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[发明专利]一种合成氟啶胺的方法-CN202111224263.7在审
发明人：岳晟;顾建波;高丰;李明;吕述清;赵亚博 -专利权人：江苏禾裕泰化学有限公司
申请日： 2021-10-20 - 公布日： 2021-12-24 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成氟啶胺的方法；包括以下步骤：S1：将2‑氨基‑3‑氯‑5‑三氟甲基吡啶、4‑氯－3，5‑二硝基三氟甲苯、乙腈和碱性试剂，反应30min，升温回流4‑6h；S2：降至室温，过滤，用乙腈冲洗，将滤液升温至40℃，缓慢加入氯化试剂，40℃下反应3h，升温回流2h，排出酸性气体；S3：反应液蒸馏出乙腈时，停止蒸馏，加入水，过滤，烘干，即得氟啶胺，本方法使用较弱的碱参与反应，不会使4‑氯－3，5‑二硝基三氟甲苯发生水解，因此不会生成有毒物质M465，并且采用本方法制备的氟啶胺产品的含量和收率都很高，制备方法简单，工艺合理、节省成本、不产生废气。
一种合成氟啶胺方法

[发明专利]可用于治疗癌症和糖尿病的6-芳基-4-吗啉-1-基吡啶酮化合物-CN202111121825.5在审
发明人：杰西卡·马丁松;马丁·安德松;约翰·林德斯特罗姆;里卡德·福斯布罗姆;弗雷德里克·拉姆;托拜厄斯·因曼;詹妮·维克兰德 -专利权人：思普瑞特生物科学公司
申请日： 2017-02-17 - 公布日： 2021-12-07 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本申请涉及可用于治疗癌症和糖尿病的6‑芳基‑4‑吗啉‑1‑基吡啶酮化合物。本发明提供了新颖的式(I)的6‑芳基或6‑杂芳基4‑吗啉‑4‑基‑吡啶‑2‑酮化合物、含有这样的化合物的药物组合物、以及用于在疾病的治疗中使用这样的化合物的方法，所述疾病包括癌症、糖尿病、炎性疾病、神经退行性紊乱、心血管紊乱和病毒感染；其中R1、R2、R3和R4如说明书中所定义。
用于治疗癌症糖尿病芳基吗啉吡啶化合物

[发明专利]N-取代磺酰胺化合物及其制造方法-CN201580031056.6有效
发明人：山本康仁;大上雅良;和田幸周 -专利权人：宇部兴产株式会社
申请日： 2015-06-10 - 公布日： 2021-12-03 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明涉及通式(3)所示的N‑取代磺酰胺化合物的制造方法，其包含如下工序：使通式(1)所示的磺酰胺化合物与通式(2)所示的卤化有机化合物在碳酸铯或碳酸钾的存在下、在有机溶剂中反应。
取代磺酰胺化合物及其制造方法

[发明专利]一个托拉塞米新杂质及其制备方法-CN202010384905.9在审
发明人：杨鑫;徐卓业 -专利权人：南京恒正药物研究院有限公司
申请日： 2020-05-06 - 公布日： 2021-11-09 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：一个托拉塞米新杂质及其制备方法。本发明涉及了一个托拉塞米新杂质，即TL‑Imp07：4‑间甲苯氨基‑N‑[（4‑间甲苯氨基吡啶‑3‑基）磺酰基]吡啶‑3‑磺酰胺；TL‑Imp07的制备方法由4‑氯‑3‑吡啶磺酰胺经缩合、氨化反应并纯化得到。该组杂质结构新颖，本发明为首次报道，对托拉塞米原料药及制剂的质量控制有着重大意义，同时制备方法具有方法简单，操作方便，产品纯度高等特点，可应用于托拉塞米的杂质对照品研究。
一个托拉塞米新杂质及其制备方法

[发明专利]新型衣壳蛋白装配抑制剂-CN202110806054.7在审
发明人：张寅生;敖汪伟;李元;沈杭州;柳英帅;李东旭;刘保民;王辉;陆鹏 -专利权人：正大天晴药业集团股份有限公司
申请日： 2017-09-18 - 公布日： 2021-09-24 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，涉及一种新型衣壳蛋白装配抑制剂，具体而言，涉及式I所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、制备方法、药物组合物及医药用途，包括用于治疗受益于衣壳蛋白装配抑制的疾病的用途，尤其是乙型肝炎病毒感染引起的疾病，其中，通式I中A、M、L、D的定义与说明书的定义相同。A‑M‑L‑DI。
新型蛋白装配抑制剂

[发明专利]一种培西达替尼中间体的合成方法-CN202110861568.2在审
发明人：刘明星;童航;詹一丰 -专利权人：武汉格迪泰健康科技有限公司
申请日： 2021-07-29 - 公布日： 2021-09-24 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明提出了一种培西达替尼中间体的合成方法，所述方法具体包括：以6‑氨基烟酸酯类化合物和6‑三氟甲基烟醛为原料，合成化合物I，以化合物I作为原料，经还原剂还原反应生成[6‑({[6‑(三氟甲基)吡啶‑3‑基]甲基}氨基)吡啶‑3‑基]甲醇；以[6‑({[6‑(三氟甲基)吡啶‑3‑基]甲基}氨基)吡啶‑3‑基]甲醇作为原料，经氧化剂氧化反应生成6‑({[6‑(三氟甲基)吡啶‑3‑基]甲基}氨基)吡啶‑3‑甲醛。本发明的合成方法具有原料廉价易得、操作简便、反应条件温和产率高(总产率大于58.62％)等优势，可实现规模化生产，降低培西达替尼的生产成本，从而提高产品市场竞争力。
一种培西达替尼中间体合成方法

[发明专利]一种α-芳基-α-(5-吡啶基)乙酸酯衍生物的合成方法-CN201811155413.1有效
发明人：曾伟;谢海生 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2018-09-30 - 公布日： 2021-09-21 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明公开了一种a‑芳基‑a‑(5‑吡啶基)乙酸酯衍生物的合成方法，该方法包括以下步骤：将吡啶衍生物与苯基重氮酯溶于溶剂中，在催化剂、添加剂存在的条件下，于60‑120℃下反应，生成a‑芳基‑a‑(5‑吡啶基)乙酸酯衍生物；所述2‑吡咯烷基吡啶与苯基重氮乙酸甲酯的摩尔比为1:1‑1:6。本发明的方法简便、高效，区域选择性高。所用到的原料廉价易得，本制备方法对空气不敏感。另外整个实验操作过程简单易行，步骤简便，产物易纯化。
一种芳基吡啶乙酸衍生物合成方法

[发明专利]一种CDK9抑制化合物及其应用-CN202110628859.7在审
发明人：吴振;刘文;方美娟;郭凯强;匡志坚;王超杰;陈静威;陈俊;秦静波 -专利权人：厦门大学
申请日： 2021-06-04 - 公布日： 2021-09-03 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明公开了一种CDK9抑制化合物及其应用，其结构式为其中，A为烷基二胺，X为卤素或H，R为取代苄基。本发明可作为CDK9抑制剂，下调癌细胞PD‑L1，用于肿瘤免疫疗法以及艾滋病治疗。
一种 cdk9 抑制化合物及其应用

[发明专利]芳烃受体拮抗剂及其使用方法-CN201980070532.3在审
发明人： A.博伊塔诺;M.库克;K.A.冈卡尔维斯;M.霍班 -专利权人：美真达治疗公司
申请日： 2019-09-04 - 公布日： 2021-08-13 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本公开涉及芳烃受体拮抗剂以及通过在这些试剂存在下培养造血干细胞或祖细胞来调节芳烃受体活性和扩增造血干细胞的方法。此外，本公开提供了通过施用这些芳烃受体拮抗剂来治疗各种疾病(例如癌症)的方法。此外，本公开提供了通过施用扩增的造血干细胞来治疗患者的各种疾病的方法。本公开进一步提供了包含可用于造血干细胞扩增的芳烃受体拮抗剂的试剂盒。本公开进一步涉及包含化合物的药物组合物以及治疗或预防其中芳烃受体起作用的疾病的方法。
芳烃受体拮抗剂及其使用方法

[发明专利]一种杂环三芳胺化合物及含有其的有机光电器件-CN202110371656.4在审
发明人：王鹏;王子兴;张迪;高春吉;陈清泉;吕伯彦 -专利权人：浙江华显光电科技有限公司
申请日： 2021-04-07 - 公布日： 2021-08-13 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明提供了一种杂环三芳胺化合物及含有其的有机光电器件。杂环三芳胺化合物含杂环芳基及吸电子基团，其结构式由通式(1)表示：进一步，提供了一种由以上材料制备的有机光电器件，特别是改善驱动电压，效率和寿命的有机发光器件。
一种杂环三芳胺化合物含有有机光电器件

[发明专利]一种取代吡啶的制备方法-CN202010293683.X有效
发明人：张治国;颜吉校;张富成 -专利权人：杭州瑞思新材料有限公司
申请日： 2020-04-15 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明公开了一种取代吡啶的制备方法，包括在基于文丘里效应的喷射环路反应器中，首先进行氮气置换，然后通过物料进料口依次加入丙烯酸和4‑氰基吡啶原料，在70‑110℃开启外循环泵进行高速喷射混合，将氯化氢原料通过气体原料进料口缓慢加入喷射环路反应器中，通过喷射式混合器喷射混合并实现物料之间的充分反应等步骤，本发明采用了新型的基于文丘里效应的喷射环路反应器，替代了传统的搅拌釜式反应器，极大的促进了反应器中各个反应物种间的传质，从而使得反应可以处于动力学控制，反应原料在泵的作用下向前喷射推进时，会产生强大的吸力，自动地吸入反应釜中的气相反应物料，从而在剧烈的湍流流动中获得极佳的传质效果。
一种取代吡啶制备方法

[发明专利]一种制备4-二甲氨基吡啶的方法-CN202010293463.7有效
发明人：张治国;颜吉校;张富成 -专利权人：杭州瑞思新材料有限公司
申请日： 2020-04-15 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明涉公开了一种制备4‑二甲氨基吡啶的新方法，包括在反应釜中投入丙烯酸原料，投入浓盐酸原料，投入对苯二酚，升温搅拌，在温度80‑100℃下搅拌反应2‑4小时；在温度80‑100℃下，慢慢加入4‑氰基吡啶原料，加料时间为1‑2小时，加料完成后，继续反应1‑2小时，减压蒸馏回收过量的盐酸等步骤，本发明根据反应机理和反应动力学原理，首先让丙烯酸原料与廉价的盐酸原料进行反应，从而避免盐酸直接与4‑氰基吡啶成盐后降低了丙烯酸的反应几率。本发明中丙烯酸得到了充分活化从而能与4‑氰基吡啶发生充分的基团保护反应。同时投入对苯二酚作为丙烯酸的阻聚剂，从而保证高温下不发生其他副反应。
一种制备二甲氨基吡啶方法

[发明专利]有机双功能催化剂及其制备方法和立构规整的生物降解聚酯及其制备方法-CN202010020501.1在审
发明人：陶友华;李茂盛;张帅 -专利权人：中国科学院长春应用化学研究所
申请日： 2020-01-09 - 公布日： 2021-07-09 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明涉及一种有机双功能催化剂及其制备方法和立构规整的生物降解聚酯及其制备方法。本发明的有机双功能催化剂是通过异氰酸酯或异硫氰酸酯和吡啶胺类化合物反应得到的。该催化剂通过硫脲活化氨基酸来源的O‑羧基环内酸酐单体，吡啶亲核加成单体，利用邻近基团的放大效应，可以在温和的条件下对OCA单体进行可控的开环聚合，制备高度等规、分子量可控的功能化聚酯。聚合所用的溶剂可以是氯仿、甲苯、二氯甲烷等，聚合温度范围是25～50℃，立构规整度在60％～90％之间可调。在上述聚合条件下，24～48小时内单体转化率可达99％。所得到的聚酯分子量可控，熔点高达150℃。聚酯的分子量在2万‑10万之间变化，为工业应用提供了广泛的前景。
有机功能催化剂及其制备方法规整生物降解聚酯

[发明专利]吡啶-2-基吡啶化合物及其使用方法-CN201680042581.2有效
发明人：桥本勇辉;冈田胜己;小松史宜;梶田理;小林朝巳 -专利权人：日本曹达株式会社
申请日： 2016-07-26 - 公布日： 2021-07-09 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：一种式(I)表示的化合物。式(I)中，A‑表示卤素离子、苯磺酸根离子、烷基磺酸根离子等。X表示卤素基团等。a为0～4中的任一整数。Y表示C1～C8烷基等。b为0～5中的任一整数。
吡啶化合物及其使用方法

[发明专利]一种三元吡啶配体及其制备方法-CN202110183387.9在审
发明人：束庆海;韩彤雨;吕席卷;马仙龙;王满曼;吴启才;束红年;蒋教平;尚凤琴;杜君宜;王俊峰 -专利权人：北京理工大学
申请日： 2021-02-09 - 公布日： 2021-06-25 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明涉及一种三元吡啶配体及其制备方法，属于炸药检测领域。所述三元吡啶配体NDPM的结构式如下：本发明涉及的一种三元吡啶配体NDPM，可与TNP形成NDPM‑TNP络合物，络合物形成过程中三元吡啶配体NDPM的荧光强度与TNP浓度间可建立良好的线性关系；络合比为NDPM:TNP＝1:3的络合物形成后，由于其具有富电子的特性，该络合物可与TNP分子发生π‑π堆积，导致络合物发生荧光淬灭，淬灭过程中络合物的荧光强度与TNP浓度之间建立良好的线性关系；因此，在0～15倍当量的浓度范围内，NDPM都会对TNP产生灵敏的响应；并且根据最大发射波长是否小于376nm可快速判断TNP的浓度范围。
一种三元吡啶及其制备方法