[发明专利]多黏菌素B组分或其盐及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202010001700.8 | 申请日： | 2020-01-02 |
| 公开（公告）号： | CN111072757B | 公开（公告）日： | 2021-10-15 |
| 发明（设计）人： | 张含智;刘浩;黄臻辉;孙宁;罗文燕;丁金国;刘笑芬;卞星晨 | 申请（专利权）人： | 上海上药第一生化药业有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/62 | 分类号： | C07K7/62;C07K1/16;A61K38/12;A61P31/04 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;邹玲 |
| 地址： | 200240 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 菌素 组分 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种多黏菌素B组分或其盐，其特征在于，所述的多黏菌素B组分为结构式为式(I)的化合物或其对映异构体：
2.如权利要求1所述的多黏菌素B组分或其盐，其特征在于，所述的多黏菌素B组分从多黏菌素B或其盐中分离得到。
3.如权利要求2所述的多黏菌素B组分或其盐，其特征在于，所述的多黏菌素B组分从多黏菌素B或其盐采用液相制备色谱分离得到。
4.权利要求1-3中任一项所述的多黏菌素B组分或其盐的制备方法，其特征在于，其中：
所述的多黏菌素B组分的制备方法包括下列步骤：从多黏菌素B或其盐中分离得到多黏菌素B组分，所述的多黏菌素B组分的分子式为C56H96N16O13；
所述的多黏菌素B组分的盐的制备方法包括下列步骤：将所述的多黏菌素B组分与酸进行成盐反应即可。
5.如权利要求4所述的多黏菌素B组分或其盐的制备方法，其特征在于，所述的多黏菌素B组分从多黏菌素B或其盐采用液相制备色谱分离得到。
6.如权利要求5所述的多黏菌素B组分或其盐的制备方法，其特征在于，所述的液相制备色谱的色谱柱为十八烷基键合硅胶色谱柱。
7.如权利要求5所述的多黏菌素B组分或其盐的制备方法，其特征在于，所述的液相制备色谱的流动相为0-10％甲酸水溶液-乙腈，甲酸水溶液的浓度不为0。
8.如权利要求7所述的多黏菌素B组分或其盐的制备方法，其特征在于，所述的液相制备色谱的流动相为0.01-10％甲酸水溶液-乙腈。
9.如权利要求8所述的多黏菌素B组分或其盐的制备方法，其特征在于，所述的液相制备色谱的流动相为0.1％甲酸水溶液-乙腈。
10.如权利要求7-9中任一项所述的多黏菌素B组分或其盐的制备方法，其特征在于，所述甲酸水溶液和乙腈的体积比为99:1-50:50。
11.如权利要求10所述的多黏菌素B组分或其盐的制备方法，其特征在于，所述甲酸水溶液和乙腈的体积比为85:15。
12.如权利要求5所述的多黏菌素B组分或其盐的制备方法，其特征在于，所述的液相制备色谱的流速为5-20mL/min，进样量50-1000μL，检测波长190-400nm。
13.如权利要求12所述的多黏菌素B组分或其盐的制备方法，其特征在于，所述的液相制备色谱的流速为15mL/min，进样量500μL，检测波长215nm。
14.如权利要求5所述的多黏菌素B组分或其盐的制备方法，其特征在于，所述液相制备色谱分离得到的各馏分通过电喷雾质谱检测并收集多黏菌素B组分。
15.如权利要求14所述的多黏菌素B组分或其盐的制备方法，其特征在于，所述的电喷雾质谱采用正离子扫描模式，扫描范围m/z：50-3200。
16.如权利要求15所述的多黏菌素B组分或其盐的制备方法，其特征在于，所述的扫描范围m/z：100-1250。
17.一种药物组合物，其特征在于，含有权利要求1或2所述的多黏菌素B组分或其盐。
18.如权利要求17所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物以注射剂或软膏剂的形式存在。
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- J·李;R·内森;T·维尔科夫;P·汤普森;K·D·罗伯茨 - 莫纳什大学
- 2015-04-01 - 2020-08-04 - C07K7/62
- 本发明涉及抗微生物化合物及其用途，且特别地涉及肽抗生素，其可以用于治疗细菌感染，例如革兰氏阴性菌感染，特别是由多重耐药(MDR)病原体导致的那些感染。
- 专利分类
