‑环丙基丙酮肟噁唑甲基醚及其农药学上可接受的盐及其在制备杀虫剂中的应用：其中，R选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、氰基。(E)‑1‑(4‑氯苯基)‑2‑环丙基丙酮肟2‑(4‑氯苯基)‑4‑噁唑甲基醚晶体结构，其晶胞参数如下：单斜晶系,空间群P21/c，β＝95.202(7)°,Z＝4,T＝273.15K，F(000)＝864.0，Mr＝415.30，Dx＝1351g.m‑3，μ＝0.338mm‑1，S＝1.066。
氯苯丙基丙酮肟噁唑甲基及其应用

[发明专利]一种2,4-二取代恶唑类化合物的微波制备方法-CN202010896490.3在审
发明人：张佩佩;翁建全;谭成侠;刘幸海 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2020-08-31 - 公布日： 2020-11-13 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种2,4‑二取代恶唑类化合物的微波制备方法。它包括如下步骤：取代羧酸和氯化亚砜升温回流反应，反应结束之后，旋蒸除去过量的氯化亚砜，得到黄色透明液体取代酰氯，而后加入二氯甲烷稀释备用；在冰浴条件下，搅拌下将取代酰氯滴加到氨水中，酰氯滴加完毕后撤去冰浴，室温下搅拌，溶液中出现大量的白色固体，反应结束后抽滤、烘干得到取代酰胺。在CEM设计的压力反应罐中装入取代酰胺和二氯甲烷，三乙胺以及α‑溴代羰基化合物。将混合物在CEM DISCOVER 2.0环形聚焦单模微波合成仪中进行辐照。通过使压缩空气通过微波腔来将混合物冷却至室温。冷却后过滤目标化合物。用乙醇将粗固体重结晶，得到2,4‑二取代恶唑类化合物。
一种取代恶唑类化合物微波制备方法

[发明专利]噁唑化合物晶体-CN201980022064.2在审
发明人：金井直彦;安富贵之;广田良辅 -专利权人：大塚制药株式会社
申请日： 2019-04-03 - 公布日： 2020-11-06 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明提供了一种对PDE4有特异性抑制活性的特异性噁唑化合物的晶体，并且所述晶体显示出优异的稳定性。具体地，本发明提供了一种由式(5)表示的噁唑化合物的晶体，其中在用CuKα特征X射线测量的X射线粉末衍射图中，所述晶体在9.6±0.2、19.1±0.2和21.2±0.2的衍射角2θ(°)处有峰。
化合物晶体

[发明专利]一种用于制备抗菌聚合物的链转移剂及其制备方法-CN202010734673.5在审
发明人：吴张峰;陈继云 -专利权人：吴张峰
申请日： 2020-07-27 - 公布日： 2020-10-30 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明公开一种用于制备抗菌聚合物的链转移剂及其制备方法；用于制备抗菌聚合物的链转移剂具有以下所示结构：式中R为本发明制备用于制备抗菌聚合物的链转移剂的合成工艺操作简单，没有产生有毒副产物，合成原料价格低廉；将该链转移剂用于制备得到的聚合物具有良好的杀菌作用，且该链转移剂可作为润滑油添加剂，具有良好的抗磨减摩作用。
一种用于制备抗菌聚合物链转移及其方法

[发明专利]有机发光材料及其制备方法、有机发光器件-CN201910416911.5有效
发明人：汪亚民 -专利权人：武汉华星光电半导体显示技术有限公司
申请日： 2019-05-20 - 公布日： 2020-10-13 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种有机发光材料及其制备方法、有机发光器件，所述有机发光材料具有苯并菲衍生物，其具有良好的平面性和强烈的可见π‑π*吸收能力，同时具有高量子产率的荧光发射能力，因此，具有大π共轭体系的苯并菲衍生物具有高效电子传输特性，其作为一种高效的吸电子基团会增加电荷迁移效率，有效提高了有机发光器件的发光效率。
有机发光材料及其制备方法器件

[发明专利]一种多氟烯基取代的恶唑化合物及其制备方法-CN202010666373.8在审
发明人：褚雪强;沈志良;葛丹华;赵世文 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2020-07-10 - 公布日： 2020-10-09 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种多氟烯基取代的恶唑化合物及其制备方法。本发明通过将由N‑酰基烯胺化合物与全氟烷基碘化物混合而成的反应原料加入到碱促进剂以及溶剂中，在空气氛围、室温条件下搅拌反应1～24小时，TLC检测确定反应进程，反应结束后得到反应液；最后将所述反应液依次经过洗涤、萃取和干燥处理，再通过柱层析分离得到多氟烯基取代的恶唑化合物。本发明制备方法中所需原料简单易得，具有多样的官能团耐受性和底物范围，且能引入天然产物和药物活性分子骨架；本发明制备方法反应条件温和，无需昂贵的过渡金属催化剂，符合绿色、经济化学的要求；本发明制备方法无需预先构建合成五元恶唑杂环，具有最高的步骤经济性。
一种多氟烯基取代化合物及其制备方法

[发明专利]邻羟基苯基唑类衍生物作为有机蓝光材料的应用-CN201710002040.3有效
发明人：游劲松;李必进;兰静波;吴迪;高戈 -专利权人：四川大学
申请日： 2017-01-03 - 公布日： 2020-09-11 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明属于一类高量子效率的蓝色有机分子材料及其制备方法。所述蓝色有机分子材料是一类邻羟基苯基唑类化合物，无论在溶液中还是固态膜中，都只展示了单一的烯醇式发射，具有很好的蓝光发射性质。所述高量子效率的蓝光有机分子材料较好的热稳定性；所述高量子效率的蓝光有机分子材料的合成路线为直接交叉氧化偶联反应，与传统的缩合反应制备技术相比，缩短了较为冗长的有机合成步骤，提高了合成反应总产率，降低了成本，避免产生大量废弃物，合成路线简便、快速，可以高效快速获得蓝光分子库。该类高量子效率的蓝色邻羟基苯基唑类化合物在甲苯溶液中荧光发射峰位于420‑434纳米，发光色坐标为CIE(0.15,0.05~0.07)，量子产率高达84‑88%。
羟基苯基衍生物作为有机材料应用

[发明专利]一种合成2，5-二取代恶唑化合物的制备方法-CN201710779148.3有效
发明人：张硕;彭丹;赵宁;李冰;于一涛;牟秋红;王峰 -专利权人：山东省科学院新材料研究所
申请日： 2017-09-01 - 公布日： 2020-07-31 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成2，5‑二取代恶唑化合物的制备方法，以N‑（炔丙基）芳基酰胺和芳基酰氯由三价铁化合物催化发生环化偶联的串联反应，一步法生成一系列恶唑化合物，收率83%~95%。本方法操作简单，原料和试剂简单，反应产率较高，避免了传统方法前体制备麻烦，催化剂昂贵、条件苛刻的缺点，产物易分离纯化，适用于多种取代的恶唑类化合物。
一种合成取代化合物制备方法

[发明专利]溶血磷脂酸受体拮抗剂及其制备方法-CN201910037048.2在审
发明人：娄军;陈永凯;彭微;张轶涵;郭晓丹;柳力;刘军华;钱丽娜;王朝东 -专利权人：武汉朗来科技发展有限公司;武汉启瑞药业有限公司
申请日： 2019-01-15 - 公布日： 2020-07-21 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种溶血磷脂酸受体拮抗剂及其制备方法。申请人惊奇地发现，本发明的化合物具有高的LPAR1拮抗活性和选择性，且毒性低、代谢稳定性好，具有良好的药物开发前景，可以用于预防或治疗与LPAR1相关的疾病或病症。申请人还意外地发现，本发明部分化合物的IC50值可以低至300nM以下，甚至50nM以下。并且，本发明的化合物都具有较好的安全性，其CC50范围可高达200μM以上。此外，本发明的化合物在人、大鼠、小鼠中都具有较好的代谢稳定性，这样优异的抑制活性对于它们作为LPAR1抑制剂应用于上述疾病或病症而言是令人非常期待的。此外，本发明化合物的制备方法简单，反应条件温和，产品收率高，适于工业化生产。
溶血磷脂酸受体拮抗剂及其制备方法

[发明专利]一种由苯乙酮类化合物与过硫酸铵及二甲基亚砜共同构建2,4二芳基噁唑的方法-CN201810430446.6有效
发明人：郭灿城;曹重仲;郭欣 -专利权人：沅江华龙催化科技有限公司
申请日： 2018-05-08 - 公布日： 2020-04-21 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种由苯乙酮类化合物与过硫酸铵及二甲基亚砜共同构建2,4二芳基恶唑的方法，该方法是将苯乙酮类化合物在含过硫酸铵与TBAI的DMSO溶液体系中进行环化反应，即得2,4二芳基恶唑，该方法利用廉价的苯乙酮类化合物、过硫酸铵及二甲基亚砜等作为原料，在温和反应条件及在无重金或贵金属催化作用下，通过一锅法高产率合成2,4二芳基恶唑类化合物，有利于工业化生产。
一种酮类化合物硫酸铵二甲基亚砜共同构建二芳基噁唑方法

[发明专利]一种恶唑杂环化合物的合成方法-CN201911265483.7在审
发明人：李剑;陆雪陈;刘莉 -专利权人：常州大学
申请日： 2019-12-11 - 公布日： 2020-04-07 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明属于有机合成及药物技术领域。具体涉及一种恶唑杂环化合物的合成方法。本发明以芳基醛和三氮唑衍生物作为原料，在三氯甲烷和醋酸铑催化剂存在的条件下，加热发生反应，得到恶唑杂环化合物。使用本发明提出的方法，在加热搅拌条件下，反应3‑12小时，即可以较高产率得到恶唑杂环类衍生物。本发明方法用简单易得的原料，一步法简便高效地合成了恶唑杂环类衍生物，为合成恶唑杂环衍生物提供了一条简单高效，底物普适性广的合成新方法。
一种杂环化合物合成方法

[发明专利]一种2,4二取代噁唑的合成方法-CN201810430448.5有效
发明人：郭灿城;曹重仲;郭欣 -专利权人：沅江华龙催化科技有限公司
申请日： 2018-05-08 - 公布日： 2020-02-21 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种2,4二取代噁唑的合成方法，该方法是将甲基酮类化合物在含过硫酸铵与卤素盐和/或卤素单质的DMSO溶液体系中进行环化反应，即得2,4二取代噁唑，该方法利用廉价的甲基酮类化合物、季铵盐及二甲基亚砜等作为原料，在温和反应条件及在无重金或贵金属催化作用下，通过一锅法高产率合成2,4二取代噁唑类化合物，有利于工业化生产。
一种取代合成方法

[发明专利]一种2-(噁唑基)乙胺的制备方法-CN201910868491.4在审
发明人：蒋德宏;杨雄;代瑞阳;武军晨;白峰 -专利权人：成都睿智化学研究有限公司
申请日： 2019-09-16 - 公布日： 2019-12-03 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑(噁唑基)乙胺的制备方法；本发明2‑(噁唑基)乙胺的制备方法，有效避免噁唑开环副反应，重复性好，转化率和收率高，易纯化；反应条件温和，安全性高，降低对操作人员的安全隐患，降低了生产的操作安全等级，绿色环保；得到的2‑(噁唑基)乙胺产品纯度高，质量好，有利于实现工业化。
乙胺制备安全隐患操作安全产品纯度反应条件绿色环保副反应开环收率生产

[发明专利]一种2;4二芳基恶唑的合成方法-CN201810430450.2有效
发明人：郭灿城;曹重仲;郭欣 -专利权人：沅江华龙催化科技有限公司
申请日： 2018-05-08 - 公布日： 2019-11-05 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种2,4二芳基恶唑的合成方法，该方法是将芳基甲酮类化合物在含过硫酸铵与卤素季铵盐的DMSO溶液体系中进行环化反应，即得2,4二芳基恶唑，该方法利用廉价的芳基甲酮类化合物、季铵盐及二甲基亚砜等作为原料，在温和反应条件及在无重金或贵金属催化作用下，通过一锅法高产率合成2,4二芳基恶唑类化合物，有利于工业化生产。
二芳基恶唑芳基甲酮类化合物季铵盐合成恶唑类化合物二甲基亚砜高产率合成催化作用过硫酸铵环化反应温和反应贵金属一锅法