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[发明专利]N-2-吡啶基苯甲亚胺类衍生物及其制备方法与应用-CN202210986209.4在审
发明人：许瑞波;黄逸文;吴江萌;王晓莹;张宣洪;佟萍 -专利权人：江苏海洋大学
申请日： 2022-08-17 - 公布日： 2022-10-21 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明公开了一类N‑2‑吡啶基苯甲亚胺类衍生物及其制备方法与应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，以5‑位甲基或溴取代的2‑氨基吡啶与取代的羟基苯甲醛为原料，在有机溶剂中经搅拌、加热反应后，过滤、静置、析出固体，经重结晶纯化得到目标产物。该系列N‑2‑吡啶基苯甲亚胺类衍生物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、溶藻性弧菌和副溶血性弧菌具有良好抑菌活性；同时，对DPPH自由基也表现出优良的清除作用。进而推断本发明所述衍生物具有良好生物活性，可应用于新型抑菌剂、抗氧化剂等方面。
吡啶基苯甲亚胺衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种二芳香基乙烯衍生物及其制备方法和应用-CN202110640323.7有效
发明人：吴泽辉;吉训明;程雪波;郑伟;陈华龙 -专利权人：首都医科大学脑重大疾病研究中心（北京脑重大疾病研究院）
申请日： 2021-06-08 - 公布日： 2022-10-04 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明提供一种二芳香基乙烯衍生物，其结构式如式Ⅰ所示；其中，R1为CH3(甲基)或CD3(氘代甲基)；R2选自C1‑8饱和烷氧基或烷氨基、取代的C2‑6不饱和烷氧基或烷氨基；R3选自或R4选自或且R3和R4中至少一个为含N基团；R5为离去基团；R6为Boc酸酐或H。本发明还提供了上述二芳香基乙烯衍生物的制备方法及应用。本发明提供的二芳香基乙烯衍生物，对Aβ斑块具有更高的亲和力和特异性，且稳定性有所提高，有望提高靶向Aβ斑块相关疾病的诊断。
一种芳香乙烯衍生物及其制备方法应用

[发明专利]用于制备派西尼布的中间体及其制备方法和应用-CN201811562372.8有效
发明人：李建其;陈东升;苏晓静;刘烽宇;钱浩 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2018-12-20 - 公布日： 2022-09-27 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于制备派西尼布的中间体及其制备方法和应用，本发明所用原料及试剂廉价易得，成功规避了超低温反应及腐蚀性的三氟乙酸，对设备要求低，利于节能减排，派西尼布及相关中间体的制备过程操作简单，后处理及纯化方便，无需柱层析，总收率高达48％；本发明以化合物(Ⅱ)经化合物(Ⅳ)、(Ⅴ)再制备派西尼布的方法，克服了文献已报道制备方法的缺陷和不足。所述的用于制备派西尼布的中间体，为具有式(A1)结构的化合物、式(Ⅱ)结构的化合物或式(Ⅳ)结构的化合物
用于制备派西尼布中间体及其方法应用

[发明专利]一种2-硝基吡啶衍生物的连续加氢方法及其应用-CN202210747844.7有效
发明人：郝昆明;骆玉成;秦小飞;周西朋;杨尚彦;龚彦春;刘永强 -专利权人：南京威凯尔生物医药科技有限公司
申请日： 2022-06-29 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明提供了一种2‑硝基吡啶衍生物的连续加氢方法，该方法包括：将2‑硝基吡啶衍生物（II）溶解于溶剂中，与氢气混合形成气液混合物作为反应原料；将所述反应原料连续地输入固定床反应器中进行催化氢化反应，并连续地排出2‑氨基吡啶衍生物（I）。本发明的方法能有效控制反应器中的反应状态，能极大地增加反应效率，降低杂质生成的风险，提高目标产品的收率、纯度和产品性能稳定性。催化氢化反应过后催化剂无需过滤，降低了催化剂自燃风险，且催化剂无失活现象，回收的催化剂也可以回收再用。本发明具有成本低、2‑氨基吡啶衍生物（I）收率高和纯度高等优点。
一种硝基吡啶衍生物连续加氢方法及其应用

[发明专利]耐温型酸化缓蚀剂及其合成方法与应用-CN202210779932.5在审
发明人：李振华;崔长海;卡杰特·瓦列里·弗拉基米尔维奇;李宇超;杨建峰 -专利权人：山东科兴化工有限责任公司
申请日： 2022-07-04 - 公布日： 2022-09-13 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明属于石油开采技术领域，具体涉及一种耐温型酸化缓蚀剂及其合成方法与应用。所述合成方法如下：在四口烧瓶中加入邻氨基吡啶、2‑苯甲醛磺酸钠、甲醇、氰基硼化钠，搅拌溶解，调pH2‑3，加热反应得到混合液，冷却到室温；将上述混合液转移至烧杯，加入pH为2‑3的蒸馏水，充分搅拌，析出絮状物，静置沉降，倒掉上层水相，将下层含水絮状物进行离心，得到中间体；将离心后的中间体用异丙醇转移到四口烧瓶中，加入正十二烷基溴，调pH7‑8，加热回流，减压蒸馏至无馏出物，烧瓶中剩余半固体重结晶，得到类白色固体，烘干得到产品酸化缓蚀剂。该酸化缓蚀剂具有合成方法简单、耐高温、用量小以及缓蚀效果好等优点。
耐温酸化缓蚀剂及其合成方法应用

[发明专利]一种布格替尼中间体的合成方法-CN202110318369.7有效
发明人：陈志卫;王文兴;袁其亮;陈寅镐;王超 -专利权人：浙江工业大学;浙江中欣氟材股份有限公司
申请日： 2021-03-25 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明公开了一种布格替尼中间体的合成方法，所述布格替尼中间体为2‑甲氧基‑4‑(4‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)哌啶‑1‑基)苯胺(I)，该合成方法是以5‑氟‑2‑硝基苯甲醚(Ⅱ)和哌啶酮盐酸盐(Ⅲ)为原料，通过取代反应得到化合物(Ⅳ)，随后化合物(Ⅳ)再与N‑甲基哌嗪(Ⅴ)在氢气气氛下通过催化反应，得到中间体2‑甲氧基‑4‑(4‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)哌啶‑1‑基)苯胺(I)。本发明的合成方法具有步骤短，易操作、不需要当量还原试剂、反应条件温和、反应总收率以及纯度高，催化剂可回收利用等特点，因而有较大的实施价值和社会经济效益。
一种布格替尼中间体合成方法

[发明专利]一种托拉塞米新杂质对照品及其制备方法-CN202210708254.3在审
发明人：陆荣政;毛晓宇;徐卓业 -专利权人：南京正科医药股份有限公司
申请日： 2022-06-22 - 公布日： 2022-09-06 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本申请涉及药物化学技术领域，具体公开了一种托拉塞米新杂质对照品及其制备方法。该托拉塞米新杂质对照品结构式如下：，化学名为：N'‑({4‑[(3‑甲基苯基)氨基]吡啶‑3‑基}磺酰基)‑N''‑{[({4‑[(3‑甲基苯基)氨基]吡啶‑3‑磺酰胺}[(丙‑2‑基)氨基]亚甲基)氨基]氧基}‑N‑(丙‑2‑基)胍；且该托拉塞米新杂质对照品应用于托拉塞米原料药和制剂的含量分析及质量控制。本申请中的托拉塞米新杂质对照品为首次报道，且对于托拉塞米原料药和制剂的含量分析及质量控制具有显著的积极意义。
一种托拉塞米新杂质对照及其制备方法

[发明专利]一种托拉塞米新杂质对照品及其合成方法-CN202210708255.8在审
发明人：毛晓宇;陆荣政;徐卓业 -专利权人：南京正科医药股份有限公司
申请日： 2022-06-22 - 公布日： 2022-09-02 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本申请涉及药物化学技术领域，具体公开了一种托拉塞米新杂质对照品及其合成方法。该托拉塞米新杂质对照品的具体结构式如下：；该托拉塞米新杂质对照品应用于托拉塞米原料药和制剂的含量分析和质量控制中。本申请中的托拉塞米新杂质对照品为首次报道，且对于托拉塞米原料药和制剂的含量分析及质量控制具有显著的积极意义。同时提供该新杂质对照品的合成路线，具体如下：；本申请提供的关于该新杂质对照品合成路线的合成难度较低，且收率和纯度较高，便于实际生产应用。
一种托拉塞米新杂质对照及其合成方法

[发明专利]一种奥替尼啶碱的制备方法-CN202210636197.2在审
发明人：汤须崇;赵应伟;林青;杨婷 -专利权人：八叶草健康产业研究院（厦门）有限公司;华侨大学
申请日： 2022-06-07 - 公布日： 2022-09-02 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种奥替尼啶碱的制备方法。本发明提供了一种奥替尼啶碱的制备方法，包括以下步骤：将4‑氨基吡啶、辛醛、还原剂和第一有机溶剂混合，进行还原胺化反应，得到N‑辛基吡啶‑4‑胺；将所述N‑辛基吡啶‑4‑胺、1,10‑二卤代癸烷、碱性溶剂和第二有机溶剂混合，进行烷基化反应，得到奥替尼啶二氢卤酸盐；将所述奥替尼啶二氢卤酸盐、无机碱溶解于第三有机溶剂，进行去质子化反应，得到奥替尼啶碱。本发明提供的制备方法仅需要进行简单的化学反应即可制备得到奥替尼啶碱，操作简单，易于工业化生产。
一种奥替尼啶碱制备方法

[发明专利]油田酸化压裂助排剂-CN202210510463.7在审
发明人：刘达;吴晓玲 -专利权人：北京安德兴石油技术有限公司
申请日： 2022-05-11 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明属于三次采油技术领域，具体涉及一种油田酸化压裂助排剂。所述的助排剂制备方法如下：在反应器中加入壬基酚、丁酮、环氧溴丙烷，搅拌溶解，升温回流反应，期间用10％的碳酸钾溶液维持pH8‑9，减压蒸馏，得到褐色粘稠状中间体；将上述中间体，加入2‑氨基‑6‑溴吡啶，加入异丁醇，加热回流反应，减压蒸馏，得到产品粗品；通过硅胶层析柱分离得到压裂酸化用助排剂。本发明的油田酸化压裂助排剂具有用量低，助排率高的特点，在使用浓度为500mg/L时，助排率可以达到92％以上。
油田酸化压裂助排剂

[发明专利]一种提高原油采收率用表面活性剂及其制备方法与应用-CN202210682258.9在审
发明人：李振华 -专利权人：山东科兴化工有限责任公司
申请日： 2022-06-16 - 公布日： 2022-08-23 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明属于三次采油技术领域，具体涉及一种提高原油采收率用表面活性剂及其制备方法与应用。所述制备方法如下：在密闭高压反应器中加入对壬基酚、4‑氨基吡啶、40wt％甲醛、水，搅拌升温，保温反应；高压反应器缓慢降温到30℃以下，将上述反应物加入二氯甲烷萃取，合并二氯甲烷，常压蒸馏至粘稠状半固体；用异丙醇将上述粘稠状半固体转移到四口烧瓶中，加入氯乙磺酸钠，保温反应，调pH7‑8，降温到室温；在四口烧瓶中加入十二烷基溴，升温回流反应得到混合液；将上述混合液减压蒸馏至粘稠状固体，重结晶、烘干得到产品。本发明表面活性剂具有降粘效果好和提高采收率高的特点，降粘率达到99％以上，提高采收率值大于25％。
一种提高原油收率表面活性剂及其制备方法应用

[发明专利]DMAP-硫脲催化剂及其制备方法和高分子量生物降解聚酯及其制备方法-CN202010020484.1有效
发明人：陶友华;李茂盛;张帅 -专利权人：中国科学院长春应用化学研究所
申请日： 2020-01-09 - 公布日： 2022-07-19 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明涉及一种DMAP‑硫脲催化剂及其制备方法和高分子量生物降解聚酯及其制备方法。本发明的DMAP‑硫脲催化剂催化O‑羧基环内酸酐单体(OCAs)开环聚合具备活性聚合的特征。本发明的DMAP‑硫脲催化剂，以硫脲基团为Lewis酸，通过氢键活化单体，以DMAP为Lewis碱，亲核加成单体，利用紧邻的协同效应共同催化OCAs单体的开环聚合。尤其是增长的活性种为两性离子，无需醇做引发剂。聚合速度较快，反应温度低，所得到的聚酯分子量高，分布窄。通过调节催化剂的结构，改变催化剂的酸性和碱性以及催化剂的空间位阻，优化聚合温度、浓度等参数，实现了对OCAs单体的可控聚合，最终获得分子量高达13万的生物可降解聚酯。
dmap 硫脲催化剂及其制备方法分子量生物降解聚酯

[发明专利]氟啶胺半抗原、人工抗原和抗体及其制备方法和应用-CN201910789678.5有效
发明人：崔廷婷;冯才伟;何方洋;刘玉梅;冯月君;魏力杰;赵正苗;马玉华 -专利权人：北京勤邦生物技术有限公司
申请日： 2019-08-26 - 公布日： 2022-07-08 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明公开了氟啶胺半抗原、人工抗原和抗体及其制备方法和应用，本发明提供的氟啶胺半抗原既最大程度保留了氟啶胺的特征结构，使得氟啶胺半抗原的免疫原性明显增强，又具有可以与载体蛋白发生偶联的羧基；用氟啶胺半抗原与载体蛋白偶联后得到的氟啶胺免疫抗原去免疫动物，更有利于刺激动物免疫应答产生特异性更强、灵敏度更高的抗体，经检测氟啶胺抗体的灵敏度可达0.1μg/L，与其他农药的交叉反应率低，为后续建立氟啶胺的各种免疫分析方法提供了基础。
氟啶胺半抗原人工抗原抗体及其制备方法应用

[发明专利]一种含N-ɑ,β不饱和酮化合物及其制备方法和应用-CN201910138133.8有效
发明人：王天璋;卢宇靖;李先纬;霍延平 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2019-02-25 - 公布日： 2022-06-24 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，尤其涉及一种含N‑ɑ,β不饱和酮化合物及其制备方法和应用。本发明提供了一种含N‑ɑ,β不饱和酮化合物的制备方法，包括以下步骤：将式(I)化合物和式(II)化合物溶于惰性溶剂中，在金属催化剂和氧化剂的作用下，进行反应，得到式(III)化合物；其中，R1选自饱和或不饱和的烃基、取代烃基或杂环基，R2选自饱和或不饱和的烃基、取代烃基、杂环基、取代杂环基或含官能团的饱和或不饱和的直链烃基或环烃基，R3为饱和环烃基或H；所述氧化剂包括四甲基哌啶氮氧化物。本发明含N‑ɑ,β不饱和酮化合物的制备方法中，底物来源方便，不需要进行原料的预制备，底物种类多，可得到多种类的含N‑ɑ,β不饱和酮化合物。
一种不饱和化合物及其制备方法应用

[发明专利]吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂的新型盐-CN202080076720.X在审
发明人：代星;江岳恒;刘艳琴 -专利权人：益方生物科技（上海）股份有限公司
申请日： 2020-11-23 - 公布日： 2022-06-21 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本公开提供了与IDO抑制剂(特别地，化合物1，1‑(5‑((4‑氯苯基)氨基)‑6‑(乙基(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)氨基)吡啶‑3‑基)环丁烷‑1‑甲酸)相关的化合物、盐、晶型和药物组合物。本公开还提供了治疗例如癌症或传染性疾病的疾病或病症的方法，该方法包括向有需要的受试者施用本公开的一种或多种化合物或组合物。
吲哚双加氧酶抑制剂新型