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[发明专利]一种托拉塞米化合物及其药物组合物-CN201310146210.7有效
发明人：罗军;徐丹;周平 -专利权人：罗军;徐丹;周平
申请日： 2013-04-24 - 公布日： 2013-08-14 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明涉及制药领域，具体讲，涉及一种托拉塞米化合物及其药物组合物，所述的托拉塞米为晶体化合物，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示。本发明还涉及一种含有该托拉塞米化合物的药物组合物，该药物组合物中含有：托拉塞米化合物10重量份，碳酸钠1～4重量份，甘露醇100～200重量份；优选托拉塞米化合物10重量份，碳酸钠2～4重量份，甘露醇100～140重量份。本发明的制剂经稳定性试验证实，其稳定性能良好，适于临床应用。
一种托拉塞米化合物及其药物组合

[发明专利]药物中间体3-[(3-氨基-4-甲胺基苯甲酰基)（吡啶-2-基）氨基]丙酸乙酯的制备方法-CN201310141531.8无效
发明人：胡文浩;何维杰;王永辉;贾世琨;刘顺英;甘明华 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2013-04-22 - 公布日： 2013-08-14 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明公开了一种药物中间体3-[(3-氨基-4-甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯的制备方法，在氮气保护下，以3-[(3-硝基-4-甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯为原料，在有机溶剂中，以无机盐为催化剂，以硼氢化钠为还原剂，在常压下反应，经淬灭、过滤、干燥、重结晶，得到目标产物。本发明制备方法可在常压下进行，大大缩短反应时间，降低设备要求，摒弃使用有毒重金属，对环境友好，生产安全性高。
药物中间体氨基胺基苯甲酰基吡啶丙酸制备方法

[发明专利]用于制备2,3-二氨基丙酸衍生物的对映异构体形式的方法-CN201180049351.6无效
发明人： C-D.格拉夫;J.里克-扎普 -专利权人：赛诺菲
申请日： 2011-08-05 - 公布日： 2013-07-17 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明涉及通过外消旋化合物拆分来制备式(I)的2,3-二氨基丙酸衍生物的对映异构体形式的方法，其中R1、R2和R3如权利要求中所定义。将该外消旋化合物分离成其对映异构体是通过加入对映异构体纯的助剂而形成非对映异构体盐、且随后通过分级结晶分离而进行。
用于制备氨基丙酸衍生物映异构体形方法

[发明专利]3-（吡啶-2-基氨基）丙酸乙酯合成新工艺-CN201310101499.0有效
发明人：郭命汇;梁建明;颜国和;陈林坚;王甦 -专利权人：浙江丽晶化学有限公司
申请日： 2013-03-27 - 公布日： 2013-07-03 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明公开了一种3-（吡啶-2-基氨基）丙酸乙酯合成新工艺。本发明以2-氯吡啶N-氧化物为起始原料，在溶剂和无机碱的存在下，与3-氨基丙酸反应，生成3-（吡啶-2-基氨基）丙酸N-氧化物；减压浓缩脱除绝大部分溶剂，用盐酸调PH值至6.5～8，然后加入乙醇，过滤除去大部分的氯化钠，滤液浓缩至干，得到化合物1，纯度为95%以上（HPLC）；化合物1与乙醇混合，加入添加剂，发生酯化反应，反应结束，加入无机碱，搅拌一段时间后过滤，最后，滤液直接催化氢气还原得到3-（吡啶-2-基氨基）丙酸乙酯。本发明反应原料低廉，每步反应收率较高，操作简便，减少污染，不用柱层析，容易工业放大。
吡啶氨基丙酸合成新工艺

[发明专利]N-杂芳基化合物-CN201180052605.X有效
发明人： M.贝格尔;C.柯恩;M.埃克;J.施勒德 -专利权人：英特维特国际股份有限公司
申请日： 2011-09-28 - 公布日： 2013-07-03 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明涉及通常用作药物，更具体地用作动物药物的某些N-杂芳基化合物。所述药物可以优选地用于治疗蠕虫感染和治疗寄生虫病(如由蠕虫感染所导致的)。本发明也涉及所述化合物在制备药物中的用途和治疗方法，其包括向需要所述治疗的动物给药所述化合物。本发明也涉及新的N-杂芳基化合物和所述化合物的制备。此外，本发明涉及包含所述化合物的药物组合物和试剂盒。
芳基化

[发明专利]作为胆甾醇酯转移蛋白CETP的抑制剂的三取代的胺化合物-CN201310020236.7有效
发明人：中村惠宣;林则充;东岛孝典;洼田均;冈幸蔵 -专利权人：田边三菱制药株式会社
申请日： 2007-01-30 - 公布日： 2013-06-26 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明涉及式(I-B)的化合物，或其药物可接受的盐：其对胆甾醇酯转移蛋白(CETP)具有抑制活性，从而可以用于预防和/或治疗动脉硬化疾病、高脂血症或血脂异常等。
作为胆甾醇酯转移蛋白 cetp 抑制剂取代化合物

[发明专利]一种3-(2-吡啶氨基) 丙酸乙酯的制备方法-CN201310019692.X无效
发明人：任玉杰;徐文倩;王庆伟 -专利权人：上海应用技术学院
申请日： 2013-01-21 - 公布日： 2013-06-12 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明公开一种3-(2-吡啶氨基)丙酸乙酯的制备方法，即以2-氨基吡啶与丙烯酸乙酯为原料，在无溶剂或有机溶剂中，以布朗斯特酸为催化剂，通过油浴加热控制温度为80～120℃进行催化反应，所得的反应液在温度为40-45℃，压力为0.09-0.1MPa下进行减压浓缩、浓缩液经硅胶柱或三氧化二铝柱进行层析后即得3-(2-吡啶氨基)丙酸乙酯。本发明的一种3-(吡啶-2基氨基)丙酸乙酯的制备方法具有制备方法简单、操作方便、生产成本低、反应时间短的特点，最终所得的3-(2-吡啶氨基)丙酸乙酯产品收率达50～76%。
一种吡啶氨基丙酸制备方法

[发明专利]一种马来酸氟吡汀A晶型化合物及中间体的合成方法-CN201310032888.2无效
发明人：林子琦;阎君;曹翠;白冰;王化录;高仁东;张启峰;刑妍 -专利权人：吉林修正药业新药开发有限公司
申请日： 2013-01-29 - 公布日： 2013-05-08 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：一种马来酸氟吡汀A晶型化合物及中间体的合成方法，包括：（1）用对氟苄胺和2-氨基-3-硝基-6-氯吡啶有机碱中合成2-氨基-3-硝基-6-对氟苄基氨基吡啶，（2）2-氨基-3-硝基-6-对氟苄基氨基吡啶与催化剂及溶剂混合还原反应得2,3-二氨基-6-对氟苄基氨基吡啶，（3）用2,3-二氨基-6-对氟苄基氨基吡啶和氯甲酸乙酯及有机碱反应得到氟吡汀，并继续加入马来酸水溶液得马来酸氟吡汀—2-氨基-6-(((4-氟苯基)甲基)氨基)-3-吡啶基)氨基甲酸乙酯马来酸盐粗品，4、将2-氨基-6-(((4-氟苯基)甲基)氨基)-3-吡啶基)氨基甲酸乙酯马来酸盐粗品用甲醇或乙醇重结晶得到纯的A晶型马来酸氟吡汀。本发明的有益效果是减少了用水量，操作安全，缩短了反应步骤，A晶型马来酸氟吡汀纯度高。
一种马来酸氟吡汀化合物中间体合成方法

[发明专利]3-(2-吡啶氨基) 丙酸乙酯的制备方法-CN201310026010.8无效
发明人：任玉杰;王庆伟;徐文倩 -专利权人：上海应用技术学院
申请日： 2013-01-21 - 公布日： 2013-04-24 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明公开一种3-(2-吡啶氨基)丙酸乙酯的制备方法，即以2-氨基吡啶与丙烯酸乙酯为原料，在无溶剂或有机溶剂中，以硅胶等负载的布朗斯特酸为催化剂，通过油浴加热控制温度为80～120℃进行催化反应，所得的反应母液在温度为40-45℃，压力为0.09-0.1MPa下进行减压浓缩、浓缩液经硅胶柱或三氧化二铝柱进行层析后即得3-(2-吡啶氨基)丙酸乙酯。本发明的一种3-(2-吡啶氨基)丙酸乙酯的制备方法具有制备方法简单、操作方便、生产成本低、反应时间短的特点，并且所用硅胶负载的布朗斯特酸催化剂可循环利用，最终所得3-(2-吡啶氨基)丙酸乙酯产品收率达50～76%。
吡啶氨基丙酸制备方法

[发明专利]制备吡啶胺及其新型多晶形物的方法-CN201210499650.6在审
发明人： S.科亨;S.扎米尔 -专利权人：马克特辛姆化学工厂有限公司
申请日： 2006-11-23 - 公布日： 2013-03-20 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明涉及制备吡啶胺及其新型多晶形物的方法，用于合成和纯化3-氯-N-(3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基)-α，α，α-三氟-2，6-二硝基-对甲苯胺(氟啶胺)和其它的吡啶胺，并使用甲基异丁酮(MIBK)作为反应溶剂。本发明的方法通过减少例如水解的副反应克服了现有技术中的不利因素，消除了对于既困难又费力的纯化方法的需求，并且提供了高产率的纯净产品。本发明涉及新的结晶多晶形物形式的氟啶胺，以及这些多晶形物的混合物。本发明还提供了制备新型多晶形物及含有该多晶形物的药用组合物的方法，和使用该多晶形物作为杀虫剂在抵御对农业和园艺农作物有害的生物方面的使用方法。
制备吡啶及其新型多晶方法

[发明专利]用于治疗激酶诱导的疾病的联吡啶衍生物-CN201180033096.6无效
发明人： G·赫尔策曼;D·多施;A·约恩齐克;C·阿门特;F·岑克 -专利权人：默克专利有限公司
申请日： 2011-06-07 - 公布日： 2013-03-13 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新的联吡啶衍生物，涉及所述化合物在消耗ATP的蛋白质如激酶对信号转导的抑制、调控和/或调节中发挥作用的用途，特别涉及TGF-β受体激酶的抑制剂，还涉及所述化合物用于治疗激酶诱导的疾病、特别是用于治疗肿瘤的用途。
用于治疗激酶诱导疾病吡啶衍生物

[发明专利]苯酚衍生物及其化妆品或药物用途-CN201080059010.2无效
发明人： C·普安萨尔;P·科勒特;P·莫韦;J-M·兰热;S·雷托雷 -专利权人：盖尔德马研究及发展公司
申请日： 2010-12-22 - 公布日： 2013-01-23 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的新化合物：及其化妆或药物用途。
苯酚衍生物及其化妆品药物用途

[发明专利]用于治疗与淀粉样物质或淀粉样蛋白有关的疾病的吡唑胺和噻唑胺衍生物-CN201210280806.1无效
发明人： W·弗罗伊斯特尔;N·斯里尼瓦萨切里;S·罗曼;M·P·洛佩兹德贝尔;A·穆斯;M·皮尔格伦博施 -专利权人： AC免疫有限公司
申请日： 2007-11-23 - 公布日： 2012-12-26 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明涉及用于治疗与淀粉样物质或淀粉样蛋白有关的疾病的吡唑胺和噻唑胺衍生物。具体而言，本发明涉及新的式(II)化合物，它可以用于治疗与淀粉蛋白相关的疾病和异常(例如阿尔茨海默病)以及与淀粉样蛋白相关的疾病或病症。本发明化合物也可以用于治疗与视觉系统组织中病理学异常/改变有关的眼病。本发明还涉及含有这些化合物的药用组合物以及这些化合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗或预防与淀粉样物质和/或淀粉样蛋白有关的疾病或病症。本发明也包括治疗或预防与淀粉样物质和/或淀粉样蛋白有关的疾病或病症的方法。
用于治疗淀粉物质蛋白有关疾病吡唑噻唑衍生物

[发明专利]一种取代硝基苯胺类化合物及其应用-CN201210201966.2有效
发明人：关爱莹;李慧超;李志念;郝树林;兰杰;刘长令 -专利权人：中国中化股份有限公司;沈阳化工研究院有限公司
申请日： 2012-06-15 - 公布日： 2012-12-19 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明公开了一种取代硝基苯胺类化合物，如通式I所示：式中各取代基的定义见说明书。通式I化合物在农业领域中具有很好的杀菌活性，特别地，对水稻稻瘟病、黄瓜霜霉病、黄瓜灰霉病、小麦白粉病和玉米锈病，在较低剂量下仍具有很好的防治效果。
一种取代硝基苯胺化合物及其应用

[发明专利]取代氰基苯胺类化合物及其应用-CN201110163314.X有效
发明人：李慧超;黄光;李志念;关爱莹;兰杰;郝树林;刘长令 -专利权人：中国中化股份有限公司;沈阳化工研究院有限公司
申请日： 2011-06-17 - 公布日： 2012-12-19 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明公开了一种取代氰基苯胺类化合物，如通式I所示：式中各取代基的定义见说明书。通式I化合物在农业领域中具有广谱的杀菌活性，对黄瓜霜霉病、小麦白粉病、玉米锈病、水稻稻瘟病、黄瓜灰霉病等多种病菌都有很好的防效。特别地，对水稻稻瘟病、黄瓜霜霉病和黄瓜灰霉病，在较低剂量下仍具有很好的防治效果。而且合成该类化合物的原料易得，合成方法简便，因而具有广阔的应用前景。
取代苯胺化合物及其应用